alanine tosylate | 5042-68-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: alanine tosylate
• 英文别名: alanine 4-toluenesulfonic acid salt；L-Alanine p-toluene Sulfonic Acid Salt；l-Alaninium p-toluenesulfonate；[(1S)-1-carboxyethyl]azanium;4-methylbenzenesulfonate
• CAS: 5042-68-2
• 化学式: C₃H₇NO₂*C₇H₈O₃S
• 分子量: 261.299
• InChiKey: INTPAHFQJIPREM-WNQIDUERSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.66
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  126
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  alanine tosylate 、 N,N'-thiocarbonylbisbenzimidazole 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.67h， 生成 2-Amino-1-benzoimidazol-1-yl-propan-1-one; compound with toluene-4-sulfonic acid
  参考文献：
  名称：

  Purygin, P. P., Journal of Organic Chemistry USSR (English Translation), 1984, vol. 20, p. 1713 - 1715

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  L-丙氨酸 、 对甲苯磺酸 以 水 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 alanine tosylate
  参考文献：
  名称：

  Maascagni, Paolo; Hyde, Carolyn B.; Charalambous, Mario A., Journal of the Chemical Society. Perkin transactions II, 1987, p. 323 - 328

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Nouvelle methode de protection du carboxyle des acides a-amines: esters 9-fluorenyliques
  作者：Cléanthis Froussios、Miltiadis Kolovos

  DOI：10.1016/s0040-4039(00)99258-x

  日期：1989.1

  The novel 9-fluorenyl esters of various L-a-aminoacids (N-protected or N-free) are easily obtained by the action of 9-diazofluorene on the aminoacid in the appropriate organic solvent. Such esters are cleanly cleaved by mild acidolysis or hydrogenolysis and can serve as amino-components in peptide synthesis.

  在适当的有机溶剂中，通过9-重氮芴对氨基酸的作用，可以轻松获得各种La氨基酸（N保护或无N）的新型9-芴基酯。这类酯可通过温和的酸解或氢解作用干净地裂解，并可在肽合成中用作氨基成分。
• Facile Synthesis of 1-Adamantyl Esters of L-α-Amino Acids, a New Class of Carboxy Protected Derivatives
  作者：Stella M. Iossifidou、Cleanthis C. Froussios

  DOI：10.1055/s-1996-4396

  日期：1996.11

  1-Adamantyl esters of several N-unprotected L-α-amino acids were directly prepared in good optical purity and yield by reaction of the corresponding amino acid 4-toluenesulfonate salts with 1-adamantanol (AdOH) and dimethyl sulfite in boiling toluene. The fully protected tripeptide Boc-Leu-Ala-Val-OAd, prepared from TsOH.H-Val-OAd (entry 2b) was amino deprotected to H-Leu-Ala-Val-OAd by the action of 4N HCl in dioxane for 25 minutes at 20°C, while the latter was carboxy deprotected to the free peptide by the action of trifluoroacetic acid for 60 minutes at 20°C. The 1-adamantyl ether of threonine (5) was also prepared and the 1-adamantyl moiety was completely cleaved from Troc-Thr(OAd)-OH by the action of trifluoroacetic acid for 30 minutes at 20°C.

  在沸腾的甲苯中，通过相应的氨基酸 4-甲苯磺酸盐与 1-金刚烷醇（AdOH）和亚硫酸二甲酯反应，直接制备了几种 N-未保护的 L-δ-氨基酸的 1-金刚烷基酯，具有良好的光学纯度和收率。由 TsOH.H-Val-OAd 制备的完全保护的三肽 Boc-Leu-Ala-Val-OAd（条目 2b）在 20°C 下于二噁烷中用 4N HCl 作用 25 分钟氨基脱保护为 H-Leu-Ala-Val-OAd，而后者在 20°C 下用三氟乙酸作用 60 分钟羧基脱保护为游离肽。还制备了苏氨酸的 1-金刚烷基醚 (5)，在 20°C 温度下，三氟乙酸作用 30 分钟，1-金刚烷基从 Troc-Thr(OAd)-OH 完全裂解。
• Pyrazole derivative, medicinal composition containing the same, medicinal use thereof, and intermediate for production thereof
  申请人：Teranishi Hirotaka

  公开号：US20060166899A1

  公开（公告）日：2006-07-27

  The present invention provides pyrazole derivatives represented by the general formula: wherein R 1 represents H, an optionally substituted C 1-6 alkyl group etc.; one of Q and T represents a group represented by the general formula: or a group represented by the general formula: while the other represents an optionally substituted C 1-6 alkyl group etc.; R 2 represents H, a halogen atom, OH, an optionally substituted C 1-6 alkyl group etc.; X represents a single bond, O or S; Y represents a single bond, a C 1-6 alkylene group etc.; Z represents CO or SO 2 ; R 4 and R 5 represent H, an optionally substituted C 1-6 alkyl group etc.; and R 3 , R 6 and R 7 represent H, a halogen atom etc., pharmaceutically acceptable salts thereof or prodrugs thereof, which exhibit an excellent inhibitory activity in human SGLT1 and are useful as agents for the prevention or treatment of a disease associated with hyperglycemia such as diabetes, diabetic complications or obesity, and pharmaceutical compositions comprising the same, pharmaceutical uses thereof, and intermediates for production thereof.

  本发明提供了由下式表示的吡唑衍生物： 其中，R1代表H、可选取代的C1-6烷基等；Q和T中的一个代表由下式表示的基团： 另一个代表可选取代的C1-6烷基等；R2代表H、卤素原子、OH、可选取代的C1-6烷基等；X代表单键、O或S；Y代表单键、C1-6烷基亚基等；Z代表CO或SO2；R4和R5代表H、可选取代的C1-6烷基等；R3、R6和R7代表H、卤素原子等，其药学上可接受的盐或前药，具有在人类SGLT1中出色的抑制活性，并且作为预防或治疗与高血糖相关的疾病，如糖尿病、糖尿病并发症或肥胖症的药物，以及包含它们的制药组合物、制药用途和制备它们的中间体。
• PYRAZOLE DERIVATIVE, MEDICINAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME, MEDICINAL USE THEREOF, AND INTERMEDIATE FOR PRODUCTION THEREOF
  申请人：Kissei Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP1544208B1

  公开（公告）日：2010-05-26
• Purygin, P. P., Journal of general chemistry of the USSR, 1984, vol. 54, p. 851 - 852
  作者：Purygin, P. P.

  DOI：——

  日期：——