作者:Rudrakshula Madhavachary、Eman M. M. Abdelraheem、Arianna Rossetti、Aleksandra Twarda-Clapa、Bogdan Musielak、Katarzyna Kurpiewska、Justyna Kalinowska-Tłuścik、Tad A. Holak、Alexander Dömling
DOI:10.1002/anie.201704426
日期:2017.8.28
the Ugi‐reaction has been developed. This synthetic approach of just two steps is unprecedented, short, efficient and works over a wide range of medium (8–11) and macrocyclic (≥12) loop sizes. The substrate scope and functional group tolerance is exceptional. Using this approach, we have synthesized 39 novel macrocycles by two or even one single synthetic operation. The properties of our macrocycles
已经开发了使用Ugi反应设计从头到尾链接的人工大环化合物的方法和综合方法。这种只有两步的综合方法是空前的,简短的,有效的,并且可以在各种中型(8-11)和大环型(≥12)回路尺寸下工作。底物范围和官能团耐受性极高。使用这种方法,我们通过两个甚至一个合成操作合成了39个新的大环。我们讨论了我们的大环化合物的性质,探讨了它们与传统类药物不可药物化的生物靶标结合的潜力。作为这些人工大环化合物的应用,我们强调了强效的p53–MDM2拮抗作用。