1-(5-fluoropyridin-2-yl)ethanol | 1016227-97-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 1-(5-fluoropyridin-2-yl)ethanol
• 英文别名: (S)-1-(5-fluoropyridin-2-yl)ethanol；(1S)-1-(5-fluoropyridin-2-yl)ethanol；(1S)-1-(5-fluoropyridin-2-yl)ethan-1-ol
• CAS: 1016227-97-6
• 化学式: C₇H₈FNO
• 分子量: 141.145
• InChiKey: JBQSVZVXLQDZRX-YFKPBYRVSA-N

物化性质

• 沸点：
  197.4±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.196±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  33.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(5-fluoropyridin-2-yl)ethanol 在 caesium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 tert-butyl 4-[4-[5-[(1R)-1-(5-fluoro-2-pyridyl)ethoxy]-3-methyl-imidazo[1,2-a]pyridin-7-yl]-5-methyltriazol-1-yl]piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] FGFR3 INHIBITOR COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE FGFR3

  摘要：

  本发明提供了以下式子的化合物，用于治疗全身性硬化、纤维化（例如肺纤维化）、软骨发育不全症、死亡性发育不良（例如I型）、伴发展迟缓和黑棘皮病的严重软骨发育不全症（SADDAN）、明克氏综合症或癌症。

  公开号：

  WO2022187443A1
• 作为产物：
  描述：

  乙酸乙烯酯 、 1-(5-氟吡啶-2-基)乙醇 在 lipase PS-C I 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以35%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PIPERAZINES AS CB1 ANTAGONISTS
  [FR] PIPÉRAZINES À SUBSTITUTION SERVANT D'ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS CB1

  摘要：

  公开号：

  WO2009005646A3

文献信息

• Development of a Series of Kynurenine 3-Monooxygenase Inhibitors Leading to a Clinical Candidate for the Treatment of Acute Pancreatitis
  作者：Ann L. Walker、Nicolas Ancellin、Benjamin Beaufils、Marylise Bergeal、Margaret Binnie、Anne Bouillot、David Clapham、Alexis Denis、Carl P. Haslam、Duncan S. Holmes、Jonathan P. Hutchinson、John Liddle、Andrew McBride、Olivier Mirguet、Christopher G. Mowat、Paul Rowland、Nathalie Tiberghien、Lionel Trottet、Iain Uings、Scott P. Webster、Xiaozhong Zheng、Damian J. Mole

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.7b00055

  日期：2017.4.27

  Recently, we reported a novel role for KMO in the pathogenesis of acute pancreatitis (AP). A number of inhibitors of kynurenine 3-monooxygenase (KMO) have previously been described as potential treatments for neurodegenerative conditions and particularly for Huntington’s disease. However, the inhibitors reported to date have insufficient aqueous solubility relative to their cellular potency to be compatible

  最近，我们报道了KMO在急性胰腺炎（AP）发病机理中的新作用。犬尿氨酸3-单加氧酶（KMO）的许多抑制剂以前已被描述为神经退行性疾病，尤其是亨廷顿舞蹈病的潜在治疗方法。然而，迄今为止报道的抑制剂相对于其细胞效力而言，其水溶性不足以与AP中所需的静脉内（iv）给药途径相容。我们已经鉴定并优化了一系列具有良好理化特性的新型高亲和力KMO抑制剂。最主要的例子是选择性强，在两个物种中清除率低，在急性胰腺炎的大鼠模型中预防肺和肾脏的损害，并正在向临床前发展。
• Novel Compounds 480
  申请人：Johansson Rolf

  公开号：US20080318981A1

  公开（公告）日：2008-12-25

  There are disclosed novel 5,7-disubstituted [1,3]thiazolo[4,5-d]pyrimidin-2(3H)-one derivatives of formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and n are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, together with processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy. The compounds of formula (I) are CX 3 CR 1 receptor antagonists and are thereby particularly useful in the treatment or prophylaxis of neurodegenerative disorders, demyelinating disease, cardio- and cerebrovascular atherosclerotic disorders, peripheral artery disease, rheumatoid arthritis, pulmonary diseases such as COPD, asthma or pain.

