5-phenyl-1,6-naphthyridin-2(1H)-one | 102252-74-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-phenyl-1,6-naphthyridin-2(1H)-one
• 英文别名: 5-phenyl-1H-1,6-naphthyridin-2-one
• CAS: 102252-74-4
• 化学式: C₁₄H₁₀N₂O
• 分子量: 222.246
• InChiKey: APKKZTGSYROVPP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-phenyl-1,6-naphthyridin-2(1H)-one 、 碘甲烷 在 potassium carbonate 、 溶剂黄146 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 为溶剂， 生成 1-methyl-5-phenyl-1,6-naphthyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  5-(Phenyl)-1,6-naphthyridin-2(1H)-ones, their cardiotonic use and

  摘要：

  1-R-5-Ar-1,6-萘啶并[2(1H)-酮]（I）或其盐，其中R为氢或甲基，Ar为苯基或甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、羟基、氨基、乙酰氨基、甲磺酰氨基、溴、氯、氟、氰或氨基甲酰基取代的苯基均可作为强心药剂，相应的Ar为硝基苯基时可作为中间体。还显示了5-(Ar--CO)-6-[2-(二低碳基氨基)-乙烯基]-2(1H)-吡啶酮（II）或其盐作为中间体，其中Ar为苯基或甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、溴、氯、氟、氰或硝基取代的苯基，以及5-(Ar--CO)-6-甲基-2(1H)-吡啶酮（III），其中Ar为苯基或甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、溴、氯、氟、羟基、氰或硝基；当Ar为苯基或羟基苯基时，化合物（III）也可作为强心药剂。显示了制备式I、II和III化合物的方法。

  公开号：

  US04560691A1
• 作为产物：
  描述：

  3-amino-1-phenylbut-2-en-1-one 在 乙酸铵 、 Bredereck 试剂 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 5-phenyl-1,6-naphthyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  Singh, Baldev; Lesher, George Y., Journal of Heterocyclic Chemistry, 1990, vol. 27, # 7, p. 2085 - 2091

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] GLYCINE B ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DE LA GLYCINE B
  申请人：MERZ PHARMA GMBH & CO KGAA

  公开号：WO2010037533A1

  公开（公告）日：2010-04-08

  The invention relates to quinoline derivatives as well as their pharmaceutically acceptable salts. The invention further relates to a process for the preparation of such compounds. The compounds of the invention are glycine B antagonists and are therefore useful for the control and prevention of various disorders, including neurological disorders.

  该发明涉及喹啉衍生物及其药用盐。该发明还涉及一种制备这种化合物的方法。该发明的化合物是甘氨酸B拮抗剂，因此对于控制和预防各种疾病，包括神经系统疾病，非常有用。
• 5-(Phenyl)-1,6-naphthyridin-2(1H)-ones, their cardiotonic use and
  申请人：Sterling Drug Inc.

  公开号：US04560691A1

  公开（公告）日：1985-12-24

  1-R-5-Ar-1,6-naphthyridin-2(1H)-ones (I) or salts thereof, where R is hydrogen or methyl, and Ar is phenyl or phenyl substituted by methyl, ethyl, methoxy, ethoxy, hydroxy, amino, acetylamino, methanesulfonylamino, bromo, chloro, fluoro, cyano or carbamyl are useful as cardiotonic agents and corresponding compounds where Ar is nitrophenyl are useful as intermediates. Also shown as intermediates, are 5-(Ar--CO)-6-[2-(di-lower-alkylamino)-ethenyl]-2(1H)-pyridinones (II) or salts thereof, where Ar is phenyl or phenyl substituted by methyl, ethyl, methoxy, ethoxy, bromo, chloro, fluoro, cyano or nitro and 5-(Ar--CO)-6-methyl-2(1H)-pyridinones (III) where Ar is phenyl or phenyl substituted by methyl, ethyl, methoxy, ethoxy, bromo, chloro, fluoro, hydroxy, cyano or nitro; said compounds (III) where Ar is phenyl or hydroxyphenyl also are useful as cardiotonic agents. Processes for preparing the compounds of formulas I, II and III are shown.

  1-R-5-Ar-1,6-萘啶并[2(1H)-酮]（I）或其盐，其中R为氢或甲基，Ar为苯基或甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、羟基、氨基、乙酰氨基、甲磺酰氨基、溴、氯、氟、氰或氨基甲酰基取代的苯基均可作为强心药剂，相应的Ar为硝基苯基时可作为中间体。还显示了5-(Ar--CO)-6-[2-(二低碳基氨基)-乙烯基]-2(1H)-吡啶酮（II）或其盐作为中间体，其中Ar为苯基或甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、溴、氯、氟、氰或硝基取代的苯基，以及5-(Ar--CO)-6-甲基-2(1H)-吡啶酮（III），其中Ar为苯基或甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、溴、氯、氟、羟基、氰或硝基；当Ar为苯基或羟基苯基时，化合物（III）也可作为强心药剂。显示了制备式I、II和III化合物的方法。
• Novel compounds
  申请人：Boehm Charles Jeffrey

  公开号：US20060211727A1

  公开（公告）日：2006-09-21

  Novel substituted 1,5,7-trisubstituted-1,8-napthyridin-2(1H)-one compounds; 1,5,7 trisubstituted-1,6-napthyridine-2-(1H)-one compounds and 1,5,7-trisubstituted quinoline-2(1H)-one compounds, processes for the preparation thereof, the use thereof in treating CSBP/p38 kinase mediated diseases and pharmaceutical compositions for use in such therapy.

  小说替代了1,5,7-三取代-1,8-萘啶-2（1H）-酮化合物；1,5,7-三取代-1,6-萘啶-2-（1H）-酮化合物和1,5,7-三取代喹啉-2（1H）-酮化合物，制备这些化合物的方法，将其用于治疗CSBP / p38激酶介导的疾病以及用于此类治疗的制药组合物。
• NOVEL COMPOUNDS
  申请人：BOEHM JEFFREY CHARLES

  公开号：US20090239897A1

  公开（公告）日：2009-09-24

  Novel substituted 1,5,7-trisubstituted-1,8-napthyridin-2(1H)-one compounds; 1,5,7 trisubstituted-1,6-napthyridine-2-(1H)-one compounds and 1,5,7-trisubstituted quinoline-2(1H)-one compounds, processes for the preparation thereof, the use thereof in treating CSBP/p38 kinase mediated diseases and pharmaceutical compositions for use in such therapy.

  小说替代了1,5,7-三取代-1,8-萘啶-2（1H）-酮化合物; 1,5,7-三取代-1,6-萘啶-2-（1H）-酮化合物和1,5,7-三取代喹啉-2（1H）-酮化合物，其制备方法，用于治疗CSBP / p38激酶介导的疾病，并用于此类治疗的制药组合物。
• GLYCINE B ANTAGONIST
  申请人：Henrich Markus

  公开号：US20110190342A1

  公开（公告）日：2011-08-04

  The invention relates to quinoline derivatives as well as their pharmaceutically acceptable salts. The invention further relates to a process for the preparation of such compounds. The compounds of the invention are glycine B antagonists and are therefore useful for the control and prevention of various disorders, including neurological disorders.

  本发明涉及喹啉衍生物及其药学上可接受的盐。本发明还涉及制备这种化合物的过程。本发明的化合物是甘氨酸B拮抗剂，因此对控制和预防各种疾病，包括神经系统疾病，非常有用。