4'-nitro-biphenyl-2-carbonyl chloride | 27370-39-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4'-nitro-biphenyl-2-carbonyl chloride
• 英文别名: 4'-nitro-1,1'-biphenyl-2-carbonyl chloride；2-(4-Nitrophenyl)benzoyl chloride；2-(4-nitrophenyl)benzoyl chloride
• CAS: 27370-39-4
• 化学式: C₁₃H₈ClNO₃
• 分子量: 261.664
• InChiKey: DRYPSRRJQKTTMY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  62.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4'-nitro-biphenyl-2-carbonyl chloride 在 palladium on activated charcoal 吡啶 、 sodium hydroxide 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 氯仿 、 溶剂黄146 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  Muelller,H.K.; Mueller,H.G., Journal fur praktische Chemie (Leipzig 1954), 1970, vol. 312, p. 78 - 89

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1-甲基-2-(4-硝基苯基)苯 在 potassium permanganate 、 草酰氯 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 吡啶 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 4'-nitro-biphenyl-2-carbonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  设计和合成非肽Ras CAAX模拟物作为有效的法呢基转移酶抑制剂。

  摘要：

  ras癌基因产物Ras的半胱氨酸法呢基化对于其转化活性是必需的，并且被法呢基转移酶（FTase）催化。Ras羧基末端四肽CAAX（C是半胱氨酸，A是任何脂肪族氨基酸，X是蛋氨酸或丝氨酸）是FTase识别的最小序列。我们在这里报告Ras CAAX非肽模拟物的设计，合成和生物学特性，其中半胱氨酸通过还原的伪肽键与4-氨基-3'-羧基联苯相连。这些非肽模拟物是FTase的有效抑制剂（IC50 = 40 nM，是最有效的抑制剂），对FTase的选择性高于GGTase I（香叶基香叶基转移酶I）。它们不是法呢基化的底物，没有肽特征，也没有可水解键。结构活性研究揭示了芳基环上羧酸位置以及半胱氨酸酰胺键还原的重要性。在4-氨基-3'-羧基联苯的2-位取代可提高抑制能力，而羧酸的去除则会导致抑制活性降低10倍。

  DOI：

  10.1021/jm950414g

文献信息

• Benzamide compounds as apo b secretion inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040058903A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein R 1 and R 2 are each independently lower alkyl lower alkenyl, acyl, amino, lower alkoxy, lower cycloalkyloxy, aryl, aryloxy, sulfooxy, mercapto, sulfo, hydrogen, halogen, nitro, cyano or hydroxy, or may form a ring structure; Q 1 is N or CH; L is optionally substituted unsaturated 3 to 10-membered heterocyclic group; X is optionally substituted monocyclic arylene or monocyclic heteroarylene; Y is -(A 1 ) m -(A 2 ) n -(A 4 ) k -; Z is directbond, —CH2-, —NH— or —O—; and R is hydrogen or lower alkyl, or a salt thereof The compounds of the present invention inhibit apolipoprotein B (Apo B) secretion and are useful as a medicament for prophylactic and treatment of diseases or conditions resulting from elevated circulating levels of Apo B.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1和R2分别独立地为较低的烷基较低的烯基、酰基、氨基、较低的烷氧基、较低的环烷氧基、芳基、芳氧基、磺氧基、巯基、磺基、氢、卤素、硝基、氰基或羟基，或者可以形成环结构；Q1为N或CH；L是可选的取代的不饱和的3到10元杂环基；X是可选的取代的单环芳基或单环杂芳基；Y是-(A1)m-(A2)n-(A4)k-；Z是直键，-CH2-，-NH-或-O-；R为氢或较低的烷基，或其盐。本发明的化合物抑制载脂蛋白B（Apo B）的分泌，并可用作预防和治疗由于载脂蛋白B循环水平升高而导致的疾病或症状的药物。
• Nonpeptide Arginine Vasopressin Antagonists for Both V1A and V2 Receptors: Synthesis and Pharmacological Properties of 2-Phenyl-4'-((2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl)carbonyl)benzanilide Derivatives.
  作者：Akira MATSUHISA、Akihiro TANAKA、Kazumi KIKUCHI、Yoshiaki SHIMADA、Takeyuki YATSU、Isao YANAGISAWA

  DOI：10.1248/cpb.45.1870

  日期：——

  A series of compounds structurally related to 4'-[(2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl)carbonyl]benzanili de was synthesized and demonstrated to have arginine vasopressin (AVP) antagonist activity for both V1A and V2 receptors. The introduction of a phenyl or a 4-substituted phenyl group into the ortho position of the benzoyl moiety resulted in an increase in both binding affinity and antagonistic

  合成了一系列在结构上与4'-[（2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并ze庚因-1-基）羰基]苯并ili啶有关的化合物，并证明它们具有精氨酸加压素（AVP）拮抗剂活性V1A和V2受体。将苯基或4-取代的苯基引入苯甲酰基部分的邻位导致结合亲和力和拮抗活性均增加。与2-甲基铅化合物相比，2-（4-甲基苯基）衍生物（1g）对V1A（8.6倍）和V2（38倍）受体均具有高拮抗活性，并且对口服活性（8.6倍）也较高（ 1a）。介绍了该系列的合成细节和药理特性。
• Krasowizkii; Serowa, 1956, vol. 15, p. 149,154
  作者：Krasowizkii、Serowa

  DOI：——

  日期：——
• Krasowizkii; Serowa, 1956, vol. 15, p. 149,153
  作者：Krasowizkii、Serowa

  DOI：——

  日期：——