(4-hydroxy-piperidin-1-yl)-acetic acid methyl ester | 956319-38-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (4-hydroxy-piperidin-1-yl)-acetic acid methyl ester
• 英文别名: Methyl 2-(4-hydroxypiperidin-1-yl)acetate
• CAS: 956319-38-3
• 化学式: C₈H₁₅NO₃
• mdl: MFCD11176426
• 分子量: 173.212
• InChiKey: ZJIUZTYMERLYKU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  276.4±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.139±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.875
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-hydroxy-piperidin-1-yl)-acetic acid methyl ester 、 叔丁基二苯基氯硅烷 在 咪唑 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以73%的产率得到[4-(tert-butyl-diphenyl-silanyloxy)-piperidin-1-yl]-acetic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  WO2007/127726

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基哌啶 、 溴乙酸甲酯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以59%的产率得到(4-hydroxy-piperidin-1-yl)-acetic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  WO2007/127726

  摘要：

  公开号：

文献信息

• D3 AND 5-HT2A RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Gobbi Luca

  公开号：US20100075983A1

  公开（公告）日：2010-03-25

  The present invention provides compounds of the general formula (I) wherein X, n and R 1 are as described herein, as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, methods for their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments. The active compounds of the present invention are dual modulators of the serotonin 5-HT 2a and dopamine D 3 receptors, useful in the treatment and/or the prevention of cognitive disorders, drug addiction, depression, anxiety, drug dependence, dementias, memory impairment, psychotic disorders comprising schizophrenia, schizoaffective disorders, bipolar disease, mania, psychotic depression, and psychoses comprising paranoia and delusions.

  本发明提供了一般式(I)的化合物，其中X、n和R1如本文所述，以及其药学上可接受的盐和酯，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。本发明的活性化合物是血清素5-HT2a和多巴胺D3受体的双调节剂，在认知障碍、药物成瘾、抑郁症、焦虑症、药物依赖、痴呆症、记忆障碍、包括精神分裂症、情感性精神障碍、双相情感障碍、躁狂症、精神抑郁症以及偏执狂和妄想的精神病等的治疗和/或预防中有用。
• [EN] BENZOXAZEPINE COMPOUNDS, THEIR PRODUCTION AND USE AS LIPID LOWERING AGENTS<br/>[FR] COMPOSES DE BENZOXAZEPINE, LEUR PRODUCTION ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'AGENT D'ABAISSEMENT DES NIVEAUX DE LIPIDES
  申请人：TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：WO1997010224A1

  公开（公告）日：1997-03-20

  (EN) This invention provides new benzoxazepine compounds represented by formula (I), wherein R stands for a lower alkyl group optionally substituted with a hydroxyl group, X stands for an optionally substituted carbamoyl group or an optionally substituted heterocyclic group having a deprotonatable hydrogen atom, R1 stands for a lower alkyl group and W stands for a halogen atom having activities of lowering cholesterol-level and lowering trigluceride-level, and being useful for prophylaxis and therapy of hyperlipidemia.(FR) Cette invention se rapporte à de nouveaux composés de benzoxazépine, représentés par la formule (I), où R représente un groupe alkyle inférieur éventuellement substitué par un groupe hydroxyle, X représente un groupe carbamoyle éventuellement substitué ou un groupe hétérocyclique éventuellement substitué comportant un atome d'hydrogène déprotonable, R1 représente un groupe alkyle inférieur et W représente un atome d'halogène. De tels composés possèdent des activités d'abaissement du niveau de cholestérol et d'abaissement du niveau de triglycérides et ils sont utiles dans la prophylaxie et la thérapie de l'hyperlipidémie.

  该发明提供了一种新的苯并噁唑烷化合物，其由公式（I）表示，其中R代表一个较低的烷基，可选择地被羟基取代，X代表一个可选择地被取代的氨基甲酰基或一个具有可去质子氢原子的可选择地被取代的杂环基，R1代表一个较低的烷基，W代表一个卤素原子，具有降低胆固醇水平和降低甘油三酯水平的活性，并可用于预防和治疗高脂血症。
• Benzoxazepine compounds, their production and use
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：US20040072819A1

  公开（公告）日：2004-04-15

  This invention provides new benzoxazepine compounds represented by the formula: 1 [wherein R stands for a lower alkyl group optionally substituted with a hydroxyl group, X stands for an optionally substituted carbamoyl group or an optionally substituted heterocyclic group having a deprotonatable hydrogen atom, R 1 stands for a lower alkyl group and W stands for a halogen atom] having activities of lowering chlesterol-level and lowering trigluceride-level, and being useful for prophylaxis and therapy of hyperlipidemia.

  这项发明提供了由下式表示的新苯并噁唑化合物：1 [其中R代表可选择带有羟基的低碳基，X代表可选择取代的氨基甲酰基或可去质子的氮杂环基，R1代表低碳基，W代表卤素原子]，具有降低胆固醇水平和降低三酰甘油水平的活性，并且对于预防和治疗高脂血症是有用的。
• Quinazoline derivatives as antitumor agents
  申请人：Hennequin Francois Andre Laurent

  公开号：US20050043336A1

  公开（公告）日：2005-02-24

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I); wherein each of Q 1 , Q 2 , Z, R 1 , R 2 , R 3 , and m have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the prevention or treatment of tumours which are sensitive to inhibition of erbB receptor tyrosin kinases.

  该发明涉及公式（I）的喹唑啉衍生物；其中Q1，Q2，Z，R1，R2，R3和m的每个定义在说明中具有任何意义；它们的制备过程，包含它们的制药组合物以及它们在制造对erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤的预防或治疗药物中的使用。
• INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  申请人：Li Renhua

  公开号：US20090099182A1

  公开（公告）日：2009-04-16

  The present invention discloses novel compounds of Formula I: having 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

  本发明披露了一种新的I式化合物：具有11β-HSD类型1拮抗剂活性的化合物，以及制备这种化合物的方法。在另一实施例中，该发明还披露了包含I式化合物的制药组合物，以及使用该化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征和其他与11β-HSD类型1活性有关的疾病的方法。