triphenyl(quinolin-2-ylmethyl)phosphonium bromide | 73870-26-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: triphenyl(quinolin-2-ylmethyl)phosphonium bromide
• 英文别名: (quinolin-2-ylmethyl)triphenylphosphonium bromide；Triphenyl(2-quinolinylmethyl)phosphonium bromide；triphenyl(quinolin-2-ylmethyl)phosphanium;bromide
• CAS: 73870-26-5
• 化学式: Br*C₂₈H₂₃NP
• 分子量: 484.375
• InChiKey: IYJLGAVCGKCKDE-UHFFFAOYSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.73
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.04
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  triphenyl(quinolin-2-ylmethyl)phosphonium bromide 在 正丁基锂 、 N-氟代双苯磺酰胺 、 重水 、 potassium carbonate 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 12.5h， 以26%的产率得到C₁₀H₆⁽²⁾H₂FN
  参考文献：
  名称：

  磷鎓叶立德介导的可编程氟化，以访问单和二氟甲基芳烃

  摘要：

  带有氟化部分的化合物在许多药物和农用化学品中普遍存在。氟化单元的安装在合成化学中是一项至关重要的任务，在合成化学中，对简便易行的测定法的要求很高。在这里，我们通过establish的可控去质子化和氟化为单-和二氟甲基芳烃的模块化组装建立了通用且可编程的氟化策略。而且，反应顺序的合理组合允许快速构建多样化的含氟芳烃。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.1c00457
• 作为产物：
  描述：

  2-喹啉基甲醇 在 氢溴酸 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 triphenyl(quinolin-2-ylmethyl)phosphonium bromide
  参考文献：
  名称：

  Efficient synthesis of cis-2,6-di-(2-quinolylpiperidine)

  摘要：

  An efficient synthesis of cis-2,6-di-(2-quinolylpiperidine) has been developed. The key steps involve Wittig reaction of N-Cbz-protected cis-piperidine-2,6-dicarboxaldehyde (3) with 2-(triphenylphosphinylmethyl)quinoline bromide (4) and sequential removal of the N-Cbz group and double bond reduction. This synthetic procedure provides an efficient preparation for this useful norlobelane analogue. (C) 2013 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2013.07.067

文献信息

• Spiro derivatives as lipoxygenase inhibitors
  申请人：Chu T.W. Daniel

  公开号：US20060128790A1

  公开（公告）日：2006-06-15

  The present invention is concerned with certain novel spiro substituted heterocylic ring derivatives. These compounds may be useful in the manufacture of pharmaceutical compositions for treating disorders mediated by lipoxygenases. They may also be useful in the manufacture of pharmaceutical formulations for the treatment of lipoxygenase-mediated disorders.

  本发明涉及某些新颖的螺环取代杂环环衍生物。这些化合物可能在制造用于治疗通过脂氧合酶介导的疾病的药物组合物方面有用。它们也可能在制造用于治疗脂氧合酶介导的疾病的药物配方方面有用。
• [EN] CYCLOPENTYLBENZAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF PSYCHOTIC AND COGNITIVE DISORDERS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE CYCLOPENTYLBENZAMIDE ET LEUR UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES PSYCHOTIQUES OU COGNITIFS
  申请人：TAKEDA CAMBRIDGE LTD

  公开号：WO2015055994A1

  公开（公告）日：2015-04-23

  The present invention provides compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein n, L, X, Ra, Rb, R1, R2 and R3 their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

  本发明提供了式（I）的化合物及其药用盐，其中n，L，X，Ra，Rb，R1，R2和R3，它们的制备，含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的用途。
• [EN] SUBSTITUTED 8-ARYLQUINOLINE PHOSPHODIESTERASE-4 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE 8-ARYLQUINOLINE PHOSPHODIESTERASE-4 SUBSTITUEE
  申请人：MERCK FROSST CANADA INC

