4'-chloro-2'-methylbiphenyl-4-ylamine | 1207989-35-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4'-chloro-2'-methylbiphenyl-4-ylamine
• 英文别名: 4′-chloro-2′-methylbiphenyl-4-amine；4'-chloro-2'-methyl-biphenyl-4-amine；4'-chloro-2'-methyl-[1,1'-biphenyl]-4-amine；4-(4-chloro-2-methylphenyl)aniline
• CAS: 1207989-35-2
• 化学式: C₁₃H₁₂ClN
• 分子量: 217.698
• InChiKey: BPXNUCAGBPCMBQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  335.7±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.175±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4'-chloro-2'-methylbiphenyl-4-ylamine 在 盐酸 、 草酰氯 、 二氯双(三邻甲苯膦)合钯(II) 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 85.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 48.0h， 生成 sodium 2-4-{2-(4'-chloro-2'-methylbiphenyl-4-ylcarbamoyl)-2-[3-(4,4-dimethylcyclohex-1-enyl)phenyl]ethyl}benzoylaminoethane sulfonic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] GLUCAGON ANTAGONISTS
  [FR] ANTAGONISTES DU GLUCAGON

  摘要：

  本文提供了化合物，包括其对映体纯形式，以及具有胰高血糖素受体拮抗剂或逆向激动剂活性的药用盐或共晶体及前药。此外，本文提供了包括这些化合物的药物组合物，以及治疗、预防、延缓发病时间或减少一种或多种胰高血糖素受体拮抗剂适用的疾病或症状的发展或进展风险的方法，包括I型和II型糖尿病、胰岛素抵抗和高血糖。此外，本文提供了制备或生产本文披露的化合物的方法，包括其对映体纯形式，以及药用盐或共晶体及前药。

  公开号：

  WO2015191900A1
• 作为产物：
  描述：

  对碘苯胺 、 4-氯-2-甲基苯硼酸 在 二氯双(三邻甲苯膦)合钯(II) sodium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 4'-chloro-2'-methylbiphenyl-4-ylamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] GLUCAGON ANTAGONISTS
  [FR] ANTAGONISTES DE GLUCAGON

  摘要：

  本文提供了化合物，包括其对映体纯形式，以及具有胰高血糖素受体拮抗剂或逆向激动剂活性的药用盐或共晶体和前药。此外，本文提供了包括这些化合物的药物组合物，以及治疗、预防、延缓发病时间或减少一种或多种胰高血糖素受体拮抗剂适用的疾病或病情的发展或进展风险的方法，包括I型和II型糖尿病、胰岛素抵抗和高血糖。此外，本文提供了制备或生产本文披露的化合物的方法，包括其对映体纯形式，以及药用盐或共晶体和前药。公式I

  公开号：

  WO2010019830A1

文献信息

• [EN] GLUCAGON ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DE GLUCAGON
  申请人：METABASIS THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2010019830A1

  公开（公告）日：2010-02-18

  Provided herein are compounds, including enantiomerically pure forms thereof, and pharmaceutically acceptable salts or co-crystals and prodrugs thereof which have glucagon receptor antagonist or inverse agonist activity. Further, provided herein are pharmaceutical compositions comprising the same as well as methods of treating, preventing, delaying the time to onset or reducing the risk for the development or progression of a disease or condition for which one or more glucagon receptor antagonist is indicated, including Type I and II diabetes, insulin resistance and hyperglycemia. Moreover, provided herein are methods of making or manufacturing compounds disclosed herein, including enantiomerically pure forms thereof, and pharmaceutically acceptable salts or Co- crystals and prodrugs thereof. Formula I

  本文提供了化合物，包括其对映体纯形式，以及具有胰高血糖素受体拮抗剂或逆向激动剂活性的药用盐或共晶体和前药。此外，本文提供了包括这些化合物的药物组合物，以及治疗、预防、延缓发病时间或减少一种或多种胰高血糖素受体拮抗剂适用的疾病或病情的发展或进展风险的方法，包括I型和II型糖尿病、胰岛素抵抗和高血糖。此外，本文提供了制备或生产本文披露的化合物的方法，包括其对映体纯形式，以及药用盐或共晶体和前药。公式I
• PICOLINAMIDO-PROPANOIC ACID DERIVATIVES USEFUL AS GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Chakravarty Devraj

  公开号：US20120302610A1

  公开（公告）日：2012-11-29

  The present invention is directed to picolanmido-propanoic acid derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment and/or prevention of disorders and conditions ameliorated by antagonizing one or more glucagon receptors, including for example metabolic diseases such as Type II diabetes mellitus and obesity.

