5,11-dihydro-11-phenyloxycarbonyl-6H-pyrido[2,3-b][1,4]-benzodiazepin-6-one | 87571-97-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯二氮卓类
• 英文名称: 5,11-dihydro-11-phenyloxycarbonyl-6H-pyrido[2,3-b][1,4]-benzodiazepin-6-one
• 英文别名: phenyl 6-oxo-5H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepine-11-carboxylate
• CAS: 87571-97-9
• 化学式: C₁₉H₁₃N₃O₃
• 分子量: 331.331
• InChiKey: SYZLVWXZFNTWNH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  71.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5,11-二氢-6H-吡啶并[2,3-B][1,4]苯并二氮杂-6-酮 、 氯甲酸苯酯 以 1,4-二氧六环 、 甲苯 为溶剂， 以5,11-dihydro-11-phenyloxycarbonyl-6H-pyrido[2,3-b][1,4]-benzodiazepin-6-one was obtained的产率得到5,11-dihydro-11-phenyloxycarbonyl-6H-pyrido[2,3-b][1,4]-benzodiazepin-6-one
  参考文献：
  名称：

  Pyridobenzodiazepinones, pharmaceutical compositions and method of use

  摘要：

  本文描述了式子## STR1 ##的新吡啶并苯二氮平酮，其中X代表氧，-NH-或-NCH.sub.3-，R代表1-甲基-4-哌啶基或4-甲基-1-哌嗪基，可选择性地被甲基基团取代，或3α-或3β-环戊基基团，以及其非毒性药物可接受的酸加成盐。该规范还描述了制备这些化合物的过程，包含这些化合物的制药组合物以及制备它们所使用的新中间产物。公式I的化合物具有抗溃疡作用和抑制胃酸分泌的作用，没有其他具有抗胆碱活性物质的口干和瞳孔扩大等副作用。

  公开号：

  US04424222A1

文献信息

• Pyridobenzodiazepinone, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：EP0085893A2

  公开（公告）日：1983-08-17

  Beschrieben werden neue Pyridobenzodiazepinone der allgemeinen Formel in der X ein Sauerstoffatom, die Gruppen -NH- oder -NCH3-und R eine gegebenenfalls durch eine Methylgruppe substitu ierte 1-Methyl-4-piperidinyl- oder 4-Methyl-1-piperazinyl- gruppe, eine 3a- oder 3ß-Tropanyl-Gruppe bedeuten, und deren verträgliche Säureadditionssalze, des weiteren Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel sowie die neuen Zwischenprodukte zu ihrer Herstellung. Die Verbindungen der Formel besitzen antiulcerogene und magensäuresekretionshemmende Wirkungen ohne die sonst bei anticholinerg wirkenden Stoffen auftretenden Nebenwirkungen, wie Mundtrockenheit und Mydriasis.

  新的吡啶并二氮杂卓通式 中的 X 是氧原子，基团 -NH- 或 -NCH3- 和 R 表示任选被甲基、3a-或 3ß- 叔丙基取代的 1-甲基-4-哌啶基或 4-甲基-1-哌嗪基，以及它们的相容酸加成盐，此外还有制备这些化合物和含有这些化合物的药物的工艺以及制备这些化合物的新中间体。 配方中的化合物具有抗溃疡和抑制胃酸分泌的作用，而不会出现抗胆碱能物质的副作用，如口干和眼晕。
• Pyridobenzodiazepinones, pharmaceutical compositions and method of use
  申请人：Karl Thomae GmbH

  公开号：US04424222A1

  公开（公告）日：1984-01-03

  New pyridobenzodiazepinones of the formula ##STR1## are described wherein X represents oxygen, --NH-- or --NCH.sub.3 -- and R represents 1-methyl-4-piperidinyl or 4-methyl-1-piperazinyl group optionally substituted by a methyl group, or a 3.alpha.- or 3.beta.-tropanyl group, and the nontoxic pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The specification also describes processes for preparing these compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds and new intermediate products used in preparing them. The compounds of formula I have antiulcerative effects and an inhibitory effect on gastric acid secretion, without the side effects such as dryness of the mouth and mydriasis which occur with other substances having an anticholinergic activity.

  描述了公式##STR1##的新吡啶并苯二氮杂酮，其中X代表氧、--NH--或--NCH.sub.3--，R代表1-甲基-4-哌啶基或4-甲基-1-哌嗪基，可选择地被甲基取代，或3α-或3β-环戊基，以及其非毒性药学上可接受的酸盐。该说明书还描述了制备这些化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物以及用于制备它们的新中间体。公式I的化合物具有抗溃疡作用和抑制胃酸分泌的作用，而不会出现其他具有抗胆碱能活性的物质所产生的口干和瞳孔扩大等副作用。