  公开号：WO2001046151A1

  公开（公告）日：2001-06-28

  Novel substituted 8-arylquinolines represented by Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein S1, S2 and S3 are independently H, -OH; halogen, -C1-C6alkyl, -NO2, -CN, or -C1-C6alkoxy, wherein the alkyl and alkoxy groups are optionally substituted with 1-5 substituents; wherein each substituent is independently a halogen or OH; R1 is a H, OH, halogen, carbonyl, or -C1-C6alkyl, -cycloC3-C6alkyl, -C1-C6alkenyl, -C1-C6alkoxy, aryl, heteroaryl, -CN, -heterocycloC3-C6alkyl, -amino, -C1-C6alkylamino, -(C1-C6alkyl)(C1-C6alkyl)amino, -C1-C6alkyl(oxy)C1-C6alkyl, -C(O)NH(aryl), -C(O)NH(heteroaryl), -SOnNH(aryl), -SOnNH(heteroaryl), -SOnNH(C1-C6alkyl), -C(O)N(C0-C6alkyl) (C0-C6alkyl), -NH-SOn-(C1-C6alkyl), -SOn-(C1-C6alkyl), -(C1-C6alkyl)-O-C(CN)-dialkylamino, or -(C1-C6alkyl)-SOn-(C1-C6alkal) group, wherein any of the groups is optionally substituted with 1-5 substituents; wherein each substituent is independently a halogen, -OH, -CN, -C1-C6alkyl, -cycloC3-C6alkyl, -C(O)(heterocycloC3-C6alkyl), -C(O)-O-(C0-C6alkyl), -C(O)-aryloxy, -C1-C6alkoxy, -(C0-C6alkyl)(C0-C6alkyl)amino, cycloalkyloxy, acyl, acyloxy, -cycloC3-C6alkyl, heterocycloC3-C6alkyl, aryl, heteroaryl, carbonyl, carbamoyl, or -SOn-(C1-C6alkyl); A is CH, C-ester, or C-R4; R2 and R3 independently is an aryl, heteroaryl, H, halogen, -CN, -C1-C6alkyl, heterocycloC3-6alkyl, -C1-C6alkoxy, carbonyl, carbamoyl, -C(O)OH, -C1-C6alkyl)-SOn-(C1-C6alkyl), -C(O)N(C0-C6alkyl)(C0-C6alkyl), or -C1-C6alkylacylamino group, wherein any of the groups is optionally substituted with 1-5 substituents, wherein each substituent is independently an aryl, heteroaryl, halogen, -NO2, -C(O)OH, carbonyl, -CN, -C1-C6alkyl, -SOn-(C1-C6alkyl), -SOn-(aryl), aryloxy, -heteroaryloxy, C1-C6alkoxy, N-oxide, -C(O)-heterocycloC3-C6alkyl, -NH-cycloC3-C6alkyl, amino, -OH, or -(C0-C6alkyl)(C0-C6alkyl)amino, -C(O)-N(C0-C6alkyl)(C0-C6alkyl) substituent group, wherein each substituent group independently is optionally substituted with -OH, C1-C6alkoxy, -C1-C6alkyl, -cycloC3-C6alkyl, aryloxy, -C(O)OH, -C(O)O(C1-C6alkyl), halogen, -NO2, -CN, -SOn-(C1-C6alkyl), or -C(O)-N(C0-C6alkyl)(C0-C6alkyl); one of R2 and R3 must be an aryl or heteroaryl, optionally substituted; when R2 and R3 are both an aryl or heteroaryl, then R2 and R3 may be optionally connected by a thio, oxy, or (C1-C4alkyl) bridge to form a fused three ring system; are PDE4 inhibitors.

