2-oxo-2,3-dihydro-1H-indole-5-carboxylic acid dimethylamide | 358733-30-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2-oxo-2,3-dihydro-1H-indole-5-carboxylic acid dimethylamide
• 英文别名: N,N-dimethyl-2-oxo-1,3-dihydroindole-5-carboxamide
• CAS: 358733-30-9
• 化学式: C₁₁H₁₂N₂O₂
• 分子量: 204.228
• InChiKey: OAAPTLHOUHJMSY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  465.2±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.227±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  49.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-吡咯甲醛 、 2-oxo-2,3-dihydro-1H-indole-5-carboxylic acid dimethylamide 在 哌啶 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 生成 2-Oxo-3-[1-(1H-pyrrol-2-yl)-meth-(Z)-ylidene]-2,3-dihydro-1H-indole-5-carboxylic acid dimethylamide
  参考文献：
  名称：

  Mapping the kinase domain of janus kinase 3

  摘要：

  The utilization and impact of parallel synthesis on lead exploration around initial hit oxindole (1) are described. The emergent SAR, analogue design and functional impact will also be detailed. (C) 2003 Published by Elsevier Ltd.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(03)00657-7
• 作为产物：
  描述：

  benzotriazol-1-yloxyl-tris-(pyrrolidino)-phosphonium hexafluorophosphate 、 5-羧基吲哚-2-酮 在 二甲胺 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 以480 mg (42%)的产率得到2-oxo-2,3-dihydro-1H-indole-5-carboxylic acid dimethylamide
  参考文献：
  名称：

  3-(pyrolyllactone)-2-indolinone compounds as kinase inhibitors

  摘要：

  该发明涉及某些吲哚酮化合物，它们的合成方法，以及由该发明的吲哚酮化合物组成的组合库。该发明还涉及使用该发明的吲哚酮化合物调节蛋白激酶功能的方法，以及通过调节蛋白激酶功能和相关信号传导途径治疗疾病的方法。

  公开号：

  US20020042427A1

文献信息

• Use of oxindole derivatives in the treatment of dementia related diseases, alzheimer's disease and conditions associated with glycogen synthase kinase-3
  申请人：Berg Stefan

  公开号：US20050070559A1

  公开（公告）日：2005-03-31

  The present invention relates to a new use of oxindole derivatives of formula I, as a free base or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , m and n arm as defined as in claim 1, as well as to new compounds, a process for their preparation and new intermediates used in the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing said therapeutically active compounds and to the use of said active compounds in therapy, especially in the prevention and/or treatment of dementia related diseases, Alzheimer's Disease and conditions associated with glycogen synthase kinase-3.

  本发明涉及一种公式I的氧化吲哚衍生物的新用途，作为其自由碱基或药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、m和n的定义如权利要求书1所述。同时涉及新化合物、其制备方法以及用于制备新化合物的新中间体，含有所述治疗活性化合物的药物组合物以及所述活性化合物在治疗中的应用，特别是在预防和/或治疗与糖原合成酶激酶-3相关的痴呆症、阿尔茨海默病和条件方面的应用。
• Use of Oxindole Derivatives in the Treatment of Dementia Related Diseases, Alzheimer's Disease and Conditions Associated with Glycogen Synthase Kinase-3
  申请人：Berg Stefan

  公开号：US20090312322A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  The present invention relates to a new use of oxindole derivatives of formula I, as a free base or a pharmaceutically acceptable salt thereof, [Chemical formula should be inserted here. Please see paper copy.] wherein R 1 , R 2 , R 3 , m and n are as defined as in claim 1 , as well as to new compounds, a process for their preparation and new intermediates used in the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing said therapeutically active compounds and to the use of said active compounds in therapy, especially in the prevention and/or treatment of dementia related diseases, Alzheimer's Disease and conditions associated with glycogen synthase kinase-3.

  本发明涉及一种新的使用氧吲哚衍生物的公式I，作为其自由碱基或药学上可接受的盐，[化学式应在此处插入。请参阅纸质副本。]其中R1、R2、R3、m和n的定义如权利要求1所述，以及新的化合物、其制备过程和用于制备中的新中间体，含有这些治疗活性化合物的药物组合物以及在疗法中使用这些活性化合物，特别是在预防和/或治疗与糖原合成酶激酶-3相关的痴呆症、阿尔茨海默病和条件方面的应用。
• 3-(PYROLYLLACTONE)-2-INDOLINONE COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Sugen, Inc.

  公开号：EP1259514A2

  公开（公告）日：2002-11-27
• 3-(4-AMIDOPYRROL-2-YLMETHYLIDENE)-2-INDOLINONE DERIVATIVES AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
  申请人：PHARMACIA & UPJOHN COMPANY

  公开号：EP1370554A1

  公开（公告）日：2003-12-17
• USE OF OXINDOLE DERIVATIVES IN THE TREATMENT OF DEMENTIA RELATED DISEASES, ALZHEIMER S DISEASE AND CONDITIONS ASSOCIATED WITH GLYCOGEN SYNTHASE KINASE-3
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1458394A1

  公开（公告）日：2004-09-22