2-甲基-4-氨基嘧啶-5-羧酸 | 769-52-8

• 物质功能分类: 医药中间体 - 嘧啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 2-甲基-4-氨基嘧啶-5-羧酸
• 中文别名: 4-氨基-2-甲基嘧啶-5-羧酸
• 英文名称: 4-Amino-5-carboxy-2-methyl-pyrimidin
• 英文别名: 4-amino-2-methylpyrimidine-5-carboxylic acid
• CAS: 769-52-8
• 化学式: C₆H₇N₃O₂
• mdl: MFCD00186151
• 分子量: 153.14
• InChiKey: BAHPFHNUYPSRBK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.166
• 拓扑面积：
  89.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2933599090
• 危险性防范说明：
  P261,P264,P271,P280,P302+P352,P304+P340,P305+P351+P338,P312,P362,P403+P233,P501
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-甲基-4-氨基嘧啶-5-羧酸 在 硫酸 、 一水合肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 4-amino-2-methylpyrimidin-5-carbohydrazide
  参考文献：
  名称：

  新型2-取代的甲硫基-5-（4-氨基-2-甲基嘧啶-5-基）-1,3,4-噻二唑衍生物的合成及抗病毒活性

  摘要：

  合成了一系列新颖的2-取代的甲硫基-5-（4-氨基-2-甲基嘧啶-5-基-）-1,3,4-噻二唑衍生物，表征并评估了其对烟草花叶病毒（TMV）的抗病毒活性。初步的生物学结果表明，大多数化合物在体内对TMV表现出优异的抗病毒活性。在这些化合物中，化合物9c，9i和9p对TMV的治疗效果（EC 50  = 287.05-322.47 µg / mL）与商业宁宁霉素（EC 50  = 301.83 µg / mL）相似。特别是化合物9d对TMV表现出最佳的治疗效果（EC 50 = 266.21 µg / mL），优于市售的宁南霉素。

  DOI：

  10.1002/jhet.2435
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-4-氨基嘧啶-5-腈 在 水 、 potassium hydroxide 作用下， 生成 2-甲基-4-氨基嘧啶-5-羧酸
  参考文献：
  名称：

  新型2-取代的甲硫基-5-（4-氨基-2-甲基嘧啶-5-基）-1,3,4-噻二唑衍生物的合成及抗病毒活性

  摘要：

  合成了一系列新颖的2-取代的甲硫基-5-（4-氨基-2-甲基嘧啶-5-基-）-1,3,4-噻二唑衍生物，表征并评估了其对烟草花叶病毒（TMV）的抗病毒活性。初步的生物学结果表明，大多数化合物在体内对TMV表现出优异的抗病毒活性。在这些化合物中，化合物9c，9i和9p对TMV的治疗效果（EC 50  = 287.05-322.47 µg / mL）与商业宁宁霉素（EC 50  = 301.83 µg / mL）相似。特别是化合物9d对TMV表现出最佳的治疗效果（EC 50 = 266.21 µg / mL），优于市售的宁南霉素。

  DOI：

  10.1002/jhet.2435

文献信息

• N1-Pyrazolospiroketone Acetyl-CoA Carboxylase Inhibitors
  申请人：BAGLEY SCOTT WILLIAM

  公开号：US20110111046A1

  公开（公告）日：2011-05-12

  The invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt of the compound, wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as described herein; pharmaceutical compositions thereof; and the use thereof in treating diseases, conditions or disorders modulated by the inhibition of an acetyl-CoA carboxylase enzyme(s) in an animal.

  该发明提供了化合物I的化合物或其药用可接受的盐，其中R1、R2、R3和R4如本文所述；以及其药物组合物；以及在治疗受乙酰辅酶A羧化酶抑制调节的动物疾病、症状或紊乱中的使用。
• [EN] N2-PYRAZOLOSPIROKETONE ACETYL-COA CARBOXYLASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE N2-PYRAZOLOSPIROCÉTONE ACÉTYL-COA CARBOXYLASE
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2011058473A1

  公开（公告）日：2011-05-19

  The invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt of said compound, wherein R1, R2, R3 and R4 are as described herein; pharmaceutical compositions thereof; and the use thereof in treating diseases, conditions or disorders modulated by the inhibition of an acetyl- CoA carboxylase enzyme(s) in an animal.

  该发明提供了化合物(I)的结构或该化合物的药用盐，其中R1、R2、R3和R4如本文所述；以及其药物组合物；以及在治疗受乙酰辅酶A羧化酶抑制调节的动物疾病、症状或紊乱中的应用。
• Synthesis and fungicidal activity of novel 1,2,4-triazole derivatives containing a pyrimidine moiety
  作者：Wen-Neng Wu、Yang-Ming Jiang、Qiang- Fei、Hai-Tang Du

  DOI：10.1080/10426507.2019.1633321

  日期：2019.12.2

  4-triazole derivatives containing a pyrimidine moiety were synthesized and their fungicidal activities were evaluated. The preliminary biological test indicated that some of the target compounds exhibited moderate to good fungicidal activities against the tested plant pathogenic fungi compared with the commercial agent. Among them, compounds 9n and 9o exhibited excellent antifungal activity against Phompsis

  摘要 合成了一系列含有嘧啶部分的新型1,2,4-三唑衍生物并评价了它们的杀菌活性。初步生物学试验表明，与商业药剂相比，某些目标化合物对受试植物病原真菌表现出中等至良好的杀真菌活性。其中，化合物9n和9o对Phompsis sp.表现出优异的抗真菌活性，半数最大有效浓度（EC50）分别为25.4和31.6 μg/mL，甚至优于商品化的嘧霉胺（32.1 μg/mL） ）。同时，化合物 9o 对 B. dothidea 和 B. cinerea 表现出更好的杀菌活性，分别为 40.1 和 55.1 μg/mL，与商业嘧霉胺（57.6 和 62.8 μg/mL）相比。图形概要
• Compounds with growth hormone releasing properties
  申请人：——

  公开号：US20030055261A1

  公开（公告）日：2003-03-20

  Compounds of peptide mimetic nature having the general formula I formula I 1 wherein a and b are independently 1 or 2, R 1 and R 2 are independently H or C 1-6 alkyl, G and J are independently, inter alia, aromats, and D and E are independently several different groups are growth hormone secretagogous with improved bioavailability.

  具有一般式I1的类肽类似物化合物，其中a和b独立地为1或2，R1和R2独立地为H或C1-6烷基，G和J独立地为芳香族等，D和E独立地为几种不同的基团，均为具有改善生物利用度的生长激素分泌剂。
• Macrolide antibiotics
  申请人：Alihodzic Sulejman

  公开号：US20050215495A1

  公开（公告）日：2005-09-29

  The present invention relates to 11,12 γ lactone ketolides of formula (I) wherein R, R 1 , R 2 , R 3 are as defined herein and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, to process for their preparation and their use in therapy or prophylaxis of systemic or topical bacterial infections in a human or animal body.

  本发明涉及式（I）的11,12γ内酯酮类药物，其中R，R1，R2，R3如本文所定义，并且其药学上可接受的盐和溶剂合物，以及其制备过程和在人体或动物体内治疗或预防系统性或局部细菌感染中的用途。