  本发明涉及吡咯烷酰基丙酸衍生物，含有它们的药物组合物以及它们在治疗和/或预防通过拮抗一个或多个胰高血糖素受体而改善的疾病和症状中的用途，包括例如代谢性疾病，如2型糖尿病和肥胖症。
• Glucagon Antagonists
  申请人：Gomez-Galeno Jorge E.

  公开号：US20130030029A1

  公开（公告）日：2013-01-31

  Provided herein are compounds, including enantiomerically pure forms thereof, and pharmaceutically acceptable salts or co-crystals and prodrugs thereof which have glucagon receptor antagonist or inverse agonist activity. Further, provided herein are pharmaceutical compositions comprising the same as well as methods of treating, preventing, delaying the time to onset or reducing the risk for the development or progression of a disease or condition for which one or more glucagon receptor antagonist is indicated, including Type I and II diabetes, insulin resistance and hyperglycemia. Moreover, provided herein are methods of making or manufacturing compounds disclosed herein, including enantiomerically pure forms thereof, and pharmaceutically acceptable salts or Co-crystals and prodrugs thereof. Formula I

  本文提供了化合物，包括其对映体纯形式，以及药物可接受的盐或共晶体和其前药，具有葡萄糖高升反应受体拮抗剂或反向激动剂活性。此外，本文还提供了包含这些化合物的制药组合物，以及治疗、预防、延迟发病时间或降低一种或多种葡萄糖高升反应受体拮抗剂适用的疾病或病情的风险的方法，包括I型和II型糖尿病、胰岛素抵抗和高血糖。此外，本文还提供了制备或制造本文所披露的化合物，包括其对映体纯形式，以及药物可接受的盐或共晶体和其前药的方法。公式I。
• Glucagon antagonists
  申请人：Gomez-Galeno Jorge E.

  公开号：US08907103B2

  公开（公告）日：2014-12-09

  Provided herein are compounds, including enantiomerically pure forms thereof, and pharmaceutically acceptable salts or co-crystals and prodrugs thereof which have glucagon receptor antagonist or inverse agonist activity. Further, provided herein are pharmaceutical compositions comprising the same as well as methods of treating, preventing, delaying the time to onset or reducing the risk for the development or progression of a disease or condition for which one or more glucagon receptor antagonist is indicated, including Type I and II diabetes, insulin resistance and hyperglycemia. Moreover, provided herein are methods of making or manufacturing compounds disclosed herein, including enantiomerically pure forms thereof, and pharmaceutically acceptable salts or Co-crystals and prodrugs thereof. Formula I

  本文提供了化合物，包括其对映体纯形式、药学上可接受的盐或共晶体以及其前药，这些化合物具有胰高血糖素受体拮抗剂或反向激动剂活性。此外，本文还提供了包含这些化合物的制药组合物，以及治疗、预防、延缓发病时间或降低一种或多种胰高血糖素受体拮抗剂适用的疾病或病症的风险的方法，包括I型和II型糖尿病、胰岛素抵抗和高血糖症。此外，本文还提供了制备或制造上述化合物，包括其对映体纯形式、药学上可接受的盐或共晶体以及其前药的方法。公式I
• Picolinamido-propanoic acid derivatives useful as glucagon receptor antagonists
  申请人：Chakravarty Devraj

  公开号：US08748624B2

  公开（公告）日：2014-06-10

  The present invention is directed to picolanmido-propanoic acid derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment and/or prevention of disorders and conditions ameliorated by antagonizing one or more glucagon receptors, including for example metabolic diseases such as Type II diabetes mellitus and obesity.

  本发明涉及吡可酰胺丙酸衍生物、含有它们的药物组合物以及它们在治疗和/或预防通过拮抗一个或多个胰高血糖素受体改善的疾病和状况中的应用，包括代谢性疾病，如2型糖尿病和肥胖症。