(+)-1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-4H-carbazol-4-one | 116684-93-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: (+)-1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-4H-carbazol-4-one
• 英文别名: 9-methyl-3-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-2,3-dihydro-1H-carbazol-4-one
• CAS: 116684-93-6
• 化学式: C₁₈H₁₉N₃O
• 分子量: 293.368
• InChiKey: ZRIRTEMBXFFOGF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  50.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (+)-1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-4H-carbazol-4-one 、 、 盐酸 以 IMS 为溶剂， 反应 3.0h， 以to yield the title compound (20.8 g), m.p. 290° (decomp.)的产率得到1,2,3,9-Tetrahydro-3-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-9-methyl-4H-carbazol-4-one hydrochloride monohydrate
  参考文献：
  名称：

  Tetrahydro carbazolone intermediates

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的化合物：##STR1## 其中Im代表式的咪唑基：##STR2## 各种取代基在下文中定义。该化合物是5-HT.sub.3受体5-HT效应的有效和选择性拮抗剂，例如可用于治疗精神病性障碍、焦虑和恶心呕吐。

  公开号：

  US04822881A1
• 作为产物：
  描述：

  N,N,5-trimethyl-4-[(2,3,4,9-tetrahydro-9-methyl-4-oxo-1H-carbazol-3-yl)methyl]-1H-imidazole-1-sulphonamide 以 盐酸 、 乙醇 为溶剂， 反应 8.0h， 以gave the title compound (261 mg) as a solid的产率得到(+)-1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-4H-carbazol-4-one
  参考文献：
  名称：

  Tetrahydro carbazolone intermediates

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的化合物：##STR1## 其中Im代表式的咪唑基：##STR2## 各种取代基在下文中定义。该化合物是5-HT.sub.3受体5-HT效应的有效和选择性拮抗剂，例如可用于治疗精神病性障碍、焦虑和恶心呕吐。

  公开号：

  US04822881A1

文献信息

• Tetrahydro carbazolone intermediates
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：US04822881A1

  公开（公告）日：1989-04-18

  The invention relates to compounds of the general formula (I): ##STR1## wherein Im represents an imidazolyl group of the formula: ##STR2## and the various substituents are defined hereinbelow. The compounds are potent and selective antagonists of the effect of 5-HT at 5-HT.sub.3 receptors and are useful, for example, in the treatment of psychotic disorders, anxiety, and nausea and vomiting.

  这项发明涉及一般式(I)的化合物：##STR1## 其中Im代表一种具有以下式的咪唑基团：##STR2## 各种取代基在此定义。这些化合物是5-HT.sub.3受体上5-HT效应的有效和选择性拮抗剂，例如，在治疗精神障碍、焦虑、恶心和呕吐方面是有用的。
• [EN] THERAPEUTIC USE OF 5-HT3 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：SANDOZ AG

  公开号：WO1990012569A1

  公开（公告）日：1990-11-01

  (EN) 5-HT3 Receptor antagonists are useful in treating panic disorders and/or agoraphobia or obsessive compulsive disorders.(FR) Les antagonistes du récepteur 5-HT3 sont utiles pour traiter les troubles paniques et/ou l'agoraphobie ou les psychonévroses obsessionnelles.

  (EN) 5-HT3受体拮抗剂在治疗恐慌症和/或广场恐惧症或强迫症方面很有用。(FR) Les antagonistes du récepteur 5-HT3 sont utiles pour traiter les troubles paniques et/ou l'agoraphobie ou les psychonévroses obsessionnelles. (中文) 5-HT3受体拮抗剂对于治疗恐慌症和/或广场恐惧症或强迫症非常有用。
• Tetrahydro-imidazolylmethylcarbazolones and analogs thereof for treating
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：US04859662A1

  公开（公告）日：1989-08-22

  The invention relates to compounds of the general formula (I): ##STR1## wherein Im represents an imidazolyl group of the formula: ##STR2## and the various substituents are defined hereinbelow. The compounds are potent and selective antagonists of the effect of 5-HT at 5-HT.sub.3 receptors and are useful, for example, in the treatment of psychotic disorders, anxiety, and nausea and vomiting.

  该发明涉及一般式（I）的化合物：##STR1## 其中Im代表式的咪唑基：##STR2## 各种取代基在下文中定义。这些化合物是5-HT受体上5-HT的有效和选择性拮抗剂，并且在治疗精神病性障碍、焦虑症和恶心和呕吐等方面是有用的。
• Use of 5-hydroxytryptamine-antagonists in the treatment of mental disorders originating in childhood
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP0450757A2

  公开（公告）日：1991-10-09

  The invention relates to the use of a compound which acts as an antagonist of 5-HT at 5-HT₃ receptors in the treatment of autism or another disorder originating in childhood in which there is mental retardation.

  本发明涉及一种在 5-HT₃ 受体上作为 5-HT 拮抗剂的化合物在治疗自闭症或另一种源于儿童期的精神发育迟滞疾病中的应用。
• Multi-layered compositions containing histamine or serotonin antagonists
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP0546593A1

  公开（公告）日：1993-06-16

  This invention relates to a controlled release pharmaceutical composition comprising: (a) an outer layer comprising a pH independent hydrophilic polymer together with one or more fillers; and (b) one or more inner layers each comprising an active ingredient; wherein the outer layer is gradually removed by a combination of dissolution and erosion following administration and the inner layer or layers is gradually removed by a combination of dissolution and erosion or disintegrates rapidly once exposed; and processes for the preparation thereof. In particular the invention relates to pharmaceutical compositions for the controlled release of H2-antagonists or serotonin agonists or antagonists.

  本发明涉及一种控释药物组合物，其中包括 (a) 外层包括与 pH 值无关的亲水性聚合物和一种或多种填料；以及 (b) 一个或多个内层，各包含一种活性成分； 其中外层在给药后通过溶解和侵蚀相结合的方式逐渐去除，内层通过溶解和侵蚀相结合的方式逐渐去除或在暴露后迅速崩解；及其制备工艺。本发明尤其涉及控制释放 H2-拮抗剂或血清素激动剂或拮抗剂的药物组合物。