2-甲基-鸟氨酸 | 48047-94-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 2-甲基-鸟氨酸
• 英文名称: α-methylornithine
• 英文别名: α-methyl-DL-ornithine；DL-α-Methylornithin；α-Methylornithin；α-Methylomithin；2-Methylornithin；2,5-Diamino-2-methylpentanoic acid
• CAS: 48047-94-5
• 化学式: C₆H₁₄N₂O₂
• mdl: MFCD19216526
• 分子量: 146.189
• InChiKey: LNDPCYHWPSQBCA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  303.7±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.127±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.833
• 拓扑面积：
  89.3
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2922499990

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-甲基-鸟氨酸 、 S-(-)-2-甲基-1-丁醇 生成 [(2S)-2-methylbutyl] 2,5-diamino-2-methylpentanoate
  参考文献：
  名称：

  BRUCKNER H.; BOSCH I.; GRASER T.; FURST P., J. CHROMATOGR., 395,(1987) 569-590

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-(3-碘丙基)-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮 、 methyl 2-(benzylideneamino)propanoate 生成 2-甲基-鸟氨酸
  参考文献：
  名称：

  鸟氨酸作为鸟氨酸脱羧酶抑制剂的类似物。关于酶活性位点拓扑的新推论。

  摘要：

  合成了鸟氨酸的十四种结构类似物，并将其评估为酶L-鸟氨酸羧化酶（ODC）（EC 4.1.1.17）制剂的抑制剂，该酶得自大鼠肝脏，培养的大鼠肝癌细胞或牛前列腺。这些化合物的合成可通过Bucherer型反应或衍生自乙酰胺基氰基乙酸乙酯，异氰基乙酸甲酯，α-异氰基丙酸苄酯，苯甲二胺丙酸甲基酯和奥尿酸氮杂内酯衍生物的碳负离子的烷基化来实现。根据旋转标准被指定为L构型的（+）-α-甲基鸟氨酸是合成化合物中最有效的ODC可逆抑制剂。从在各种鸟氨酸类似物存在下对ODC活性的抑制程度来看，

  DOI：

  10.1021/jm00199a009

文献信息

• [EN] AZASULFURYLPEPTIDE-BASED CD36 MODULATORS AND USES THEREOF<br/>[FR] MODULATEURS CD36 À BASE D'AZASULFURYLPEPTIDES ET UTILISATIONS DE CEUX-CI
  申请人：RSEM LTD PARTNERSHIP

  公开号：WO2016029324A1

  公开（公告）日：2016-03-03

  Novel azasulfuryl-containing peptidomimetics capable of inhibiting CD36 activity are disclosed. Use of these azasulfuryl-containing peptidomimetics for the treatment of CD36-related diseases, disorders or conditions, including TLR2-mediated inflammatory disease, disorder or condition, and methods of obtaining such azasulfuryl-containing peptidomimetics, are also disclosed.

  揭示了能够抑制CD36活性的新型含氮硫酰基的肽类模拟物。还揭示了利用这些含氮硫酰基的肽类模拟物治疗与CD36相关的疾病、紊乱或状况，包括TLR2介导的炎症性疾病、紊乱或状况的用途，以及获取这种含氮硫酰基的肽类模拟物的方法。
• [EN] CONJUGATES COMPRISING PEPTIDE GROUPS AND METHODS RELATED THERETO<br/>[FR] CONJUGUÉS COMPRENANT DES GROUPES PEPTIDIQUES ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS À CEUX-CI
  申请人：LEGOCHEM BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2017089894A1

  公开（公告）日：2017-06-01

  In some aspects, the invention relates to an antibody-drug conjugate, comprising an antibody; a linker; and at least two active agents. In preferred embodiments, the linker comprises a peptide sequence of a plurality of amino acids, and at least two of the active agents are covalently coupled to side chains of the amino acids. The antibody-drug conjugate may comprise a self-immolative group, preferably two-self-immolative groups. The linker may comprise an O-substituted oxime, e.g., wherein the oxygen atom of the oxime is substituted with a group that covalently links the oxime to the active agent; and the carbon atom of the oxime is substituted with a group that covalently links the oxime to the antibody.