  代表公式（I）的取代的8-芳基喹啉新型化合物，或其药学上可接受的盐，其中S1、S2和S3独立选择为H、-OH、卤素、-C1-C6烷基、-NO2、-CN或-C1-C6烷氧基，其中烷基和烷氧基可以选用1-5个取代基，其中每个取代基独立选择为卤素或-OH；R1为H、OH、卤素、羰基或-C1-C6烷基、-环C3-C6烷基、-C1-C6烯基、-C1-C6烷氧基、芳基、杂环芳基、-CN、-杂环C3-C6烷基、-氨基、-C1-C6烷基氨基、-(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)氨基、-C1-C6烷基（氧）C1-C6烷基、-C（O）NH（芳基）、-C（O）NH（杂环芳基）、-SOnNH（芳基）、-SOnNH（杂环芳基）、-SOnNH（C1-C6烷基）、-C（O）N（C0-C6烷基）（C0-C6烷基）、-NH-SOn-（C1-C6烷基）、-SOn-（C1-C6烷基）、-(C1-C6烷基)-O-C（CN）-二烷基氨基或-(C1-C6烷基)-SOn-(C1-C6烷基）基团，其中任何基团可以选用1-5个取代基，其中每个取代基独立选择为卤素、-OH、-CN、-C1-C6烷基、-环C3-C6烷基、-C（O）（杂环C3-C6烷基）、-C（O）-O-（C0-C6烷基）、-C（O）-芳氧基、-C1-C6烷氧基、-(C0-C6烷基)(C0-C6烷基)氨基、环烷氧基、酰基、酰氧基、-环C3-C6烷基、杂环C3-C6烷基、芳基、杂环芳基、羰基、氨基甲酰基或-SOn-（C1-C6烷基）；A为CH、C-酯或C-R4；R2和R3独立选择为芳基、杂环芳基、H、卤素、-CN、-C1-C6烷基、杂环C3-6烷基、-C1-C6烷氧基、羰基、氨基甲酰基、-C1-C6烷基-SOn-(C1-C6烷基)、-C（O）N（C0-C6烷基）（C0-C6烷基）或-C1-C6烷基酰胺基团，其中任何基团可以选用1-5个取代基，其中每个取代基独立选择为芳基、杂环芳基、卤素、-NO2、-C（O）OH、羰基、-CN、-C1-C6烷基、-SOn-(C1-C6烷基)、-SOn-(芳基)、芳氧基、-杂环芳氧基、C1-C6烷氧基、N-氧化物、-C（O）-杂环C3-C6烷基、-NH-环C3-C6烷基、氨基、-OH或-(C0-C6烷基)(C0-C6烷基)氨基、-C（O）-N（C0-C6烷基）（C0-C6烷基）取代基团，其中每个取代基团独立选择为-OH、C1-C6烷氧基、-C1-C6烷基、-环C3-C6烷基、芳氧基、-C（O）OH、-C（O）O（C1-C6烷基）、卤素、-NO2、-CN、-SOn-(C1-C6烷基)或-C（O）-N（C0-C6烷基）（C0-C6烷基），其中每个取代基团独立可以选用-OH、C1-C6烷氧基、-C1-C6烷基、-环C3-C6烷基、芳氧基、-C（O）OH、-C（O）O（C1-C6烷基）、卤素、-NO2、-CN、-SOn-(C1-C6烷基）或-C（O）-N（C0-C6烷基）（C0-C6烷基），其中R2和R3中的一个必须是芳基或杂环芳基，可以选用取代基，当R2和R3都是芳基或杂环芳基时，R2和R3可以选择通过硫、氧或（C1-C4烷基）桥连接而成为融合的三环系统；本化合物为PDE4抑制剂。
• HETEROARYL COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Campbell John Emmerson

  公开号：US20130158003A1

  公开（公告）日：2013-06-20

  Provided herein are heteroaryl compounds, methods of their synthesis, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of their use. In one embodiment, the compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as CNS disorders and metabolic disorders, including, but not limited to, e.g., neurological disorders, psychosis, schizophrenia, obesity, and diabetes.

  本文提供了杂环芳基化合物、其合成方法、包含该化合物的药物组合物以及使用该化合物的方法。在一种实施例中，本文提供的化合物可用于治疗、预防和/或管理各种疾病，例如中枢神经系统疾病和代谢性疾病，包括但不限于神经系统疾病、精神病、精神分裂症、肥胖症和糖尿病。
• Heteroaryl Compounds and Methods of Use Thereof
  申请人：SUNOVION PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：US20150166571A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  Provided herein are heteroaryl compounds, methods of their synthesis, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of their use. In one embodiment, the compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as CNS disorders and metabolic disorders, including, but not limited to, e.g., neurological disorders, psychosis, schizophrenia, obesity, and diabetes.

  本文提供了杂环芳基化合物、它们的合成方法、包含这些化合物的药物组合物以及它们的使用方法。在一种实施方式中，本文提供的化合物可用于治疗、预防和/或管理各种疾病，例如中枢神经系统疾病和代谢性疾病，包括但不限于神经系统疾病、精神病、精神分裂症、肥胖症和糖尿病等。