(5-bromo-2-chloro-pyrimidin-4-yl)-(2-trifluoromethyl-1H-benzoimidazol-5-yl)-amine | 1152261-56-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: (5-bromo-2-chloro-pyrimidin-4-yl)-(2-trifluoromethyl-1H-benzoimidazol-5-yl)-amine
• 英文别名: N-(5-bromo-2-chloropyrimidin-4-yl)-2-(trifluoromethyl)-3H-benzimidazol-5-amine
• CAS: 1152261-56-7
• 化学式: C₁₂H₆BrClF₃N₅
• 分子量: 392.565
• InChiKey: PYDRIFUYWPWYHG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  66.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (5-bromo-2-chloro-pyrimidin-4-yl)-(2-trifluoromethyl-1H-benzoimidazol-5-yl)-amine 、 2,2-二氧代-1,3-二氢苯并[c]噻吩-5-胺 在 盐酸 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 48.0h， 以70%的产率得到5-bromo-N2-(2,2-dioxo-2,3-dihydro-1H-2λ6-benzo[c]thiophen-5-yl)-N4-(2-trifluoromethyl-1H-benzoimidazol-5-yl)-pyrimidine-2,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2,4-DIAMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF AURORA KINASE
  [FR] DÉRIVÉS DE 2,4-DIAMINOPYRIMIDINE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'AURORA KINASE

  摘要：

  一种公式（I）的2,4-二氨基嘧啶衍生物，或其药学上可接受的盐，式中R1、R2、R3、R4、X和Y的定义如规范中所述；以及它们的制备方法；含有它们的制药组合物；以及它们在治疗中的应用。这些化合物是极化激酶抑制剂。

  公开号：

  WO2009063240A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2,4-二氯嘧啶 、 5-氨基-2-(三氟甲基)苯并咪唑 在 sodium carbonate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以70%的产率得到(5-bromo-2-chloro-pyrimidin-4-yl)-(2-trifluoromethyl-1H-benzoimidazol-5-yl)-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2,4-DIAMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF AURORA KINASE
  [FR] DÉRIVÉS DE 2,4-DIAMINOPYRIMIDINE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'AURORA KINASE

  摘要：

  一种公式（I）的2,4-二氨基嘧啶衍生物，或其药学上可接受的盐，式中R1、R2、R3、R4、X和Y的定义如规范中所述；以及它们的制备方法；含有它们的制药组合物；以及它们在治疗中的应用。这些化合物是极化激酶抑制剂。

  公开号：

  WO2009063240A1

文献信息

• [EN] PYRIMIDINE INHIBITORS OF KINASE ACTIVITY<br/>[FR] INHIBITEURS PYRIMIDINES DE L'ACTIVITÉ KINASE
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2010138578A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  Described herein are compounds of formula (I) or pharmaceutical acceptable salts or solvates thereof, wherein L1, R1, R2, R3, R4, R5, and m are defined in the description. Methods of making said compounds, and compositions containing said compounds which are useful for inhibiting kinases such as IGF-IR are also disclosed.

  本文描述了式（I）的化合物或其药用可接受的盐或溶剂化合物，其中L1、R1、R2、R3、R4、R5和m在描述中有定义。还公开了制备所述化合物的方法，以及含有所述化合物的用于抑制IGF-IR等激酶的组合物。
• [EN] 2,4-DIAMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF AURORA KINASE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2,4-DIAMINOPYRIMIDINE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'AURORA KINASE
  申请人：ARROW THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2009063240A1

  公开（公告）日：2009-05-22

  A 2,4-diaminopyrimidine derivative of the formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, X and Y are as defined in the specification; together with processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them; and their use in therapy. The compounds are inhibitors of Aurora kinase.

  一种公式（I）的2,4-二氨基嘧啶衍生物，或其药学上可接受的盐，式中R1、R2、R3、R4、X和Y的定义如规范中所述；以及它们的制备方法；含有它们的制药组合物；以及它们在治疗中的应用。这些化合物是极化激酶抑制剂。