(3S,5R)-5-biphenyl-4-ylmethyl-3-methyl-2-oxopyrrolidine-3-carboxylic acid | 1038925-09-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (3S,5R)-5-biphenyl-4-ylmethyl-3-methyl-2-oxopyrrolidine-3-carboxylic acid
• 英文别名: (3S,5R)-5-Biphenyl-4-ylmethyl-3-methyl-2-oxo-pyrrolidine-3-carboxylic acid；(3S,5R)-3-methyl-2-oxo-5-[(4-phenylphenyl)methyl]pyrrolidine-3-carboxylic acid
• CAS: 1038925-09-5
• 化学式: C₁₉H₁₉NO₃
• 分子量: 309.365
• InChiKey: HYPSOYIJOAOUSD-APWZRJJASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  66.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3R,5R)-5-(biphenyl-4-yl)methyl-3-methyl-2-oxopyrrolidine-3-carboxylic acid 、 (3S,5R)-5-biphenyl-4-ylmethyl-3-methyl-2-oxopyrrolidine-3-carboxylic acid 以 甲苯 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 沙库必曲起始物料杂质4 、 (3R,5S)-5-[(联苯-4-基)甲基]-3-甲基吡咯烷-2-酮
  参考文献：
  名称：

  WO2008/83967

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  [(R)-2-biphenyl-4-yl-1-(2,2,5-trimethyl-4,6-dioxo-[1,3]dioxan-5-ylmethyl)-ethyl]-carbamic acid t-butyl ester 在 盐酸 作用下， 反应 24.0h， 生成 (3R,5R)-5-(biphenyl-4-yl)methyl-3-methyl-2-oxopyrrolidine-3-carboxylic acid 、 (3S,5R)-5-biphenyl-4-ylmethyl-3-methyl-2-oxopyrrolidine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  NEPRILYSIN INHIBITORS

  摘要：

  在一个方面，该发明涉及具有以下结构的化合物： 其中X、Ra、Rb、R2和R7如规范中定义，或其药学上可接受的盐。这些化合物是具有脑利尿肽酶抑制活性的前药。在另一个方面，该发明涉及包含这些化合物的药物组合物；使用这些化合物的方法；以及制备这些化合物的过程和中间体。

  公开号：

  US20140045906A1

文献信息

• Process for preparing 5-biphenyl-4-amino-2-methyl pentanoic acid
  申请人：Hook David

  公开号：US20100113801A1

  公开（公告）日：2010-05-06

  The present invention relates to pyrrolidin-2-ones according to the formula (1), or salts thereof, wherein R1 is hydrogen or a nitrogen protecting group, methods for their preparation and their use in the preparation of NEP-inhibitors, particularly in the preparation of N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.

  本发明涉及公式（1）所示的吡咯烷-2-酮或其盐，其中R1是氢或氮保护基，以及其制备方法和在制备NEP抑制剂中的应用，特别是在制备N-（3-羧基-1-氧代丙基）-（4S）-（对苯基苯甲基）-4-氨基-（2R）-甲基丁酸乙酯或其盐中的应用。
• PROCESS FOR PREPARING 5-BIPHENYL-4-AMINO-2-METHYL PENTANOIC ACID
  申请人：Hook David

  公开号：US20120142916A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  The present invention relates to pyrrolidin-2-ones according to the formula (1), or salts thereof, wherein R1 is hydrogen or a nitrogen protecting group, methods for their preparation and their use in the preparation of NEP-inhibitors, particularly in the preparation of N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.

  本发明涉及公式（1）的吡咯烷-2-酮或其盐，其中R1为氢或氮保护基，其制备方法以及它们在NEP抑制剂的制备中的使用，特别是在N-（3-羧基-1-氧代丙基）-（4S）-（对苯基苯甲基）-4-氨基-（2R）-甲基丁酸乙酯或其盐的制备中的使用。
• Process for Preparing 5-biphenyl-4-amino-2-methyl Pentanoic Acid
  申请人：Hook David

  公开号：US20150166468A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  The present invention relates to pyrrolidin-2-ones according to the formula (1), or salts thereof, wherein R1 is hydrogen or a nitrogen protecting group, methods for their preparation and their use in the preparation of NEP-inhibitors, particularly in the preparation of N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.

  本发明涉及公式（1）或其盐的吡咯烷-2-酮，其中R1为氢或氮保护基，以及其制备方法和在制备NEP抑制剂中的应用，特别是在制备N-（3-羧基-1-氧代丙基）-（4S）-（对苯基苯甲基）-4-氨基-（2R）-甲基丁酸乙酯或其盐的过程中的应用。
• US8115016B2
  申请人：——

  公开号：US8115016B2

  公开（公告）日：2012-02-14
• US8716495B2
  申请人：——

  公开号：US8716495B2

  公开（公告）日：2014-05-06