5-ethoxalylamino-2-ethoxycarbonyl-4-nitrobenzo[b]thiophene | 127490-91-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 5-ethoxalylamino-2-ethoxycarbonyl-4-nitrobenzo[b]thiophene
• 英文别名: ethyl 5-[(2-ethoxy-2-oxoacetyl)amino]-4-nitro-1-benzothiophene-2-carboxylate
• CAS: 127490-91-9
• 化学式: C₁₅H₁₄N₂O₇S
• 分子量: 366.351
• InChiKey: QLHCBHQYEDFSDI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  156
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-ethoxalylamino-2-ethoxycarbonyl-4-nitrobenzo[b]thiophene 在 钯 乙醇 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 25.0 ℃ 、13.51 MPa 条件下， 反应 2.0h， 以to give 0.42 g (63%) of the title compound, m.p. 357°-363° C.的产率得到8-Ethoxycarbonyl-2,3-dihydroxythieno[3,2-f]quinoxaline
  参考文献：
  名称：

  1,2,3-triazolo compounds

  摘要：

  具有以下式子的杂环二羟基喹啉化合物：##STR1## 其中R.sup.2为氢，NO.sub.2，NH.sub.2，CN，卤素或SO.sub.2 NH.sub.2; --X--Y--Z--选自--N.dbd.N--N.sup.3 --，--NR.sup.3 --N.dbd.N--，.dbd.N--NR.sup.3 --N.dbd.，其中R.sup.3为氢，低碳基或CF.sub.3。本发明还涉及制备该化合物的方法，其制药组合物以及它们的用途。该化合物在治疗由兴奋性神经递质过度活跃引起的症状方面是有用的。

  公开号：

  US04977155A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氨基-1-苯并噻吩-2-羧酸乙酯 、 草酰氯单乙酯 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 5-ethoxalylamino-2-ethoxycarbonyl-4-nitrobenzo[b]thiophene
  参考文献：
  名称：

  1,2,3-triazolo compounds

  摘要：

  具有以下公式的杂环双羟基喹啉化合物##STR1## 其中R.sup.2是氢，NO.sub.2，NH.sub.2，CN，卤素或SO.sub.2 NH.sub.2; --X--Y--Z--选自--N.dbd.N--N.sup.3 --，--NR.sup.3 --N.dbd.N--,.dbd.N--NR.sup.3 --N.dbd.，其中R.sup.3是氢，较低的烷基或CF.sub.3。本发明还涉及一种制备该化合物的方法，以及其制药组合物和使用方法。该化合物在治疗由兴奋性神经递质引起的症状方面是有用的。

  公开号：

  US04977155A1

文献信息

• Thiazoloquinoxalines
  申请人：Novo Nordisk A/S

  公开号：US05075306A1

  公开（公告）日：1991-12-24

  Heterocyclic dihydroxyquinoxaline compounds having the formula ##STR1## wherein R.sup.2 is hydrogen, NO.sub.2, NH.sub.2, CN, halogen, or SO.sub.2 NH.sub.2 ; --X--Y--Z-- is selected from --S--CR.sup.3 .dbd.N--, --N.dbd.CR.sup.3 --S-- wherein R.sup.3 is hydrogen, lower alkyl, or CF.sub.3. The invention also relates to a method of preparing the compounds, pharmaceutical compositions thereof, and their use. The compounds are useful in the treatment of indications caused by hyperactivity of the excitatory neurotransmitters.

  具有以下结构式的杂环二羟基喹啉化合物：##STR1##其中R.sup.2为氢、NO.sub.2、NH.sub.2、CN、卤素或SO.sub.2 NH.sub.2；--X--Y--Z--选自--S--CR.sup.3 .dbd.N--，--N.dbd.CR.sup.3 --S--，其中R.sup.3为氢、低碳基或CF.sub.3。本发明还涉及制备这些化合物的方法、它们的制药组合物及其用途。这些化合物在治疗由兴奋性神经递质过度活跃引起的症状中有用。
• 7,8-dihydroxy-1H-pyrazolo[3,4-f]quinoxalines
  申请人：Novo Nordisk A/S

  公开号：US05057516A1

  公开（公告）日：1991-10-15

  Heterocyclic dihydroxyquinoxaline compounds having the formula ##STR1## wherein R.sup.2 is hydrogen, NO.sub.2, NH.sub.2, CN, halogen, or SO.sub.2 NH.sub.2 ; --X--Y--Z-- is selected from --NR.sup.3 --N=CR.sup.3 -- and --CR.sup.3 =N--NR.sup.3 --, wherein R.sup.3 is hydrogen, lower alkyl, or CF.sub.3. The invention also relates to a method of preparing the compounds, pharmaceutical compositions thereof, and their use. The compounds are useful in the treatment of indications caused by hyperactivity of the excitatory neurotransmitters.

