5-bromo-1-fluoro-2-methoxy-3-methylbenzene | 1226799-88-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 5-bromo-1-fluoro-2-methoxy-3-methylbenzene
• CAS: 1226799-88-7
• 化学式: C₈H₈BrFO
• 分子量: 219.053
• InChiKey: VJBGQCXPLYNALH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  232.8±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.459±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  9.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-1-fluoro-2-methoxy-3-methylbenzene 、 (E)-N-((2-bromopyridin-4-yl)(2-cyano-3-fluorophenyl)methylene)-2-methylpropane-2-sulfinamide 在 1-(2-bromopyridin-4-yl)-4-fluoro-1-(3-fluoro-4-methoxy-5-methylphenyl)-1H-isoindol-3-amine 作用下， 生成 1-(2-bromopyridin-4-yl)-4-fluoro-1-(3-fluoro-4-methoxy-5-methylphenyl)-1H-isoindol-3-amine
  参考文献：
  名称：

  Substituted Isoindoles

  摘要：

  本发明涉及式（I）的新型化合物及其制药组合物。此外，本发明涉及治疗和/或预防与Aβ相关的病理学，例如唐氏综合症、β-淀粉样蛋白血管病，例如脑淀粉样血管病或遗传性脑出血，与认知障碍有关的疾病，例如轻度认知障碍（MCI）、阿尔茨海默病、记忆丧失、与阿尔茨海默病相关的注意力缺陷症状、与阿尔茨海默病或痴呆症相关的神经退行性疾病，包括混合的血管性和退行性起源的痴呆症、老年前期痴呆症、老年痴呆症和与帕金森病、进行性核上性麻痹或皮质基底节变性有关的痴呆症的治疗方法。

  公开号：

  US20110319426A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氟-2-羟基苯甲醛 在 palladium 10% on activated carbon N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 氢气 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 溶剂黄146 、 乙腈 为溶剂， 20.0~50.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 反应 159.0h， 生成 5-bromo-1-fluoro-2-methoxy-3-methylbenzene
  参考文献：
  名称：

  [EN] 5H-PYRROLO[3,4-£>]PYRAZIN-7-AMINE DERIVATIVES INHIBITORS OF BETA-SECRETASE
  [FR] INHIBITEURS DE BÊTA-SECRÉTASE DÉRIVÉS DE 5H-PYRROLO[3,4-B>]PYRAZINE-7-AMINE

  摘要：

  本发明涉及式(I)的新化合物及其药物组合物。此外，本发明涉及治疗方法，用于治疗和/或预防与Aβ相关的病理学，如唐氏综合症、β-淀粉样蛋白血管病，如但不限于脑淀粉样蛋白血管病或遗传性脑出血，与认知损害相关的疾病，如但不限于MCI（轻度认知障碍）、阿尔茨海默病、记忆丧失、与阿尔茨海默病相关的注意力缺陷症状，与疾病如阿尔茨海默病或痴呆症相关的神经退行性疾病，包括混合性血管性和退行性起源的痴呆症、早老性痴呆症、老年性痴呆症以及与帕金森病、进行性上核性麻痹或皮层基底变性相关的痴呆症。

  公开号：

  WO2011002409A1

文献信息

• [EN] FARNESOID X RECEPTOR AGONISTS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGONISTES DU RÉCEPTEUR FARNÉSOÏDE X ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：METACRINE INC

  公开号：WO2020061118A1

  公开（公告）日：2020-03-26

  Described herein are compounds that are farnesoid X receptor agonists, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds, and methods of using such compounds in the treatment of conditions, diseases, or disorders associated with farnesoid X receptor activity.

  本文描述了一些具有法尼索X受体激动剂特性的化合物，制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物和药物，以及使用这些化合物治疗与法尼索X受体活性相关的疾病、疾病或障碍的方法。
• NEW COMPOUNDS 574
  申请人：HOLENZ Jorg

  公开号：US20100125081A1

  公开（公告）日：2010-05-20

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) and their pharmaceutical compositions. In addition, the present invention relates to therapeutic methods for the treatment and/or prevention of Aβ-related pathologies such as Downs syndrome, β-amyloid angiopathy such as but not limited to cerebral amyloid angiopathy or hereditary cerebral hemorrhage, disorders associated with cognitive impairment such as but not limited to MCI (“mild cognitive impairment”), Alzheimer Disease, memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer disease, neurodegeneration associated with diseases such as Alzheimer disease or dementia including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy or cortical basal degeneration.