  在某些方面，本发明涉及一种抗体药物偶联物，包括：抗体；连接体；以及至少两个活性剂。在优选的实施例中，连接体包括由多个氨基酸组成的肽序列，其中至少两个活性剂通过共价键与氨基酸的侧链连接。抗体药物偶联物可以包括自焚基团，优选地是两个自焚基团。连接体可以包括O-取代的肟，例如，其中肟的氧原子被取代以与活性剂形成共价键连接；肟的碳原子被取代以与抗体形成共价键连接。
• Lipid probes and uses thereof
  申请人：THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE

  公开号：US10168342B2

  公开（公告）日：2019-01-01

  Disclosed herein are methods, compositions, probes, assays and kits for identifying a lipid binding protein as a drug binding target. Also disclosed herein are methods, compositions, and probes for mapping a ligand binding site on a lipid binding protein, identification of lipid binding proteins, generating drug-lipid binding protein profiles, high throughput drug screening, and identification of drugs as potential lipid binding protein ligands.

  披露了用于识别脂质结合蛋白作为药物结合靶点的方法、组合物、探针、检测和试剂盒。此外，还披露了用于绘制脂质结合蛋白上的配体结合位点、识别脂质结合蛋白、生成药物-脂质结合蛋白轮廓、高通量药物筛选以及识别作为潜在脂质结合蛋白配体的药物的方法、组合物和探针。
• REAGENTS AND METHODS FOR REPLICATION, TRANSCRIPTION, AND TRANSLATION IN SEMI-SYNTHETIC ORGANISMS
  申请人：The Scripps Research Institute

  公开号：US20200392550A1

  公开（公告）日：2020-12-17

  Disclosed herein are compositions, methods, cells, engineered microorganisms, and kits for increasing the production of proteins or polypeptides comprising one or more unnatural amino acids. Further provided are compositions, cells, engineered microorganisms, and kits for increasing the retention of unnatural nucleic acids encoding the unnatural amino acids in an engineered cell, or semi-synthetic organism.

  本文揭示了一种用于增加含有一个或多个非天然氨基酸的蛋白质或多肽的生产的组合物、方法、细胞、工程微生物和试剂盒。此外，还提供了一种用于增加编码非天然氨基酸的非天然核酸在工程细胞或半合成生物体中的保留的组合物、细胞、工程微生物和试剂盒。
• [EN] PEPTIDYL TPOR ANTAGONISTS AND USES THEREOF<br/>[FR] ANTAGONISTES DE PEPTIDYLE TPOR ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：POLYMERS CRC LTD

  公开号：WO2017004672A1

  公开（公告）日：2017-01-12

  The present invention provides a method of treating a disease or condition associated with signalling via the TPO receptor. The method comprises the step of administering an effective amount of a peptidyl TPO receptor antagonist to a subject in need thereof, wherein the peptidyl TPOR receptor antagonist is a cyclic or linear peptidyl compound comprising the following structural formula (I): Xbb-Xaa-Xcc wherein Xbb represents a residue of an amino acid selected from arginine (R) and lysine (K); Xaa represents a residue of an amino acid selected from glutamine (Q), asparagine (N), aspartic acid (D), and glutamic acid (E); Xcc represents a residue of an amino acid selected from tryptophan (W), phenylalanine (F), tyrosine (Y), and histidine (H); or a salt thereof.

  本发明提供了一种治疗与通过TPO受体信号传导相关的疾病或病况的方法。该方法包括向需要的受试者施用有效量的一种肽基TPO受体拮抗剂的步骤，其中所述肽基TPOR受体拮抗剂是一种包含以下结构式(I)的环状或线性肽基化合物：Xbb-Xaa-Xcc，其中Xbb代表从精氨酸（R）和赖氨酸（K）中选择的氨基酸残基；Xaa代表从谷氨酰胺（Q）、天冬氨酸（N）、天冬氨酸（D）和谷氨酸（E）中选择的氨基酸残基；Xcc代表从色氨酸（W）、苯丙氨酸（F）、酪氨酸（Y）和组氨酸（H）中选择的氨基酸残基；或其盐。