6-(6-chloro-3-pyridinyl)-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydro-3-pyridinyl)methyl]-3-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-indole-4-carboxamide | 1346574-24-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 6-(6-chloro-3-pyridinyl)-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydro-3-pyridinyl)methyl]-3-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-indole-4-carboxamide
• 英文别名: 6-(6-chloropyridin-3-yl)-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-1-isopropyl-3-methyl-1H-indole-4-carboxamide；6-(6-chloropyridin-3-yl)-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-methyl-1-propan-2-ylindole-4-carboxamide
• CAS: 1346574-24-0
• 化学式: C₂₆H₂₇ClN₄O₂
• 分子量: 462.979
• InChiKey: LTNFDCMUOFWZCK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  76
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(6-chloro-3-pyridinyl)-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydro-3-pyridinyl)methyl]-3-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-indole-4-carboxamide 、 (R)-4-Boc-2-甲基哌嗪 在 Pd XPhos sodium t-butanolate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 (R)-tert-butyl 4-(5-(4-(((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)carbamoyl)-1-isopropyl-3-methyl-1H-indol-6-yl)pyridin-2-yl)-3-methylpiperazine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDOLES
  [FR] INDOLES

  摘要：

  本文揭示了式(I)中吲哚的各种基团的定义，并且这些吲哚对治疗癌症有用。

  公开号：

  WO2011140324A1

文献信息

• [EN] INDOLES<br/>[FR] INDOLES
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：WO2011140324A1

  公开（公告）日：2011-11-10

  herein are disclosed indoles of formula (I) where the various groups are defined herein, and which are useful for treating cancer.

  本文揭示了式(I)中吲哚的各种基团的定义，并且这些吲哚对治疗癌症有用。
• INDOLES
  申请人：GlaxoSmithKline LLC

  公开号：US20130345200A1

  公开（公告）日：2013-12-26

  Herein are disclosed indoles of formula (I) where the various groups are defined herein, and which are useful for treating cancer.

  本文公开了式(I)中各个基团的定义，并且这些化合物对于治疗癌症是有用的。
• Indoles
  申请人：GlaxoSmithKline LLC

  公开号：US08975291B2

  公开（公告）日：2015-03-10

  Herein are disclosed indoles of formula (I) where the various groups are defined herein, and which are useful for treating cancer.

  本文披露了式（I）中各种基团的吲哚，其定义在本文中，并且对于治疗癌症是有用的。
• Method of treatment
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property (No. 2) Limited

  公开号：US09242962B2

  公开（公告）日：2016-01-26

  The present invention relates to a method of treating T cell mediated inflammatory immune diseases or T cell mediated hypersensitivity diseases, which comprises administering to a human in need thereof an effective amount of a compound which inhibits EZH2 and/or EZH1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及一种治疗T细胞介导的炎症免疫性疾病或T细胞介导的超敏反应性疾病的方法，该方法包括向需要该治疗的人类患者投予一种有效量的抑制EZH2和/或EZH1的化合物或其药学上可接受的盐。
• METHOD OF TREATMENT
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property (No. 2) Limited

  公开号：US20160074394A1

  公开（公告）日：2016-03-17

  The present invention relates to a method of treating T cell mediated inflammatory immune diseases or T cell mediated hypersensitivity diseases, which comprises administering to a human in need thereof an effective amount of a compound which inhibits EZH2 and/or EZH1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及一种治疗T细胞介导的炎症免疫性疾病或T细胞介导的过敏性疾病的方法，包括向需要治疗的人类施用一种有效量的抑制EZH2和/或EZH1的化合物或其药学可接受的盐。