ethyl 1-(methanesulfonyl)-1H-indole-2-carboxylate | 213599-07-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: ethyl 1-(methanesulfonyl)-1H-indole-2-carboxylate
• 英文别名: Ethyl 1-(methylsulfonyl)-2-indolecarboxylate；ethyl 1-methylsulfonylindole-2-carboxylate
• CAS: 213599-07-6
• 化学式: C₁₂H₁₃NO₄S
• 分子量: 267.306
• InChiKey: PFQJTEVRLRTBRP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  73.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 1-(methanesulfonyl)-1H-indole-2-carboxylate 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以59%的产率得到1-(methylsulfonyl)-1H-indole-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  N-(피페리딘-4-일)-1H-인돌-2-카복스아마이드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 유로텐신-Ⅱ 수용체 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  摘要：

  本发明涉及N-(吡啶-4-基)-1H-吲哚-2-羧酰胺衍生物，其制备方法，以及包含其作为有效成分的用于预防或治疗与欧洲肽-II受体活性相关的疾病的药学组合物。根据本发明，N-(吡啶-4-基)-1H-吲哚-2-羧酰胺衍生物通过作为欧洲肽-II受体的拮抗剂而可用于预防或治疗与欧洲肽-II受体活性相关的疾病，如充血性心力衰竭、心脏缺血、心肌梗死、心脏肥大、心脏纤维化、冠状动脉疾病、动脉硬化、高血压、哮喘、肾功能不全、糖尿病、血管炎、神经退行性疾病、脑卒中、疼痛、精神疾病、癌症等。

  公开号：

  KR101725451B1
• 作为产物：
  描述：

  吲哚-2-羧酸乙酯 、 甲基磺酰氯 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.17h， 以77%的产率得到ethyl 1-(methanesulfonyl)-1H-indole-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  N-(피페리딘-4-일)-1H-인돌-2-카복스아마이드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 유로텐신-Ⅱ 수용체 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  摘要：

  本发明涉及N-(吡啶-4-基)-1H-吲哚-2-羧酰胺衍生物，其制备方法，以及包含其作为有效成分的用于预防或治疗与欧洲肽-II受体活性相关的疾病的药学组合物。根据本发明，N-(吡啶-4-基)-1H-吲哚-2-羧酰胺衍生物通过作为欧洲肽-II受体的拮抗剂而可用于预防或治疗与欧洲肽-II受体活性相关的疾病，如充血性心力衰竭、心脏缺血、心肌梗死、心脏肥大、心脏纤维化、冠状动脉疾病、动脉硬化、高血压、哮喘、肾功能不全、糖尿病、血管炎、神经退行性疾病、脑卒中、疼痛、精神疾病、癌症等。

  公开号：

  KR101725451B1

文献信息

• Indolecarboxamides, pharmaceutical compositions and methods of inhibiting calpain
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：US06214856B1

  公开（公告）日：2001-04-10

  Pharmaceutical compositions and methods of inhibiting calpain using novel indolecarboxamides are disclosed.

  抑制卡尔帕因使用新型吲哚羧酰胺的药物组合物和方法被披露。
• EP1018878A4
  申请人：——

  公开号：EP1018878A4

  公开（公告）日：2001-01-10
• NOVEL INDOLECARBOXAMIDES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODSOF INHIBITING CALPAIN
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：EP1018878A1

  公开（公告）日：2000-07-19
• US6214856B1
  申请人：——

  公开号：US6214856B1

  公开（公告）日：2001-04-10
• [EN] NOVEL INDOLECARBOXAMIDES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODSOF INHIBITING CALPAIN<br/>[FR] NOUVEAUX INDOLECARBOXAMIDES, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET PROCEDES D'INHIBITION DE LA CALPAINE
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

  公开号：WO1998041092A1

  公开（公告）日：1998-09-24

  (EN) Pharmaceutical compositions and methods of inhibiting calpain using novel indolecarboxamides are disclosed.(FR) Cette invention se rapporte à des compositions pharmaceutiques et à des procédés d'inhibition de la calpaïne utilisant de nouveaux indolecarboxamides.