(1S, 2S)-2-(4-Carbamoyl-phenyl)-cyclopropanecarboxylic acid | 1241093-84-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (1S, 2S)-2-(4-Carbamoyl-phenyl)-cyclopropanecarboxylic acid
• 英文别名: (1S,2S)-2-(4-Carbamoyl-phenyl)-cyclopropanecarboxylic acid；(1S,2S)-2-(4-carbamoyl-phenyl)cyclopropanecarboxylic acid；(1S,2S)-2-(4-carbamoylphenyl)cyclopropane-1-carboxylic acid
• CAS: 1241093-84-4
• 化学式: C₁₁H₁₁NO₃
• 分子量: 205.213
• InChiKey: DGZFVQNUIORJCE-BDAKNGLRSA-N

物化性质

• 沸点：
  451.5±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.383±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  80.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1S, 2S)-2-(4-Carbamoyl-phenyl)-cyclopropanecarboxylic acid 、 (R)-1-cyclobutyl-3-methylpiperazine dihydrochloride 在 N,N'-羰基二咪唑 、 三乙胺 作用下， 以 2-甲基四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 以66%的产率得到4-{(1S, 2S)-2-[((R)-4-cyclobutyl-2-methylpiperazin-1-yl)carbonyl]-cyclopropyl}-benzamide
  参考文献：
  名称：

  Cyclopropyl Amide Derivatives

  摘要：

  本文披露了至少一种环丙基酰胺衍生物，至少一种包含本文披露的至少一种环丙基酰胺衍生物的药物组合物，以及至少一种使用本文披露的至少一种环丙基酰胺衍生物治疗至少一种与组织胺H3受体相关疾病的方法。

  公开号：

  US20100216812A1
• 作为产物：
  描述：

  2'-氯-4-溴苯乙酮 在 二(三叔丁基膦)钯 、 甲基三丁基氯化铵 、 (R)-2-甲基-CBS-恶唑硼烷 sodium hydrogensulfate monohydrate 、 dimethyl sulfide borane 、 水 、 双氧水 、 正己基锂 、 sodium hydroxide 、 锌 作用下， 以 2-甲基四氢呋喃 、 正己烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， -20.0~75.0 ℃ 、20.0 kPa 条件下， 反应 28.66h， 生成 (1S, 2S)-2-(4-Carbamoyl-phenyl)-cyclopropanecarboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Solid Forms Comprising A Cyclopropyl Amide Derivative

  摘要：

  本公开涉及至少一种4-{(1S, 2S)-2-[((R)-4-环丁基-2-甲基哌嗪-1-基)羰基]-环丙基}-苯甲酰固体形式。本公开还涉及至少一种包含本文所述固体形式的药物组合物，使用这些固体形式和药物组合物的方法，以及生产这些固体形式的工艺。

  公开号：

  US20110201622A1

文献信息

• Crystalline Form Of A Cyclopropyl Benzamide Derivative
  申请人：UCZYNSKI Michael A.

  公开号：US20110201623A1

  公开（公告）日：2011-08-18

  The present invention relates to a crystalline form of compound (I), 4-(1S,2S)-2-[(4-cyclobutylpiperazin- 1 -yl)carbonyl]-cyclopropyl}-benzamide, pharmaceutical formulations containing said compound and to the use of said active compound in therapy.

  本发明涉及化合物(I)的晶体形式，4-(1S,2S)-2-[(4-环丁基哌嗪-1-基)羰基]-环丙基}-苯甲酰胺，含有该化合物的药物配方以及该活性化合物在治疗中的应用。
• PROCESSES FOR MAKING CYCLOPROPYL AMIDE DERIVATIVES AND INTERMEDIATES ASSOCIATED THEREWITH
  申请人：Stranne Robert

  公开号：US20130172560A1

  公开（公告）日：2013-07-04

  Presented herein are processes for making cyclopropyl amide derivatives of formula I, and/or pharmaceutically acceptable salts thereof, and intermediates associated therewith. At least one cyclopropyl amide derivative of formula I, or pharmaceutically acceptable salt thereof is useful to treat at least one histamine H3 receptor associated condition.

  本文介绍了制备式I的环丙基酰胺衍生物和/或其药学上可接受的盐的过程，以及与之相关的中间体。式I的至少一个环丙基酰胺衍生物或其药学上可接受的盐可用于治疗至少一种组织胺H3受体相关的疾病。
• CYCLOPROPYL AMIDE DERIVATIVES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：US20150164888A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  Disclosed herein is at least one cyclopropyl amide derivative, at least one pharmaceutical composition comprising at least one cyclopropyl amide derivative disclosed herein, and at least one method of using at least one cyclopropyl amide derivative disclosed herein for treating at least one histamine H3 receptor associated condition therewith.

  本文披露了至少一种环丙基酰胺衍生物，至少一种包含本文披露的至少一种环丙基酰胺衍生物的药物组合物，以及至少一种使用本文披露的至少一种环丙基酰胺衍生物治疗至少一种组织胺H3受体相关疾病的方法。
• Processes for making cyclopropyl amide derivatives and intermediates associated therewith
  申请人：Stranne Robert

  公开号：US09012452B2

  公开（公告）日：2015-04-21

  Presented herein are processes for making cyclopropyl amide derivatives of formula I, and/or pharmaceutically acceptable salts thereof, and intermediates associated therewith. At least one cyclopropyl amide derivative of formula I, or pharmaceutically acceptable salt thereof is useful to treat at least one histamine H3 receptor associated condition.

  本文介绍了制备公式I的环丙基酰胺衍生物和/或其药学上可接受的盐的过程，以及相关的中间体。公式I的至少一个环丙基酰胺衍生物或其药学上可接受的盐可用于治疗至少一种组织胺H3受体相关疾病。
• US8993577B2
  申请人：——

  公开号：US8993577B2

  公开（公告）日：2015-03-31