瑞美松龙 | 49697-38-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 中文名称: 瑞美松龙
• 英文名称: rimexolone
• 英文别名: SJ000287508；Vexol；11β-hydroxy-16α,17α,21-trimethyl▴1,4-pregnadiene-3,20-dione；(8S,9S,10R,11S,13S,14S,16R,17S)-11-hydroxy-10,13,16,17-tetramethyl-17-propanoyl-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
• CAS: 49697-38-3
• 化学式: C₂₄H₃₄O₃
• 分子量: 370.532
• InChiKey: QTTRZHGPGKRAFB-OOKHYKNYSA-N

物化性质

• 熔点：
  258-268 ºC
• 比旋光度：
  D +100° (c = 0.92 in pyridine)
• 沸点：
  507.0±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.12
• 溶解度：
  Insoluble

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  54.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

ADMET

代谢

经过广泛代谢。在大鼠静脉注射放射性标记的瑞米克斯醇后，超过80%的剂量以瑞米克斯醇及其代谢物的形式从粪便中排出。代谢物在人类糖皮质激素受体结合试验中显示出比瑞米克斯醇活性较低或无活性。

Undergoes extensive metabolism. Following intravenous administration of radiolabeled rimexolone in rats, more than 80% of the dose was excreted in the feces as rimexolone and metabolites. Metabolites have been shown to be either less active than rimexolone or inactive in human glucocorticoid receptor binding assays.

来源:DrugBank

毒理性

• 在妊娠和哺乳期间的影响

◉ 母乳喂养期间使用总结：目前没有关于母乳喂养期间使用瑞米克斯隆眼用制剂的信息。由于眼部吸收有限，眼部使用瑞米克斯隆预计不会对哺乳婴儿造成任何不良反应。为了显著减少使用眼药水后到达母乳中的药物量，应在眼角处对泪囊施加压力1分钟或更长时间，然后用吸收性纸巾去除多余的溶液。 ◉ 对哺乳婴儿的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。

◉ Summary of Use during Lactation:No information is available on the ophthalmic use of rimexolone during breastfeeding. Because absorption from the eye is limited, ophthalmic rimexolone would not be expected to cause any adverse effects in breastfed infants. To substantially diminish the amount of drug that reaches the breastmilk after using eye drops, place pressure over the tear duct by the corner of the eye for 1 minute or more, then remove the excess solution with an absorbent tissue. ◉ Effects in Breastfed Infants:Relevant published information was not found as of the revision date. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Relevant published information was not found as of the revision date.

来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

吸收、分配和排泄

• 吸收

系统吸收。

Systemically absorbed.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

静脉注射放射性标记的瑞米克龙给大鼠后，超过80%的剂量以瑞米克龙及其代谢物的形式通过粪便排出。

Following IV administration of radio-labelled rimexolone to rats, greater than 80% of the dose is excreted via the feces as rimexolone and metabolites.

来源:DrugBank

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  泼尼松龙 在 吡啶 、 盐酸 、 4-二甲氨基吡啶 、 4 A molecular sieve 、 盐酸氨基脲 、 苄基三甲基氟化铵 、 溶剂黄146 、 sodium iodide 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 六甲基磷酰三胺 、 水 、 溶剂黄146 、 丙酮 为溶剂， 反应 38.37h， 生成 瑞美松龙
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of the 16α,17α,21-Trimethyl Corticosteroid Rimexolone from Prednisolone

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo981848x

文献信息

• CYCLOPROPYLAMINES AS LSD1 INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20150225379A1

  公开（公告）日：2015-08-13

  The present invention is directed to cyclopropylamine derivatives which are LSD1 inhibitors useful in the treatment of diseases such as cancer.

  本发明涉及环丙胺衍生物，这些衍生物是LSD1抑制剂，可用于治疗癌症等疾病。
• N-(HETERO)ARYL-PYRROLIDINE DERIVATIVES OF PYRAZOL-4-YL-PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDINES AND PYRROL-3-YL-PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDINES AS JANUS KINASE INHIBITORS
  申请人：Rodgers James D.

  公开号：US20100298334A1

  公开（公告）日：2010-11-25

  The present invention relates to N-(hetero)aryl-pyrrolidine derivatives of Formula I: which are JAK inhibitors, such as selective JAK1 inhibitors, useful in the treatment of JAK-associated diseases including, for example, inflammatory and autoimmune disorders, as well as cancer.

  本发明涉及式I的N-(杂)芳基吡咯烷衍生物： 这些是JAK抑制剂，如选择性JAK1抑制剂，在治疗JAK相关疾病方面具有用处，例如炎症和自身免疫性疾病，以及癌症。
• [EN] CYCLOBUTYL SUBSTITUTED PYRROLOPYRIDINE AND PYRROLOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS PYRROLOPYRIDINE ET PYRROLOPYRIMIDINE À SUBSTITUTION CYCLOBUTYLE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DES JAK
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2012068450A1

  公开（公告）日：2012-05-24

  The present invention provides cyclobutyl substituted pyrrolopyrimidines and pyrrolopyridines of Formula I: wherein X, Y, Z, L, A, R5, n and m are defined above, as well as their compositions and methods of use, that modulate the activity of Janus kinases (JAKs) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of JAKs including, for example, inflammatory disorders, autoimmune disorders, cancer, and other diseases.

  本发明提供了式I的环丁基取代的吡咯并嘧啶和吡咯并吡啶：其中X、Y、Z、L、A、R5、n和m如上定义，以及它们的组合物和使用方法，用于调节Janus激酶（JAKs）的活性，并且在治疗与JAKs活性相关的疾病中是有用的，例如炎症性疾病、自身免疫疾病、癌症和其他疾病。
• JAK1 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF MYELODYSPLASTIC SYNDROMES
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20150246046A1

  公开（公告）日：2015-09-03

  This invention relates to JAK1 selective inhibitors, particularly pyrrolo[2,3-d]pyrimidine and pyrrolo[2,3-b]pyridine derivatives, and their use in treating myelodysplastic syndromes (MDS).

  本发明涉及JAK1选择性抑制剂，特别是吡咯[2,3-d]嘧啶和吡咯[2,3-b]吡啶衍生物，以及它们在治疗骨髓增生异常综合征（MDS）中的应用。
• IMIDAZOPYRAZINES AS LSD1 INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20160009720A1

  公开（公告）日：2016-01-14

  The present invention is directed to imidazo[1,2-a]pyrazine derivatives which are LSD1 inhibitors useful in the treatment of diseases such as cancer.

  本发明涉及咪唑并[1,2-a]吡嗪衍生物，这些衍生物是LSD1抑制剂，可用于治疗癌症等疾病。