Divergent Synthesis of Novel Dienylbenzothiazoles and Arylidenedibenzoxazepines and Evaluation of Their Antiproliferative and Cytotoxic Properties
作者:P.R. Kathiravan、S. Muthukumaran、N. Dhatchanamoorthy、T. Shanmuganathan、M. Venugopal
DOI:10.2174/1570178614666170608083520
日期:2018.3.9
reaction of 2-benzylidenecyclohexanone derivatives, which were obtained from the condensation of various aromatic aldehydes with cyclohexanone. Results: Benzylidene derivatives of 1,2,3,4-Tetrahydro-Dibenzo[b,f][1,4]Oxazepine 6a-g exhibited promising antiproliferative activity with GI50 values in the micromolar range. The compounds containing halo, alkyl and alkoxyl groups as substituents on the benzylidine
背景:二苯并恶二氮杂和苯并噻唑衍生物用作抗精神病药,抗癌药,抗菌药和消炎药。 方法:通过将1,2,3,4-四氢-二苯并[b,f] [1,4]奥氮平和2- [2-氯环己基-1-烯基]-苯并噻唑的亚芳基衍生物合成,氯醛分别与2-氨基苯酚和2-氨基苯硫酚 通过2-苄叉基环己酮衍生物的Vilsmeier反应制备氯醛的苄叉基衍生物,所述2-苄叉基环己酮衍生物是由各种芳族醛与环己酮的缩合反应制得的。 结果:1,2,3,4-四氢-二苯并[b,f] [1,4]奥氮平6a-g的亚苄基衍生物具有良好的抗增殖活性,其GI50值在微摩尔范围内。已发现在苄啶环上含有卤素,烷基和烷氧基作为取代基的化合物是非常有效的细胞毒性剂。 结论:本研究确定了二苯并-奥沙平是一种潜在的药效基团,为深入研究这种化合物作为细胞毒剂奠定了基础。