2-碘-L-苯丙氨酸

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 2-碘-L-苯丙氨酸
• 英文名称: 2-iodo-L-phenylalanine
• 英文别名: 2-I-L-Phe-OH；(2S)-2-azaniumyl-3-(2-iodophenyl)propanoate
• 化学式: C₉H₁₀INO₂
• 分子量: 291.088
• InChiKey: BKXVGLPBXYBDDM-QMMMGPOBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  63.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-碘-L-苯丙氨酸 在 盐酸 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 30.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  从 DNA 编码的化学文库中分离自然杀伤组二维小分子配体

  摘要：

  从 DEL 筛选中分离 NKG2D 命中。针对位点选择性固定化 Natural Killer Group 2D (NKG2D) 筛选了包含总共超过 100 万种化合物的紧凑型单药团双结构单元 DNA 编码化学文库 (DEL)。在 DEL 选择实验后优先富集的化合物17被鉴定并验证为 NKG2D 的配体，其亲和常数在纳摩尔范围内。

  DOI：

  10.1002/cmdc.202200350
• 作为产物：
  描述：

  在 二乙烯三胺五醋酸 、 四乙基氢氧化铵 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 2-碘-L-苯丙氨酸 、 (R)-2- [N-(N-苄基脯氨酰）氨基]二苯甲酮
  参考文献：
  名称：

  2- [18F]氟苯丙氨酸：亲核性18F的合成和初步生物学评估

  摘要：

  §这些作者同等贡献。 抽象的 2- [ 18 F]氟苯丙氨酸（2- [ 18 F] FPhe）是一种有前途的PET示踪剂，可用于脑梗塞和肿瘤的成像，它是由易获得的碘鎓盐前体在“低碱”或“低碱”条件下使用Cu介导的氟化作用有效制备的。 “极简主义”条件。如果最初使用“极简主义者”方案进行放射性标记，最初会观察到显着的消旋作用，但仔细调整18 F –预处理可以完全消除这种消旋作用。最初的生物学研究表明，与[ 18 F] FET相比，不同肿瘤细胞对2- [ 18 F] FPhe的吸收更高。与4- [ 18在体内快速脱氟的F] FPhe体内2- [ 18 F] FPhe表现出足够的体内稳定性。总之，2- [ 18 F] FPhe是一种有前途的PET探针，现在可以在“极简主义”或“低碱”条件下使用Cu介导的放射性氟化轻松获得。将拟议程序翻译为自动化合成模块的简便性，可以对2- [ 18 F] FPh

  DOI：

  10.1055/s-0037-1611370

文献信息

• SYNTHESIS, STRUCTURE AND USE OF BISOXAZOLIDINES FOR ASYMMETRIC CATALYSIS AND SYNTHESIS
  申请人：Wolf Christian

  公开号：US20070265255A1

  公开（公告）日：2007-11-15

  One aspect of the invention relates to chiral bisoxazolidines and their use in asymmetric catalysis. The chiral bisoxazolidines are a novel class of compounds that is expected to find multiple applications, for example, in asymmetric synthesis. For example, a bisoxazolidine ligand enabled the catalytic enantioselective alkynylation and alkylation of a range of aromatic and aliphatic aldehydes, generating chiral propargylic alcohols and secondary alcohols in high yields and enantiomeric excess.

  该发明的一个方面涉及手性双恶唑啉及其在不对称催化中的应用。这种手性双恶唑啉是一种新型化合物类，预计将在多个领域得到应用，例如在不对称合成中。例如，一种双恶唑啉配体使得对一系列芳香族和脂肪族醛的催化不对称炔基化和烷基化成为可能，产生高产率和对映选择性的手性丙炔醇和二级醇。
• [EN] FAP-ACTIVATED THERAPEUTIC AGENTS, AND USES RELATED THERETO<br/>[FR] AGENTS THÉRAPEUTIQUES ACTIVÉS PAR FAP, ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：TUFTS COLLEGE

  公开号：WO2015192123A1

  公开（公告）日：2015-12-17

  Disclosed are prodrugs of cytotoxic anthracyclines (such as doxorubicin) and other therapeutic agents that are selectively cleaved and activated by fibroblast activating protein (FAP). The prodrugs are useful for targeted delivery of cytotoxic and other agents to FAP- expressing tissues, including cancer (e.g., solid tumors). Also provided are pharmaceutical compounds comprising the prodrugs, as well as methods of using the prodrugs to treat a disorder characterized by FAP upregulation, e.g., cancer, fibrosis, and inflammation.

