2-碘-6-甲基吡啶-3-胺 | 1211596-30-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-碘-6-甲基吡啶-3-胺
• 英文名称: 2-iodo-6-methylpyridin-3-amine
• CAS: 1211596-30-3
• 化学式: C₆H₇IN₂
• 分子量: 234.039
• InChiKey: OIBYNWSTLSCBDU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-碘-6-甲基吡啶-3-胺 在 吡啶 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 mandyphos 、 碳酸氢钠 、 四丁基三氟甲磺酸铵 、 potassium carbonate 、 间氯过氧苯甲酸 、 cesium fluoride 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 68.0h， 生成 C₃₀H₃₁N₃O₆S₂
  参考文献：
  名称：

  钯催化的应变环丙烯成环

  摘要：

  我们报告了 Pd 催化原位生成的应变环状丙二烯的成环。该方法采用芳基卤和环状丙二烯前体作为反应伙伴，以生成稠合杂环产物。通过形成两个新键和一个 sp 3中心来进行环化。此外，该方法的非对映选择性和对映选择性变体均得到验证，后者最终能够快速对映选择性合成复杂的六环产物。利用过渡金属催化拦截环状丙二烯的研究代表了与依赖亲核试剂或环加成伙伴的更常见、历史上的环状丙二烯捕获模式的背离。因此，这项研究预计将推动战略性地将过渡金属催化和瞬态应变中间化学结合起来的反应的发展，以合成复杂的支架。

  DOI：

  10.1021/jacs.1c04896

文献信息

• [EN] TRIAZINE DERIVATIVE HAVING EGFR INHIBITORY ACTIVITY, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE TRIAZINE AYANT UNE ACTIVITÉ INHIBITRICE D'EGFR, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 具有EGFR抑制活性的三嗪衍生物及其制备方法和应用
  申请人：ABBISKO THERAPEUTICS CO LTD

  公开号：WO2022033455A1

  公开（公告）日：2022-02-17

  公开了具有EGFR抑制活性的三嗪衍生物及其制备方法和应用。特别地，公开了一种具有式(I)结构的EGFR抑制剂及其制备方法、含有其的药物组合物，以及其制备EGFR抑制剂的用途和其在制备治疗和/或预防至少部分与EGFR外显子20插入、缺失或其他突变相关的癌症、肿瘤或转移性疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防过度增殖性疾病和诱导细胞死亡障碍疾病的药物中的用途。其中式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。
• Method for synthesis of AZA-annelated pyrroles, thiophenes, and furans
  申请人：Beard D. Charles

  公开号：US20060183758A1

  公开（公告）日：2006-08-17

  Methods of synthesis of intermediates that are useful as bioisosteres of the indole, benzofuran and benzothiophene scaffold are disclosed.

  公开了一种合成中间体的方法，这些中间体可作为吲哚、苯并呋喃和苯并噻吩骨架的生物同位素。
• BENZOTHIAZOLE AND AZABENZOTHIAZOLE COMPOUNDS USEFUL AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Liu Chunjian

  公开号：US20090118272A1

  公开（公告）日：2009-05-07

  A compound of Formula (I) an enantiomer, diastereomer or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein A is independently selected from: further wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , and W are as described herein. Also disclosed is a compound of Formula (II) an enantiomer, diastereomer, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein each of G, X and Y are independently CH or N, wherein at each occurrence at least one of G, X or Y is N and the other two of G, X or Y are CH; and B is independently selected from: further wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 8 , R 9 and Z are as described herein. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of Formula (I) and Formula (II), and methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase.

  公式（I）的化合物，其对映异构体、顺反异构体或其药学上可接受的盐，其中A是独立选择的，包括：进一步，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和W如此描述。还披露了公式（II）的化合物，其对映异构体、顺反异构体或其药学上可接受的盐，其中G、X和Y中的每个都是独立选择的CH或N，其中在每次出现时，至少有一个G、X或Y是N，而另外两个G、X或Y是CH；B是独立选择的，包括：进一步，其中R1、R2、R3、R4、R5、R8、R9和Z如此描述。还披露了包含公式（I）和公式（II）的化合物的制药组合物，以及治疗与p38激酶活性相关的疾病的方法。
• [EN] PYRIMIDINE OR PYRIDINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND APPLICATION THEREOF IN PHARMACY<br/>[FR] DÉRIVÉ DE PYRIMIDINE OU DE PYRIDINE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON APPLICATION EN PHARMACIE<br/>[ZH] 嘧啶或吡啶衍生物及其制备方法和在药学上的应用
  申请人：[en]ABBISKO THERAPEUTICS CO., LTD;[zh]上海和誉生物医药科技有限公司

  公开号：WO2023011505A1

  公开（公告）日：2023-02-09

  一种具有式(I)结构的嘧啶或吡啶衍生物、其制备方法、含有其的药物组合物，以及其作为EGFR抑制剂的用途和其在制备治疗和/或预防至少部分与EGFR外显子20插入、缺失或其他突变相关的癌症、肿瘤或转移性疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防过度增殖性疾病和诱导细胞死亡障碍疾病的药物中的用途。
• 5-LIPOXYGENASE-ACTIVATING PROTEIN (FLAP) INHIBITORS
  申请人：Panmira Pharmaceuticals, LLC

  公开号：EP1933842B1

  公开（公告）日：2012-10-03