6-(2,6-dichlorophenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-amine | 76574-60-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-(2,6-dichlorophenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-amine
• CAS: 76574-60-2
• 化学式: C₁₃H₈Cl₂N₄
• 分子量: 291.139
• InChiKey: FDGWNZRHLXAWCV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  64.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甲基磺酰氯 、 6-(2,6-dichlorophenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-amine 在 三乙胺 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 生成 N-<6-(2,6-dichlorophenyl)-2-methylpyrido<2,3-d>pyrimidin-7yl>methanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  6-Substituted-arylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7-amines and derivatives

  摘要：

  6-取代基芳基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-胺及其衍生物以及其药用可接受的酸盐在高血压的治疗中很有用。

  公开号：

  US04271164A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基嘧啶-5-甲腈 在 镍 甲酸 、 氢气 、 sodium ethanolate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 25.0 ℃ 、344.73 kPa 条件下， 反应 8.0h， 生成 6-(2,6-dichlorophenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-amine
  参考文献：
  名称：

  Antihypertensive activity of 6-arylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7-amine derivatives

  摘要：

  A series of 51 6-arylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7-amine derivatives was prepared and evaluated for antihypertensive activity in the conscious spontaneously hypertensive rat. A number of these compounds, notably 6-(2,6-dichlorophenyl)-2-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7-amine (36), lowered blood pressure in these rats in a gradual and sustained manner to normotensive levels at oral doses of 10-50 mg/kg. Normalized blood pressure levels could then be maintained by single daily oral doses. The effect of structural variation in the 6-aryl group and in the 2 and 4 positions of the pyridopyrimidine ring on activity is reported and discussed.

  DOI：

  10.1021/jm00136a006

文献信息

• Antihypertensive activity of 6-arylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7-amine derivatives. 2. 7-Acyl amide analogs
  作者：C. John Blankley、Lawrence R. Bennett、Robert W. Fleming、Ronald D. Smith、Deirdre K. Tessman、Harvey R. Kaplan

  DOI：10.1021/jm00357a015

  日期：1983.3

  effect of acylation with a variety of acids on the antihypertensive activity of 6-(2,6-dichlorophenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidine-7-amine (1) is reported, and structure-activity relationships are discussed. Although several of the compounds show good oral antihypertensive activity in the conscious, spontaneously hypertensive rat (SHR), their activity profile appears to differ from 1 in that the onset of

  报道了用多种酸酰化对6-（2,6-二氯苯基）吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-胺（1）的降压活性的影响，并讨论了结构-活性关系。尽管其中一些化合物在有意识的自发性高血压（SHR）大鼠中表现出良好的口服降压活性，但它们的活性谱似乎与1不同，因为在相当的降压剂量下其起效时间缩短了，其作用程度为较高剂量时明显更大。还制备了各种尿素，硫脲，胍和am类似物。尽管许多此类衍生物口服SHR时显示出一些降压作用，但与1相比，该活性更弱且持续时间更短。
• 6-Substituted-arylpyrido(2,3-d)pyrimidin-7-amines, derivatives and salts thereof, pharmaceutical compositions containing any of the foregoing, and processes for producing any of the foregoing
  申请人：WARNER-LAMBERT COMPANY

  公开号：EP0018151B1

  公开（公告）日：1984-01-25
• US4271164A
  申请人：——

  公开号：US4271164A

  公开（公告）日：1981-06-02