6-tert-butylfuro[2,3-b]pyrazine | 66479-95-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 6-tert-butylfuro[2,3-b]pyrazine
• CAS: 66479-95-6
• 化学式: C₁₀H₁₂N₂O
• 分子量: 176.218
• InChiKey: YFSZMGJROBDMDN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-tert-butylfuro[2,3-b]pyrazine 在 双氧水 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 生成 6-tert-butyl-furo[2,3-b]pyrazine 4-oxide
  参考文献：
  名称：

  Kruse,C.G. et al., Recueil des Travaux Chimiques des Pays-Bas, 1978, vol. 97, p. 151 - 155

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-chloro-3-(3, 3-dimethylbut-1-ynyl)pyrazine 在 potassium hydroxide 作用下， 以 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 2.0h， 以69%的产率得到6-tert-butylfuro[2,3-b]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  Transition metal free hydrolysis/cyclization strategy in a single pot: synthesis of fused furo N-heterocycles of pharmacological interest

  摘要：

  开发了一种无过渡金属的分段两步策略，该策略涉及2-氯-3-炔基喹喔啉/吡嗪的裂解，随后在单一反应容器中现场环化相应的2-羟基-3-炔基中间体，得到可能作为去乙酰化酶抑制剂的融合呋喃N-杂环化合物。其中一个代表性化合物在体外和体内均显示出有希望的药理学特性。

  DOI：

  10.1039/c3ob41069b

文献信息

• PRMT5 INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Epizyme, Inc.

  公开号：US20140221345A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  Described herein are compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.

  本文描述了式(I)的化合物、其药学上可接受的盐以及其药物组合物。本发明的化合物可用于抑制PRMT5活性。还描述了使用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• TETRAHYDRO- AND DIHYDRO-ISOQUINOLINE PRMT5 INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：EPIZYME, INC.

  公开号：US20150344434A1

  公开（公告）日：2015-12-03

  Described herein are compounds of Formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5 mediated disorders are also described.

  本文描述了公式（A）的化合物，其药学上可接受的盐以及它们的药物组合物。本发明的化合物对于抑制PRMT5活性是有用的。还描述了使用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• PRMT5 INHIBITORS CONTAINING A DIHYDRO- OR TETRAHYDROISOQUINOLINE AND USES THEREOF
  申请人：EPIZYME, INC.

  公开号：US20150344433A1

  公开（公告）日：2015-12-03

  Described herein are compounds of Formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.

  本文描述了公式（A）的化合物，其药学上可接受的盐和药物组合物。本发明的化合物可用于抑制PRMT5活性。还描述了使用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• Tetrahydro- and dihydro-isoquinoline PRMT5 inhibitors and uses thereof
  申请人：Epizyme, Inc.

  公开号：US10307413B2

  公开（公告）日：2019-06-04

  Described herein are compounds of Formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.

  本文描述了式（A）化合物、其药学上可接受的盐及其药物组合物。本发明的化合物可用于抑制 PRMT5 活性。还描述了使用这些化合物治疗 PRMT5 介导的疾病的方法。
• Timmermans,P.B.M.W.M. et al., Recueil des Travaux Chimiques des Pays-Bas, 1978, vol. 97, # 3, p. 81 - 84
  作者：Timmermans,P.B.M.W.M. et al.

  DOI：——

  日期：——