  本发明涉及具有式（I）的新化合物及其药物组合物。此外，本发明涉及治疗方法，用于治疗和/或预防与Aβ相关的病理学，如唐氏综合征、β-淀粉样蛋白血管病，如但不限于脑淀粉样蛋白血管病或遗传性脑出血，与认知损害相关的疾病，如但不限于MCI（“轻度认知损害”）、阿尔茨海默病、记忆丧失、与阿尔茨海默病相关的注意力缺陷症状，与疾病如阿尔茨海默病或痴呆症相关的神经退化，包括混合性血管性和退行性起源的痴呆、老年前期痴呆、老年痴呆和与帕金森病、进行性上丘脑麻痹或皮质基底节变性相关的痴呆。
• NEW COMPOUNDS 578
  申请人：HOLENZ Jörg

  公开号：US20100125082A1

  公开（公告）日：2010-05-20

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) and their pharmaceutical compositions. In addition, the present invention relates to therapeutic methods for the treatment and/or prevention of Aβ-related pathologies such as Downs syndrome, β-amyloid angiopathy such as but not limited to cerebral amyloid angiopathy or hereditary cerebral hemorrhage, disorders associated with cognitive impairment such as but not limited to MCI (“mild cognitive impairment”), Alzheimer Disease, memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer disease, neurodegeneration associated with diseases such as Alzheimer disease or dementia including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy or cortical basal degeneration.

  本发明涉及式(I)的新化合物及其药物组合物。此外，本发明涉及用于治疗和/或预防与Aβ相关的病理学，如唐氏综合症，β-淀粉样蛋白血管病，如但不限于脑淀粉样蛋白血管病或遗传性脑出血，与认知损害相关的疾病，如但不限于MCI（“轻度认知损害”），阿尔茨海默病，记忆丧失，与阿尔茨海默病相关的注意力缺陷症状，与疾病如阿尔茨海默病或痴呆症相关的神经退行性疾病，包括混合性血管性和退行性起源的痴呆，早老性痴呆，老年性痴呆和与帕金森病，进行性上核性麻痹或皮层基底变性相关的痴呆有关的治疗方法。
• [EN] IMIDAZOPYRIDAZINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS D'IMIDAZOPYRIDAZINE
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2016020786A1

  公开（公告）日：2016-02-11

  The present invention is directed to compounds of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the substituents R1, R3, R6, R7, and b are as defined herein. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of treatment using the compounds, and methods of preparing the compounds.

  本发明涉及以下式I的化合物：或其药学上可接受的盐，其中取代基R1、R3、R6、R7和b如本文所定义。该发明还涉及包括这些化合物的药物组合物、使用这些化合物的治疗方法以及制备这些化合物的方法。
• Substituted Isoindoles
  申请人：HOLENZ Jörg

  公开号：US20110319426A1

  公开（公告）日：2011-12-29

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) and their pharmaceutical compositions. In addition, the present invention relates to therapeutic methods for the treatment and/or prevention of Aβ-related pathologies such as Downs syndrome, β-amyloid angiopathy such as but not limited to cerebral amyloid angiopathy or hereditary cerebral hemorrhage, disorders associated with cognitive impairment such as but not limited to MCI (“mild cognitive impairment”), Alzheimer Disease, memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer disease, neurodegeneration associated with diseases such as Alzheimer disease or dementia including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy or cortical basal degeneration.

  本发明涉及式（I）的新型化合物及其制药组合物。此外，本发明涉及治疗和/或预防与Aβ相关的病理学，例如唐氏综合症、β-淀粉样蛋白血管病，例如脑淀粉样血管病或遗传性脑出血，与认知障碍有关的疾病，例如轻度认知障碍（MCI）、阿尔茨海默病、记忆丧失、与阿尔茨海默病相关的注意力缺陷症状、与阿尔茨海默病或痴呆症相关的神经退行性疾病，包括混合的血管性和退行性起源的痴呆症、老年前期痴呆症、老年痴呆症和与帕金森病、进行性核上性麻痹或皮质基底节变性有关的痴呆症的治疗方法。