  本文披露了细胞毒性蒽环类似物（如阿霉素）和其他治疗剂的前药，这些前药通过成纤维细胞激活蛋白（FAP）选择性地被切割和激活。这些前药可用于将细胞毒性和其他药物靶向输送至表达FAP的组织，包括癌症（如实体肿瘤）。还提供了包含这些前药的药物化合物，以及使用这些前药治疗由FAP上调引起的疾病的方法，例如癌症、纤维化和炎症。
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR INHIBITING VIRAL POLYMERASE<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS D'INHIBITION D'UNE POLYMÉRASE VIRALE
  申请人：BIOCRYST PHARM INC

  公开号：WO2013158746A1

  公开（公告）日：2013-10-24

  Provided are compounds of Formula (I) as described herein. Compounds of Formula (I) are useful in methods of inhibiting viral RNA polymerase activity and viral replication. Also provided are pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I), as well as methods of treating viral infections using compounds of Formula (I).

  本文描述的是Formula (I)的化合物。Formula (I)的化合物在抑制病毒RNA聚合酶活性和病毒复制的方法中很有用。还提供了包含Formula (I)化合物的药物组合物，以及使用Formula (I)化合物治疗病毒感染的方法。
• Process for the preparation of enantiomerically enriched indoline-2-carboxylic acid
  申请人：DSM IP Assets B.V.

  公开号：EP1676838A1

  公开（公告）日：2006-07-05

  The present invention relates to a process for the preparation of an enantiomerically enriched optionally substituted indoline-2-carboxylic acid or a salt thereof, said process comprising subjecting an enantiomerically enriched chiral 2-amino-3-(2-X-substituted aryl)-propionic acid or 2-yl-substituted-amino -3-(2-X-substituted aryl)-propionic acid or a salt thereof, wherein X is a leaving group, to cyclisation, preferably at a temperature of below about 140°C, and in case of the yl-substituted compound, removing said yl-substituent by hydrolysis either prior to or after said cyclisation.

  本发明涉及一种制备对映体富集的可选择取代的吲哚啉-2-羧酸或其盐的过程，该过程包括将对映体富集的手性2-氨基-3-(2-X-取代芳基)-丙酸或2-基取代氨基-3-(2-X-取代芳基)-丙酸或其盐，其中X是一个离去基团，经过环化，优选在约140°C以下的温度下进行，对于基取代化合物，可在环化之前或之后通过水解去除该基取代基团。
• [EN] PROTEOGLYCAN MIMETICS FOR ENHANCED WOUND HEALING, ANGIOGENESIS, AND VASCULAR REPAIR<br/>[FR] MIMÉTIQUES DE PROTÉOGLYCANE POUR UNE CICATRISATION, UNE ANGIOGENÈSE ET UNE RÉPARATION VASCULAIRE AMÉLIORÉES
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2019195780A1

  公开（公告）日：2019-10-10

  The present disclosure provides pro-angiogenic proteoglycan mimetics that can provide a provisional, pro-angiogenic scaffold to support tissue regeneration while limiting systemic exposure to VEGF activity. These mimetics can protect a collagen matrix from rapid degradation, and in conjunction with EPCs promote angiogenesis in order to accelerate ischemic wound healing. For example, the provided compounds can be delivered from the end of a catheter following balloon angioplasty to coat the collagen exposed areas, prevent platelet binding and thrombosis, support capture of EPCs from blood to facilitate reendothelialization, and reduce late-lumen loss (neointimal hyperplasia).

  本公开提供了促血管生成的蛋白聚糖类似物，可以提供一个暂时的、促血管生成的支架，支持组织再生，同时限制系统暴露于VEGF活性。这些类似物可以保护胶原基质免受快速降解，并与EPCs一起促进血管生成，以加速缺血性伤口愈合。例如，所提供的化合物可以从导管的末端输送，经过球囊扩张后涂覆暴露的胶原区域，防止血小板结合和血栓形成，支持从血液中捕获EPCs以促进再内皮化，减少晚期腔隙损失（内膜增生）。