4-(diphenylmethoxymethyl)piperidine | 117022-66-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(diphenylmethoxymethyl)piperidine
• 英文别名: 4-[Methoxy(diphenyl)methyl]piperidine
• CAS: 117022-66-9
• 化学式: C₁₉H₂₃NO
• 分子量: 281.398
• InChiKey: FVWCIJOOOKUFPX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  404.4±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.051±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-（3-氯丙基氧基）-3-甲氧基苯乙酮 、 草酸 、 4-(diphenylmethoxymethyl)piperidine 在 sodium carbonate 、 potassium iodide 作用下， 以71%的产率得到1-(3-Methoxy-4-{3-[4-(methoxy-diphenyl-methyl)-piperidin-1-yl]-propoxy}-phenyl)-ethanone; compound with oxalic acid
  参考文献：
  名称：

  4-（二芳基羟甲基）-1- [3-（芳氧基）丙基]哌啶及结构相关化合物的合成及抗过敏活性。

  摘要：

  合成了一系列的4-（二芳基羟甲基）-1- [3-（芳氧基）丙基]哌啶，并评估了其抗过敏活性。几种类似物在被动足过敏症（PFA）检测中具有有效活性，PFA检测是一种IgE介导的模型，可用于检测具有抗过敏活性的化合物。特别是1- [4- [3- [4- [双（4-氟苯基）羟甲基] -1-哌啶基]丙氧基] -3-甲氧基苯基]乙酮（1，AHR-5333）比奥沙米特和特非那定在这种测定。

  DOI：

  10.1021/jm00121a022
• 作为产物：
  描述：

  α,α-diphenyl-1-(phenylmethyl)-4-piperidinemethanol 在 palladium on activated charcoal 氢气 、 potassium hydride 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 25.0~70.0 ℃ 、344.73 kPa 条件下， 反应 1.5h， 生成 4-(diphenylmethoxymethyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  4-（二芳基羟甲基）-1- [3-（芳氧基）丙基]哌啶及结构相关化合物的合成及抗过敏活性。

  摘要：

  合成了一系列的4-（二芳基羟甲基）-1- [3-（芳氧基）丙基]哌啶，并评估了其抗过敏活性。几种类似物在被动足过敏症（PFA）检测中具有有效活性，PFA检测是一种IgE介导的模型，可用于检测具有抗过敏活性的化合物。特别是1- [4- [3- [4- [双（4-氟苯基）羟甲基] -1-哌啶基]丙氧基] -3-甲氧基苯基]乙酮（1，AHR-5333）比奥沙米特和特非那定在这种测定。

  DOI：

  10.1021/jm00121a022

文献信息

• ANTIHISTAMINIC PIPERIDINE DERIVATIVES AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION THEREOF
  申请人：Aventisub II Inc.

  公开号：EP1091938B1

  公开（公告）日：2010-10-20
• PIPERIDINE AND PYRROLIDINE DERIVATIVES
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP0510003B1

  公开（公告）日：1995-09-27
• US5344835A
  申请人：——

  公开号：US5344835A

  公开（公告）日：1994-09-06
• US6255323B1
  申请人：——

  公开号：US6255323B1

  公开（公告）日：2001-07-03
• [EN] PIPERIDINE AND PYRROLIDINE DERIVATIVES
  申请人：PFIZER LIMITED

  公开号：WO1991010650A1

  公开（公告）日：1991-07-25

  (EN) According to the invention there is provided a compound of formula (I): R1-O(CH2)mA(CH2)nXR or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is a group of formula (a or b) where Z is -(CH2)2-, -CH=CH-, -CH2-S- or -CH2-O-; R is a group of formula (c, d or Het) and A is a group of formula (e, f or g) in which the N atom is attached to the group (CH2)n; m is 1 or 2; n is an integer of from 1 to 4; p is 1, 2 or 3; R2 and R3 are each independently hydrogen, C1-C4 alkyl, hydroxy-(C1-C4 alkyl), hydroxy, C1-C4 alkoxy, halo, trifluoromethyl, nitro, cyano, sulphamoyl, -CO(C1-C4 alkyl), -OCO(C1-C4 alkyl), carboxy, -CO2(C1-C4 alkyl), -(CH2)qCONR4R5, -(CH2)qOCONR4R5, -(CH2)qNR6R7 or -NHSO2NH2 in which R4 and R5 are each independently H or C1-C4 alkyl, q is 0, 1 or 2, and either R6 and R7 are each independently H or C1-C4 alkyl or R6 is hydrogen and R7 is -SO2(C1-C4 alkyl), -CO(C1-C4 alkyl) or -CONH(C1-C4 alkyl); X is a direct link, O or S; Y and Y1 are each independently O or CH2; and Het is pyridyl, pyrazinyl or thienyl. The compounds are useful as muscarinic receptor antagonists, particularly in the treatment of irritable bowel syndrome.(FR) On décrit un composé de formule (I); R1-O(CH2)mA(CH2)nXR ou un de ses sels pharmaceutiquement compatibles, où R1 est un groupe de la formule (a) ou (b), où Z est -(CH2)2-, -CH=CH-, -CH2-S- ou -CH2-O-; R est un groupe de la formule (c), (d) ou Het; et A est un groupe de la formule (e), (f) ou (g) dans laquelle l'atome N est lié au groupe (CH2)n; m est 1 ou 2; n est un nombre entier de 1 à 4; p est 1, 2 ou 3; R2 et R3 sont chacun indépendamment hydrogène C1-C4 alkyle, hydroxy -(C1-C4 alkyle), hydroxy, C1-C4 alkoxy, halo, trifluorométhyle, nitro, cyano, sulphamoyle, -CO(C1-C4 alkyle), OCO1(C1-C4 alkyle) carboxy, -CO2(C1-C4 alkyle), -(CH2)qCONR4R5, -(CH2)qNR6R7 ou -NHSO2NH2 dans lesquels R4 et R5 sont chacun indépendamment H ou C1-C4 alkyle, q est 0, 1 ou 2, et soit R6 et R7 sont chacun indépendamment H ou C1-C4 alkyle ou R6 est hydrogène et R7 est -SO2(C1-C4 alkyle), -CO(C1-C4 alkyle) ou -CONH(C1-C4 alkyle); X est une liaison directe, O ou S; Y et Y1 sont chacun indépendamment O ou CH2; et Het est pyridyle; pyrazinyle ou thiényle. Ces composés sont utiles comme antagonistes des récepteurs muscariniques, surtout pour le traitement du syndrome du côlon irritable.