  具有以下式子的杂环二羟基喹喔啉化合物 ##STR1## 其中R.sup.2是氢，NO.sub.2，NH.sub.2，CN，卤素或SO.sub.2 NH.sub.2; --X--Y--Z--从--NR.sup.3--N=CR.sup.3--和--CR.sup.3=N--NR.sup.3--中选择，其中R.sup.3是氢，低碳基或CF.sub.3。本发明还涉及一种制备该化合物的方法，其制剂，以及它们的使用。该化合物可用于治疗由兴奋性神经递质过度活跃引起的症状。
• Fused 2,3-dihydroxydiazolo compounds and their preparation and use
  申请人：Novo Nordisk A/S

  公开号：US05109001A1

  公开（公告）日：1992-04-28

  Heterocyclic dihydroxyquinoxaline compounds having the formula ##STR1## wherein R.sup.2 is hydrogen, NO.sub.2, NH.sub.2, CN, halogen, or SO.sub.2 NH.sub.2 ; --X--Y--Z-- is selected from .dbd.N-Se--N.dbd., .dbd.N--O--N.cuberoot., .dbd.N--S--N.dbd.; wherein R.sup.3 is hydrogen, lower alkyl, or CF.sub.3. The invention also relates to a method of preparing the compounds, pharmaceutical compositions thereof, and their use. The compounds are useful in the treatment of indications caused by hyperactivity of the excitatory neurotransmitters.

  具有以下式子的杂环二羟基喹喔啉化合物：##STR1## 其中R.sup.2为氢，NO.sub.2，NH.sub.2，CN，卤素或SO.sub.2 NH.sub.2; --X--Y--Z--从.dbd.N-Se--N.dbd.，.dbd.N--O--N.cuberoot.，.dbd.N--S--N.dbd.中选择; 其中R.sup.3为氢，低碳基或CF.sub.3。本发明还涉及制备该化合物的方法，其药物组成物及其用途。该化合物在治疗由兴奋性神经递质的过度活跃引起的症状方面具有用途。
• Fused dihydroxyquinoxalines and their use as glutamate antagonists
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP0348872A1

  公开（公告）日：1990-01-03

  Heterocyclic dihydroxyquinoxaline compounds having the formula wherein R¹ and R² independently are hydrogen, NO₂, NH₂, CN, halogen, SO₂NH₂; -X-Y-Z- is selected from -N=N-NR³-,-NR³-N=N-,=N-NR³-N=,-S-CH=N-,-N=CH-S-,-CH=C(CO₂R³)­-S-,-S-C(CO₂R³)=CH-,=N-Se-N=, -N=CR³-NR³ -,-NR³-CR³=N-,=N-O-N=, -N=CR³-CR³ =N-,-NH-CR³=CR³-CR³=N-,-N=CR³-CR³=CR³-NH,=N-S-N=; wherein R³ is hydrogen, lower alkyl, CF₃. The invention also relates to a method of preparing the com­pounds, pharmaceutical compositions thereof, and their use. The compounds are useful in the treatment of indications caused by hyperactivity of the excitatory neurotransmitters.

  具有以下式子的杂环二羟基喹喔啉化合物 其中 R¹ 和 R² 分别为氢、NO₂、NH₂、CN、卤素、SO₂NH₂； -X-Y-Z-选自 -N=N-NR³-,-NR³-N=N-,=N-NR³-N=,-S-CH=N-,-N=CH-S-,-CH=C(CO₂R³)­-S-,-S-C(CO₂R³)=CH-,=N-Se-N=, -N=CR³-NR³ -,-NR³-CR³=N-,=N-O-N=, -N=CR³-CR³ =N-,-NH-CR³=CR³-CR³=N-,-N=CR³-CR³=CR³-NH,=N-S-N=; 其中 R³ 是氢、低级烷基、CF₃。 本发明还涉及化合物的制备方法、其药物组合物及其用途。 这些化合物可用于治疗由兴奋性神经递质过度活跃引起的症状。
• US4977155A
  申请人：——

  公开号：US4977155A

  公开（公告）日：1990-12-11