1-(4-pyridinylmethyl)-1H-indol-5-ol | 141101-94-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1-(4-pyridinylmethyl)-1H-indol-5-ol
• 英文别名: 1-(pyridin-4-ylmethyl)indol-5-ol
• CAS: 141101-94-2
• 化学式: C₁₄H₁₂N₂O
• 分子量: 224.262
• InChiKey: NHZIVCMHWXXFDA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  473.9±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.21±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-pyridinylmethyl)-1H-indol-5-ol 、 potassium carbonate 、 异氰酸正丁酯 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 1-(4-pyridinylmethyl)-1H-indol-5-yl butylcarbamate hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Carbamoyl-1-(pyridinylalkyl)-1H-indoles, indolines and related analogs

  摘要：

  这项发明涉及以下式的化合物 ##STR1## 其中R.sub.1 -R.sub.6，X和Y如规范中定义，这些化合物对于治疗由胆碱缺乏所特征的各种记忆功能障碍是有用的，因此可能适用于治疗阿尔茨海默病。

  公开号：

  US05264442A1
• 作为产物：
  描述：

  5-苯基甲氧基-1-(吡啶-4-基甲基)吲哚 在 palladium-carbon 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 生成 1-(4-pyridinylmethyl)-1H-indol-5-ol
  参考文献：
  名称：

  1-(pyridinylalkyl)-1H-indoles, indolines and related analogs

  摘要：

  该发明涉及以下式的化合物##STR1##其中R.sub.1是氢，较低烷基，芳基较低烷基，较低烯基或较低炔基；R.sub.2是氢，较低烷基，较低烯基，甲酰基或氰基；X是氢，卤素，硝基，氨基，较低烷基，较低氧基或羟基；Y是氢，较低烷基，较低氧基，芳基较低氧基，羟基，卤素，硝基或氨基，但要注意当Y是氢或较低烷基时，R.sub.1不是氢，R.sub.2不是甲酰基；其药学上可接受的酸加盐，或在适用时，其几何或光学异构体或混合物。该发明的化合物可用于治疗由胆碱功能减少所表征的各种记忆功能障碍，如阿尔茨海默病和其他老年痴呆症。

  公开号：

  US05214058A1

文献信息

• 1-(Pyridinylalkyl)-1H-indoles, indolines and related analogs
  申请人：HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP0471296A1

  公开（公告）日：1992-02-19

  This invention relates to compounds of the formula wherein R₁is hydrogen, loweralkyl, arylloweralkyl, loweralkenyl or loweralkynyl; R₂is hydrogen, lowralkyl, loweralkenyl, formyl or cyano; Xis hydrogen, halogen, nitro, amino, loweralkyl, loweralkoxy or hydroxy; Yis hydrogen, loweralkyl, loweralkoxy, arylloweralkoxy, hydroxy, halogen, nitro or amino; the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, and, where applicable, the geometric and optical isomers and racemic mixtures thereof. The compounds of the invention are useful for the treatment of various memory dysfunctions characterized by a decreased cholinergic function, such as Alzheimer's disease.

  本发明涉及式如下的化合物 式中 R₁是氢、低级烷基、芳基低级烷基、低级烯基或低级炔基； R₂ 是氢、低级烷基、低级烯基、甲酰基或氰基； X是氢、卤素、硝基、氨基、低级烷基、低级烷氧基或羟基； Y 是氢、低级烷基、低级烷氧基、芳基低级烷氧基、羟基、卤素、硝基或氨基； 其药学上可接受的酸加成盐，以及（如适用）其几何异构体、光学异构体和外消旋混合物。本发明的化合物可用于治疗以胆碱能功能下降为特征的各种记忆功能障碍，如阿尔茨海默病。
• US5214058A
  申请人：——

  公开号：US5214058A

  公开（公告）日：1993-05-25
• US5264442A
  申请人：——

  公开号：US5264442A

  公开（公告）日：1993-11-23
• US5455245A
  申请人：——

  公开号：US5455245A

  公开（公告）日：1995-10-03
• US5688816A
  申请人：——

  公开号：US5688816A

  公开（公告）日：1997-11-18