申请人:常州佳德医药科技有限公司
公开号:CN115260127A
公开(公告)日:2022-11-01
本发明公开了一种5‑吡咯烷基‑2‑苯基磺酰基‑2,4‑戊二烯酸辛酯的制备方法,各步骤涉及的原料物质均较易获得,且各步骤涉及的反应条件较为缓,整体操作简单易行,经济实用性高;本发明制备方法,步骤S2中涉及的N,N'‑双(1,4‑丁烯)‑1,5‑1,5‑二氮杂戊二烯四氟硼酸钠盐的制备方法,以四氟硼酸根置换醋酸根,增大了关键中间体N,N'‑双(1,4‑丁烯)‑1,5‑1,5‑二氮杂戊二烯基团的亲电性,使其可以在更为缓和的条件下与2‑(苯磺酰基)乙酸辛酯发生亲电取代反应,大大缩短了反应所需的时间,提高了合成效率,为5‑吡咯烷基‑2‑苯基磺酰基‑2,4‑戊二烯酸辛酯的大规模批量化生产奠定了科研基础。