5-Deutero-2,4-dichloropyrimidine | 130825-14-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 5-Deutero-2,4-dichloropyrimidine
• 英文别名: 2,4-Dichloro-5-deuteriopyrimidine
• CAS: 130825-14-8
• 化学式: C₄H₂Cl₂N₂
• 分子量: 149.971
• InChiKey: BTTNYQZNBZNDOR-MICDWDOJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-甲基吲哚 、 5-Deutero-2,4-dichloropyrimidine 在 iron(III) chloride 作用下， 以 乙二醇二甲醚 为溶剂， 以51%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  氘代嘧啶类化合物、其制备方法、药物组合物 和用途

  摘要：

  本发明涉及下面式(I)所示的氘代嘧啶类化合物，其药学上可接受的盐、立体异构体、前药和溶剂合物，其制备方法、药物组合物以及用途。所述化合物可以对EGFR蛋白激酶的变异形态产生抑制作用，因此有效抑制多种肿瘤细胞的生长，可用于制备抗肿瘤药物，用于很多不同的癌症的治疗或预防，并可以克服现有药物吉非替尼、厄洛替尼等第一代EGFR抑制剂诱发的耐药性。更特别地，该类化合物可用于制备用于治疗或预防由某些变异形态的表皮生长因子受体(例如L858R激活突变体、Exon19缺失激活突变体、和T790M抗性突变体)所介导的疾病、障碍、紊乱或病况的药物。

  公开号：

  CN105237515B
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2,4-二氯嘧啶 在 异丙基氯化镁 、 重水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.91h， 以25%的产率得到5-Deutero-2,4-dichloropyrimidine
  参考文献：
  名称：

  氘代嘧啶类化合物、其制备方法、药物组合物 和用途

  摘要：

  本发明涉及下面式(I)所示的氘代嘧啶类化合物，其药学上可接受的盐、立体异构体、前药和溶剂合物，其制备方法、药物组合物以及用途。所述化合物可以对EGFR蛋白激酶的变异形态产生抑制作用，因此有效抑制多种肿瘤细胞的生长，可用于制备抗肿瘤药物，用于很多不同的癌症的治疗或预防，并可以克服现有药物吉非替尼、厄洛替尼等第一代EGFR抑制剂诱发的耐药性。更特别地，该类化合物可用于制备用于治疗或预防由某些变异形态的表皮生长因子受体(例如L858R激活突变体、Exon19缺失激活突变体、和T790M抗性突变体)所介导的疾病、障碍、紊乱或病况的药物。

  公开号：

  CN105237515B

文献信息

• Metelation of diazines VIII metalation of 4-chloropyrimidine derivatives new synthesis of trimethoprim
  作者：N. Plé、A. Turck、P. Martin、S. Barbey、G. Quéguiner

  DOI：10.1016/0040-4039(93)85019-s

  日期：1993.3

  A new synthesis of trimethoprim is described, metalation of a pyrimidine has been used in the key step. An exceptional regioselectivity in the metalation of pyrimidine derivatives has been highlighted.

  描述了甲氧苄氨嘧啶的新合成方法，关键步骤中已使用嘧啶的金属化。突出了嘧啶衍生物金属化中的卓越区域选择性。
• PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF ABNORMAL CELL GROWTH
  申请人：Bhattacharya Kumar Samit

  公开号：US20080234303A1

  公开（公告）日：2008-09-25

  The present invention relates to a compound of the formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ar is a group of formula and R 1 , R 2 , R 13 , A, K, M, L 1 , L 2 , X, Y 1 , Y 2 , Q, salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 13 , A, K, L 1 , L 2 , W, X, Z 1 , Z 2 , Y 1 , Y 2 , Z 1 , Z 2 , M, Q, W, X, m, p and q are as defined herein. Such novel pyrimidine derivatives are useful in the treatment of abnormal cell growth, such as cancer, in mammals. The invention also relates to a method of using such compounds in the treatment of abnormal cell growth in mammals, especially humans, and to pharmaceutical compositions containing such compounds.

  本发明涉及式1的化合物或其药学上可接受的盐，其中Ar是式的基团，而R1、R2、R13、A、K、M、L1、L2、X、Y1、Y2、Q、其盐、R1、R2、R13、A、K、L1、L2、W、X、Z1、Z2、Y1、Y2、Z1、Z2、M、Q、W、X、m、p和q的定义如本文所述。这些新型嘧啶衍生物在哺乳动物中治疗异常细胞增长，如癌症方面具有用途。本发明还涉及使用这些化合物在哺乳动物，特别是人类中治疗异常细胞增长的方法，以及含有这些化合物的制药组合物。
• Turck, A.; Ple, N.; Mojovic, L., Journal of Heterocyclic Chemistry, 1990, vol. 27, # 5, p. 1377 - 1381
  作者：Turck, A.、Ple, N.、Mojovic, L.、Queguiner, G.

  DOI：——

  日期：——
• PYRIDINEAMINE DERIVATIVES
  申请人：Liu Julie F.

  公开号：US20110301113A1

  公开（公告）日：2011-12-08

  This invention relates to novel compounds that are pyrimidineamine derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof. More specifically, this invention relates to novel pyrimidineamine derivatives that are derivatives of pazopanib. This invention also provides compositions comprising one or more compound of this invention and a carrier, and the use of the disclosed compounds and compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering a VEGFR (1-3) inhibitor, such as pazopanib.
• US7820648B2
  申请人：——

  公开号：US7820648B2

  公开（公告）日：2010-10-26