ethyl 2-morpholinopyrimidine-5-carboxylate | 253315-04-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: ethyl 2-morpholinopyrimidine-5-carboxylate
• 英文别名: ethyl 2-morpholin-4-ylpyrimidine-5-carboxylate
• CAS: 253315-04-7
• 化学式: C₁₁H₁₅N₃O₃
• 分子量: 237.258
• InChiKey: JAFHNAXNLIRMDJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  405.6±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.225±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  64.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-morpholinopyrimidine-5-carboxylate 在 乙腈 、 苯 作用下， 以 盐酸 、 水 为溶剂， 反应 54.0h， 以to give compound 123 (0.193 g, 92% yield)的产率得到2-吗啉嘧啶-5-羧酸
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of histone deacetylase

  摘要：

  本发明涉及抑制组蛋白去乙酰化酶的技术。本发明提供了抑制组蛋白去乙酰化酶酶活性的化合物和方法。本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。

  公开号：

  US08598168B2
• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 2-甲砜基-5-嘧啶甲酸乙酯 在 碳酸氢钠 、 Brine 、 magnesium sulfate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 48.0h， 以to give intermediate 122 (0.205 g, >99% yield)的产率得到ethyl 2-morpholinopyrimidine-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of histone deacetylase

  摘要：

  本发明涉及抑制组蛋白去乙酰化酶的技术。本发明提供了抑制组蛋白去乙酰化酶酶活性的化合物和方法。本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。

  公开号：

  US08598168B2

文献信息

• [EN] COMBINATION PHARMACEUTICAL AGENTS AS RSV INHIBITORS<br/>[FR] AGENTS PHARMACEUTIQUES EN COMBINAISON EN TANT QU'INHIBITEURS DE RSV
  申请人：ENANTA PHARM INC

  公开号：WO2019067864A1

  公开（公告）日：2019-04-04

  The present invention relates to pharmaceutical agents administered to a subject either in combination or in series for the treatment of a Respiratory Syncytial Virus (RSV) infection, wherein treatment comprises administering a compound effective to inhibit the function of the RSV and an additional compound or combinations of compounds having anti-RSV activity.

  本发明涉及用于治疗呼吸道合胞病毒（RSV）感染的药物剂，该药物剂可以单独或连续给予受试者，治疗包括给予一种有效抑制RSV功能的化合物以及具有抗RSV活性的另一种化合物或化合物组合。
• [EN] BENZODIAZEPINE DERIVATIVES AS RSV INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS BENZODIAZÉPINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DU VIRUS RESPIRATOIRE SYNCYTIAL (RSV)
  申请人：ENANTA PHARM INC

  公开号：WO2017015449A1

  公开（公告）日：2017-01-26

  The present invention discloses compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which inhibit Respiratory Syncytial Virus (RSV). The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from RSV infection. The invention also relates to methods of treating an RSV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.

  本发明公开了化合物的结构式（I），或其药学上可接受的盐、酯或前药：这些化合物抑制呼吸道合胞病毒（RSV）。本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物，用于治疗患有RSV感染的受试者。该发明还涉及通过给予包含本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的RSV感染的方法。
• Inhibitors of Histone Deacetylase
  申请人：Moradei Oscar

  公开号：US20080132503A1

  公开（公告）日：2008-06-05

  The invention relates to the inhibition of histone deacetylase. The invention provides compounds and methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

  本发明涉及抑制组蛋白去乙酰化酶。本发明提供了抑制组蛋白去乙酰化酶酶活性的化合物和方法。本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。
• Benzodiazepine derivatives as RSV inhibitors
  申请人：Enanta Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10570153B2

  公开（公告）日：2020-02-25

  The present invention discloses compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which inhibit Respiratory Syncytial Virus (RSV). The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from RSV infection. The invention also relates to methods of treating an RSV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.

  本发明公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐、酯或原药： 其可抑制呼吸道合胞病毒（RSV）。本发明进一步涉及包含上述化合物的药物组合物，用于给受 RSV 感染的患者用药。本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的药物组合物治疗受试者 RSV 感染的方法。
• Combination pharmaceutical agents as RSV inhibitors
  申请人：Enanta Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10881666B2

  公开（公告）日：2021-01-05

  The present invention relates to pharmaceutical agents administered to a subject either in combination or in series for the treatment of a Respiratory Syncytial Virus (RSV) infection, wherein treatment comprises administering a compound effective to inhibit the function of the RSV and an additional compound or combinations of compounds having anti-RSV activity.

  本发明涉及向受试者联合或系列施用治疗呼吸道合胞病毒（RSV）感染的药剂，其中治疗包括施用一种有效抑制 RSV 功能的化合物和另外一种或多种具有抗 RSV 活性的化合物组合。