2-chloro-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amine | 918538-06-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并三嗪类
• 英文名称: 2-chloro-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amine
• CAS: 918538-06-4
• 化学式: C₁₀H₉ClN₆
• 分子量: 248.675
• InChiKey: BLUHYWZUCBISDL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  70.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amine 在 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.67h， 生成 2-chloro-N-(4-((4-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)thio)phenyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] AURORA KINASE COMPOUNDS AND METHODS OF THEIR USE
  [FR] COMPOSÉS DE KINASE AURORA ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION

  摘要：

  本文提供了用于治疗由Aurora激酶介导的疾病的吡咯三嗪化合物。还提供了包含这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物和组合物的方法。

  公开号：

  WO2011088045A1
• 作为产物：
  描述：

  N-[2-(氨基羰基)-1H-吡咯-1-基]氨基甲酸乙酯 在 N,N-二异丙基乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 41.0h， 生成 2-chloro-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  PYRROLOTRIAZINE KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了公式I的化合物以及药用可接受的盐类。公式I的化合物通过抑制酪氨酸激酶活性，使其可作为抗癌剂以及用于治疗阿尔茨海默病。

  公开号：

  US20080009497A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED HETEROARYL COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE SUBSTITUÉS ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：CALITOR SCIENCES LLC

  公开号：WO2016190847A1

  公开（公告）日：2016-12-01

  The present invention provides novel heteroaryl compounds, pharmaceutical acceptable salts and formulations thereof useful in preventing, treating or lessening the severity of a JAK-mediated disease. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of JAK-mediated disease.

  本发明提供了新颖的杂环芳基化合物，其药用盐和制剂在预防、治疗或减轻JAK介导的疾病的严重程度方面具有用处。该发明还提供了包含这些化合物的药用组合物以及使用这些组合物治疗JAK介导疾病的方法。
• 取代的杂芳基化合物及其组合物和用途
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN104974163B

  公开（公告）日：2017-11-07

  本发明提供了一类取代的杂芳基化合物及其组合物和它们的用途。所述的化合物为式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药。本发明还提供了包含所述化合物的药物组合物，所述的化合物和药物组合物可以调节JAK激酶的活性，用于预防、处理、治疗和减轻JAK激酶介导的疾病或紊乱。
• PYRROLOTRIAZINE COMPOUNDS USEFUL AS KINASE INHIBITORS AND METHODS OF TREATING KINASE-ASSOCIATED CONDITIONS THEREWITH
  申请人：Mastalerz Harold

  公开号：US20070004731A1

  公开（公告）日：2007-01-04

  The invention relates to at least one pyrrolotriazine derivative, at least one pharmaceutical composition comprising at least one pyrrolotriazine derivative, and at least one method of using at least one pyrrolotriazine derivative to treat at least one kinase associated condition.

  这项发明涉及至少一种吡咯三嗪衍生物，至少一种包含至少一种吡咯三嗪衍生物的药物组合物，以及至少一种利用至少一种吡咯三嗪衍生物治疗至少一种激酶相关疾病的方法。
• Intermediates useful in preparing certain pyrrolotriazine compounds and process for making such intermediates
  申请人：Mastalerz Harold

  公开号：US20070004734A1

  公开（公告）日：2007-01-04

  Described herein is at least one pyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazine-2,4(1H,3H)-dione, which is an intermediates useful in preparing 2,4-disubstituted pyrrolotriazine compounds, and at least one method for making such intermediate.

  本文描述了至少一种吡咯并[1,2-f][1,2,4]三氮唑-2,4(1H,3H)-二酮，其是制备2,4-二取代吡咯三氮唑化合物有用的中间体，以及至少一种制备该中间体的方法。
• INTERMEDIATES USEFUL IN PREPARING CERTAIN PYRROLOTRIAZINE COMPOUNDS AND PROCESS FOR MAKING SUCH INTERMEDIATES
  申请人：Mastalerz Harold

  公开号：US20070015760A1

  公开（公告）日：2007-01-18

  The invention relates to 2,4-dichloropyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazines, which are intermediates useful in preparing at least one 2,4-disubstituted pyrrolotriazine compound, and at least one method for making such intermediates.

  本发明涉及2,4-二氯吡咯并[1,2-f][1,2,4]三嗪中间体，该中间体在制备至少一种2,4-二取代吡咯三嗪化合物方面有用，并且至少提供一种制备此类中间体的方法。