1-Amino-2-(2-methylphenyl)-4,6-dimethyl-7-hydroxy-2,3-dihydro-1H-indene | 103233-84-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: 1-Amino-2-(2-methylphenyl)-4,6-dimethyl-7-hydroxy-2,3-dihydro-1H-indene
• 英文别名: 3-amino-5,7-dimethyl-2-(2-methylphenyl)-2,3-dihydro-1H-inden-4-ol
• CAS: 103233-84-7
• 化学式: C₁₈H₂₁NO
• 分子量: 267.371
• InChiKey: DBOVGFCMRIINHH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  198 °C
• 沸点：
  357.5±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.125±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  邻甲基苯乙酰氯 在 palladium on activated charcoal 三氯化铝 、 硫酸 、 氨 、 氢气 、 乙酸酐 作用下， 以 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 25.0~100.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 20.0h， 生成 1-Amino-2-(2-methylphenyl)-4,6-dimethyl-7-hydroxy-2,3-dihydro-1H-indene
  参考文献：
  名称：

  具有中枢神经系统刺激活性的新型脑保护剂。2.1-（酰基氨基）-7-羟基茚满衍生物的合成和药理作用。

  摘要：

  在不断寻找具有中枢神经系统（CNS）刺激活性的新型脑保护药物时，已合成了一系列1-（酰基氨基）-7-羟基茚满衍生物，并对其双重活性进行了测试。根据其对低氧条件下（210 mmHg）小鼠存活的影响，评估了该系列化合物的脑保护活性，并通过评估其对脑震荡引起的昏迷恢复的促进作用，检查了其对中枢神经系统的刺激活性。在小鼠中。几种化合物以30 mg / kg po的剂量延长了低氧条件下小鼠的存活率。该系列中的四种化合物在相同剂量下均表现出CNS刺激作用。其中，7-羟基-1-[[4-（3-甲氧基苯基）-1-哌嗪基]乙酰基]氨基] -2,2,4,6-四甲基茚满（18，OPC-14117），

  DOI：

  10.1021/jm00111a014

文献信息

• 2,3-Dihydro-1H-indene derivatives, a process for preparing them and pharmaceutical compositions containing same
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0173331B1

  公开（公告）日：1991-08-14
• OSHIRO, YASUO;SAKURAI, YOUJI;TANAKA, TATSUYOSHI;UEDA, HIRAKI;KIKUCHI, TET+, J. MED. CHEM., 34,(1991) N, C. 2004-2013
  作者：OSHIRO, YASUO、SAKURAI, YOUJI、TANAKA, TATSUYOSHI、UEDA, HIRAKI、KIKUCHI, TET+

  DOI：——

  日期：——
• US4788130A
  申请人：——

  公开号：US4788130A

  公开（公告）日：1988-11-29
• US4895847A
  申请人：——

  公开号：US4895847A

  公开（公告）日：1990-01-23
• US5055474A
  申请人：——

  公开号：US5055474A

  公开（公告）日：1991-10-08