2-furylvinyl- 和 2-thienylvinyl-2,3-dihydroquinazolin-4(1 H )-ones 与马来酸酐的相互作用通过串联酰化得到 isoindolo[2,1- a ]quinazoline-11(13)-carboxylic acids /乙烯基芳烃的分子内 Diels-Alder 反应 (IMDAV)。反应顺序包括三个连续步骤:喹唑啉酮氮原子的初始酰化、IMDAV 反应以及所得五元环的最终芳构化。所提出的外环加成反应允许在一个合成步骤中构建四到五个立体异构中心和两个新环。在体外针对常见的细菌病原体菌株评估了靶标稠合的异吲哚并喹唑啉(大肠杆菌、金黄色葡萄球菌等)。已证明某些噻吩并异吲哚并喹唑啉衍生物在 16–32 μg mL -1的 MIC 值水平下表现出有效的抗菌活性。选定的 2,3-二氢喹唑啉-4(1 H )-酮和异吲哚并[2,1- a ]喹唑啉