[EN] CYANOGUANIDINES AS CELL PROLIFERATION INHIBITORS<br/>[FR] CYANOGUANIDINES UTILES COMME INHIBITEURS DE LA PROLIFERATION CELLULAIRE
申请人:LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LØVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB)
公开号:WO1998054142A1
公开(公告)日:1998-12-03
(EN) The present invention relates to hitherto unknown compounds of formula (I) or their tautomeric forms, the attachment to the pyridine ring being in the 3- or 4-position, in which formula R stands for one or more substituents which can be the same or different and are selected from the group consisting of: hydrogen, halogen, trifluoromethyl, carboxy, C1-C4 alkyl, alkoxy or alkoxy-carbonyl, nitro, amino or cyano and Q stands for C4-C20 divalent hydrocarbon radical which can be straight, branched, cyclic, saturated or unsaturated, and Y stands for either benzyl, naphthyl, 1,2-benzopyron-7-yl, or triphenylmethyl which may be substituted by one or more substituents which can be the same or different and are selected from the group consisting of: hydrogen, C1-C4 alkyl, hydroxyalkyl or alkoxy, hydroxy, halogen, trifluoromethyl, cyano, carboxamido, sulfamoyl, nitro, amino, carboxy, alkoxycarbonyl or benzyloxy or Y stands for phenyl which may be substituted by one or more substituents which can be the same or different and are selected from the group consisting of: amino, carboxy, C1-C4 alkoxy-carbonyl, hydroxyalkyl or benzyloxy and X stands for oxygen, sulfur or nitrogen, the latter optionally being substituted by hydrogen, C1-C4 alkyl, hydroxyalkyl or Y; and pharmaceutically acceptable, non-toxic salts and N-oxides thereof. The present compounds are of value in the human and veterinary practice.(FR) L'invention concerne des composés jusque-là inconnus, de formule (I), leurs formes tautomères, leurs sels et leurs N-oxydes non toxiques pharmaceutiquement acceptables, dans lesquels le noyau pyridine se fixe en position 3 ou 4. Dans la formule (I), R représente un ou plusieurs substituants, identiques ou différents, choisis dans le groupe comprenant hydrogène, halogène, trifluorométhyle, carboxy, alkyle C1-C4, alcoxy, alcoxycarbonyle, nitro, amino ou cyano; Q représente un radical hydrocarboné divalent C4-C20 pouvant être droit, ramifié, cyclique, saturé ou insaturé; Y représente benzyle, naphtyle, 1,2-benzopyrone-7-yle, ou bien triphénylméthyle pouvant comporter un ou plusieurs substituants, identiques ou différents, choisis dans le groupe comprenant hydrogène, alkyle C1-C4, hydroxyalkyle, alcoxy, hydroxy, halogène, trifluorométhyle, cyano, carboxamido, sulfamoyle, nitro, amino, carboxy, alcoxycarbonyle ou benzyloxy; ou bien Y représente phényle pouvant comporter un ou plusieurs substituants, identiques ou différents, choisis dans le groupe comprenant amino, carboxy, alcoxycarbonyle C1-C4, hydroxyalkyle ou benzyloxy; et X représente oxygène, soufre ou azote, ce dernier étant éventuellement substitué par hydrogène, alkyle C1-C4, hydroxyalkyle ou Y. Ces composés sont intéressants en pratique médicale et vétérinaire.