  本发明公开了一种新型的5,7-二取代[1,3]噻唑并[4,5-d]嘧啶-2(3H)-酮衍生物(I)，其中R1、R2、R3、R4和n在规范中定义，以及其药学上可接受的盐，以及它们的制备方法、含有它们的制药组合物和它们在治疗中的应用。化合物(I)是CX3CR1受体拮抗剂，因此在治疗或预防神经退行性疾病、脱髓鞘疾病、心血管和脑血管动脉粥样硬化性疾病、周围动脉疾病、类风湿性关节炎、COPD、哮喘或疼痛方面特别有用。
• 5,7-DISUBSTITUTED[1.3]THIAZOLO[4,5-d]PYRIMIDIN-2(3H)-AMINE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THERAPY
  申请人：Johansson Rolf

  公开号：US20100035899A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  There are disclosed novel 5-substituted 7-amino-[1,3]thiazolo[4,5-d]pyrimidine derivatives of formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and n are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, together with processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy. The compounds of formula (I) are CX 3 CR1 receptor antagonists and are thereby particularly useful in the treatment or prophylaxis of neurodegenerative disorders, demyelinating disease, cardio- and cerebrovascular atherosclerotic disorders, peripheral artery disease, rheumatoid arthritis, pulmonary diseases such as COPD, asthma or pain.

  公开了一种新的式(I)的5-取代7-氨基-[1,3]噻唑[4,5-d]嘧啶衍生物，其中R1、R2、R3、R4和n如规范中所定义的，以及其药学上可接受的盐，以及它们的制备方法、包含它们的制药组合物和它们在治疗中的用途。式(I)化合物是CX3CR1受体拮抗剂，因此在神经退行性疾病、脱髓鞘性疾病、心血管和脑血管动脉粥样硬化性疾病、外周动脉疾病、类风湿性关节炎、COPD、哮喘或疼痛的治疗或预防中特别有用。
• Substituted Piperazines as CB1 Antagonists
  申请人：Gilbert Eric J.

  公开号：US20090105208A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  Compounds of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts, solvates, or esters thereof, are useful in treating diseases or conditions mediated by CB 1 receptors, such as metabolic syndrome and obesity, neuroinflammatory disorders, cognitive disorders and psychosis, addiction (e.g., smoking cessation), gastrointestinal disorders, and cardiovascular conditions.

  式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯类，可用于治疗由CB1受体介导的疾病或症状，例如代谢综合征和肥胖症、神经炎症性疾病、认知障碍和精神病、成瘾（例如戒烟）、胃肠疾病和心血管疾病。
• 5,7-DISUBSTITUTED THIAZOLO[4,5-D]PYRIMIDINES FOR THE SELECTIVE INHIBITION OF CHEMOKINE RECEPTORS
  申请人：Johansson Rolf

  公开号：US20110105537A1

  公开（公告）日：2011-05-05

  There are disclosed novel 5,7-disubstituted [1,3]thiazolo[4,5-d]pyrimidin-2(3H)-one derivatives of formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and n are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, together with processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy. The compounds of formula (I) are CX 3 CR1 receptor antagonists and are thereby particularly useful in the treatment or prophylaxis of neurodegenerative disorders, demyelinating disease, cardio- and cerebrovascular atherosclerotic disorders, peripheral artery disease, rheumatoid arthritis, pulmonary diseases such as COPD, asthma or pain.

  本发明揭示了一种新的5,7-二取代[1,3]噻唑并[4,5-d]嘧啶-2(3H)-酮衍生物(I)，其中R1、R2、R3、R4和n如规范所定义，以及其药学上可接受的盐，还揭示了它们的制备方法、包含它们的制药组合物以及它们在治疗中的使用。公式(I)化合物是CX3CR1受体拮抗剂，因此在神经退行性疾病、脱髓鞘性疾病、心血管和脑血管动脉粥样硬化性疾病、周围动脉疾病、类风湿性关节炎、COPD、哮喘或疼痛的治疗或预防中特别有用。