3-bromo-N-(9-ethyl-9H-carbazol-3-yl)-propionamide | 432505-59-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 3-bromo-N-(9-ethyl-9H-carbazol-3-yl)-propionamide
• 英文别名: 3-bromo-N-(9-ethylcarbazol-3-yl)propanamide
• CAS: 432505-59-4
• 化学式: C₁₇H₁₇BrN₂O
• 分子量: 345.239
• InChiKey: ZEODITZABXTQNW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  34
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-bromo-N-(9-ethyl-9H-carbazol-3-yl)-propionamide 在 sodium azide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 3-azido-N-(9-ethyl-9H-carbazol-3-yl)propanamide
  参考文献：
  名称：

  通过点击化学抑制人 α-1,3-岩藻糖基转移酶的强效和高选择性抑制剂

  摘要：

  由于围绕糖基转移反应家族的固有障碍，岩藻糖基转移酶和糖基转移酶的强效抑制剂一直难以捉摸。底物亲和力弱和岩藻糖基转移酶催化效率低的问题通过招募额外的结合特征（在这种情况下为疏水相互作用）来产生高亲和力抑制剂 24，Ki = 62 nM 得到了抵消。该分子是从包含 85 种化合物的 GDP-三唑文库中鉴定出来的，这些化合物是通过 Cu(I) 催化的叠氮化物和乙炔反应物之间的 [2 + 3] 环加成反应产生的，然后在没有产物分离的情况下进行原位筛选。

  DOI：

  10.1021/ja0302836
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基-9-乙基咔唑 、 3-溴丙酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 3-bromo-N-(9-ethyl-9H-carbazol-3-yl)-propionamide
  参考文献：
  名称：

  通过点击化学抑制人 α-1,3-岩藻糖基转移酶的强效和高选择性抑制剂

  摘要：

  由于围绕糖基转移反应家族的固有障碍，岩藻糖基转移酶和糖基转移酶的强效抑制剂一直难以捉摸。底物亲和力弱和岩藻糖基转移酶催化效率低的问题通过招募额外的结合特征（在这种情况下为疏水相互作用）来产生高亲和力抑制剂 24，Ki = 62 nM 得到了抵消。该分子是从包含 85 种化合物的 GDP-三唑文库中鉴定出来的，这些化合物是通过 Cu(I) 催化的叠氮化物和乙炔反应物之间的 [2 + 3] 环加成反应产生的，然后在没有产物分离的情况下进行原位筛选。

  DOI：

  10.1021/ja0302836

文献信息

• Carbazole neuropeptide Y5 antagonists
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US06399631B1

  公开（公告）日：2002-06-04

  Carbazoles of the formula which are effective in treating conditions associated with neuropeptide Y-5 neurotransmission.

  这些化学式的咔唑类化合物对治疗与神经肽Y-5神经传导有关的疾病有效。
• PYY and agonists thereof for modification of feeding behaviour
  申请人：Imperial Innovations Limited

  公开号：EP2050460A1

  公开（公告）日：2009-04-22

  Methods are disclosed for decreasing calorie intake, food intake, and appetite in a subject. The methods include peripherally administering a therapeutically effective amount of PYY or an agonist thereof to the subject, thereby decreasing the calorie intake of the subject.

  本发明公开了减少受试者卡路里摄入量、食物摄入量和食欲的方法。 这些方法包括向受试者外周施用治疗有效量的PYY或其激动剂，从而减少受试者的卡路里摄入量。
• Assessment of neurons in the arcuate nucleus to screen for agents that modify feeding behavior
  申请人：Cowley Michael

  公开号：US20050015820A1

  公开（公告）日：2005-01-20

  Screening methods of use in identifying agents that affect caloric intake, food intake, appetite, and energy expenditure are disclosed herein. These methods are used to identify agents of use in treating obesity, or that can be used to decrease the weight of a subject. These methods can also be used to identify agents of use in treating anorexia or cachexia and can be used to increase appetite and to increase the weight and lean body mass of a subject.

  本文公开了用于鉴定影响热量摄入、食物摄入、食欲和能量消耗的制剂的筛选方法。这些方法可用于鉴定治疗肥胖症或可用于减轻受试者体重的药物。这些方法还可用于确定治疗厌食症或恶病质的药物，并可用于增加食欲和增加受试者的体重和瘦体重。
• EP1499277A4
  申请人：——

  公开号：EP1499277A4

  公开（公告）日：2005-08-31
• MODIFICATION OF FEEDING BEHAVIOR
  申请人：Imperial College Innovations Limited

  公开号：EP1499277A2

  公开（公告）日：2005-01-26