4-(5,6-dichloro-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)benzoic acid | 316810-07-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: 4-(5,6-dichloro-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)benzoic acid
• 英文别名: 5,6-dichloro-2-(4-carboxyphenyl)benzimidazole；4-(5,6-dichloro-1H-benzimidazol-2-yl)benzoic acid
• CAS: 316810-07-8
• 化学式: C₁₄H₈Cl₂N₂O₂
• 分子量: 307.136
• InChiKey: ANBPNJNZNKQYSZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  66
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(5,6-dichloro-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)benzoic acid 在 N,N-二甲基甲酰胺 氯化亚砜 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 生成 N-(4-chlorophenyl)-4-(4-(5,6-dichloro-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)benzamido)-2-hydroxybenzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL NEUROTRYPSIN INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE LA NEUROTRYPSINE

  摘要：

  公开号：

  WO2012059443A3
• 作为产物：
  描述：

  对醛基苯甲酸 在 sodium hydrogensulfite 作用下， 以 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 4-(5,6-dichloro-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  一些新型 4-(5, 6-Dichloro-1H-benzimidazol-2-yl)-N-取代苯甲酰胺的合成及其有效抗菌活性

  摘要：

  合成了一系列4-(5, 6-二氯-1H-苯并咪唑-2-基)-N-取代的苯甲酰胺，并评估其对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、甲氧西林-抗性表皮葡萄球菌 (MRSE)、粪肠球菌、大肠杆菌和白色念珠菌。某些化合物以低 MIC 值（μg/mL）抑制细菌生长。其中，化合物10和11表现出最大的抗菌活性，对金黄色葡萄球菌、MRSA和MRSE的MIC值为3.12 μg/mL。

  DOI：

  10.1002/ardp.200400884

文献信息

• [EN] HETEROARYL RHEB INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE RHEB À BASE D'HÉTÉROARYLE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NAVITOR PHARM INC

  公开号：WO2018191146A1

  公开（公告）日：2018-10-18

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same. Compositions comprising a compound of this invention or a pharmaceutically acceptable derivative thereof and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant, or vehicle. The amount of the compound in compositions of this invention is such that it is effective to measurably inhibit Rheb, in a biological sample or in a patient.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用方法。包括本发明的化合物或其药学上可接受的衍生物与药学上可接受的载体、辅料或载体组成的组合物。本发明组合物中的化合物的量使其能够在生物样本或患者中明显抑制Rheb。
• Azolylbenzamides and analogues and their use for treating osteoporosis
  申请人：Farina Carlo

  公开号：US20050038095A1

  公开（公告）日：2005-02-17

  A compound of formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof, wherein: X represents oxygen, sulphur, or NR b ; Y and Z each independently represent nitrogen, CH, CR 1 or CR 2 ; A represents an unsubstituted or substituted aryl group or an unsubstituted or substituted heterocyclyl group; R a represents —C(O)NR s R t ; R 1 and R 2 each independently represents hydrogen or specific substituents; and the use of such a compound in the treatment and/or prophylaxis of diseases associated with over activity of osteoclasts in mammals.

  式（I）的化合物或其盐或其溶剂化合物，其中：X代表氧、硫或NRb；Y和Z分别独立地代表氮、CH、CR1或CR2；A代表未取代或取代的芳基或未取代或取代的杂环基；R代表—C（O）NRsRt；R1和R2分别独立地代表氢或特定取代基；以及在治疗和/或预防与哺乳动物中成骨细胞过度活跃相关的疾病中使用这种化合物。
• Synthesis and Antimicrobial Activity of Some Novel 2-[4-(Substituted Piperazin-/Piperidin-1-ylcarbonyl)phenyl]-1<i>H</i>-benzimidazole Derivatives
  作者：Canan Kus、Fatma Sözüdönmez、Nurten Altanlar

  DOI：10.1002/ardp.200800084

  日期：2009.1

  In this study, we report the synthesis and antimicrobial evaluation of several new 4‐(1H‐benzimidazol‐2‐yl)benzamides (11–30) and 5‐chloro‐1‐(p‐fluorobenzyl)‐2‐4‐[(4‐methylpiperazin‐1‐yl)carbonyl]phenyl}‐1H‐benzimidazole (33). Compound 20 exhibited the best antibacterial activity with MIC value of 6.25 μg/mL against Staphylococcus aureus and methicillin‐resistant Staphylococcus aureus (MRSA). Significant

  在这项研究中，我们报告了几种新的 4-(1H-苯并咪唑-2-基)苯甲酰胺 (11-30) 和 5-氯-1-(对氟苄基)-2-4-[ (4-甲基哌嗪-1-基)羰基]苯基}-1H-苯并咪唑 (33)。化合物20对金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）表现出最佳抗菌活性，MIC值为6.25 μg/mL。化合物 13、14、18、19 和 33 具有显着的抗真菌活性，MIC 值为 3.12 μg/mL，与氟康唑接近。
• NEUROTRYPSIN INHIBITORS
  申请人：Ahmed Shaheen

  公开号：US20130261130A1

  公开（公告）日：2013-10-03

  The invention relates to acylamino-phthalic acid amides and related compounds of formula (I) wherein A is —CON—R 3 R 4 , —NR 5 COR 6 , —NHR 7 , —OR 8 , —SR 9 , —CH 2 NR 10 R 11 , —(CH2)2-R 12 , —CH═CH—R 12 , —C≡C—R 12 , optionally substituted phenyl, optionally substituted thiophenyl, or optionally substituted 1,2,3-triazol-4-yl, W is hydrogen, hydroxy or carboxymethoxy, Y is carboxy, methoxycarbonyl or 2H-tetrazol-5-yl, and the various substituents R have the meanings indicated in the description. These compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of skeletal muscle atrophy, schizophrenia and Alzheimer's disease, and as cognitive enhancers.

  本发明涉及式（I）的酰胺基苯甲酸和相关化合物，其中A为—CON—R3R4，—NR5COR6，—NHR7，—OR8，—SR9，—CH2NR10R11，—（CH2）2-R12，—CH═CH—R12，—C≡C—R12，可选取代苯基，可选取代噻吩基，或可选取代1，2，3-三唑-4-基；W为氢、羟基或羧甲氧基；Y为羧基、甲氧羰基或2H-四唑-5-基；各取代基R的含义如说明中所示。这些化合物可用于治疗和/或预防骨骼肌萎缩、精神分裂症和阿尔茨海默病，并作为认知增强剂。
• NOVEL NEUROTRYPSIN INHIBITORS
  申请人：Ahmed Shaheen

  公开号：US20130245064A1

  公开（公告）日：2013-09-19

  The invention relates to novel acylamino-hydroxy-benzamides of formula (I), wherein R 1 is phenyl substituted by phenyl, phenoxy, phenylamino or heteroaryl, all optionally further substituted; bicyclic aryl, monocyclic heteroaryl substituted by optionally substituted phenyl, or bicyclic heteroaryl, R 2 is hydrogen or methyl, and R 3 and R 4 have the meanings indicated in the description. These compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of skeletal muscle atrophy, schizophrenia and Alzheimer's disease, and as cognitive enhancers.

  本发明涉及一种新型的酰基氨基-羟基苯甲酰胺化合物，其化学式为（I），其中R1为苯基，其上取代基为苯基、苯氧基、苯胺基或杂环基，均可进一步取代；双环芳基、单环杂环基，其上取代基为可选择取代的苯基，或双环杂环基；R2为氢或甲基，R3和R4的含义如说明书所示。这些化合物可用于治疗和/或预防骨骼肌萎缩、精神分裂症和阿尔茨海默病，并作为认知增强剂。