摘要:
已经合成了许多7-氨基和7-酰基氨基取代的4,4a-二氢-5H-茚并[1,2-c]哒嗪-3-酮作为降血压的6-芳基-5-甲基-4的刚性同类物, 5-二氢-3(2H)-哒嗪酮,经测试可作为降压药,抗血栓药,抗溃疡药和抗炎药。与先前描述的仅显示抗炎作用的7-氰基衍生物不同,新系列具有显着的抗高血压和抗血栓形成特性。在这方面,发现7-氨基(2b)和7-乙酰氨基(2c)衍生物在降低自发性高血压大鼠的血压和保护小鼠免于血栓形成方面是最有效和最持久的。这些化合物以及7-(2-氯丙酰基)衍生物2d也显示出抗炎活性。另外2c