3-(4-哌啶)-吲哚啉-2-酮 | 79099-09-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: 3-(4-哌啶)-吲哚啉-2-酮
• 英文名称: 3-(4-piperidylidene)-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
• 英文别名: 3-(4-piperidylidene)-indolin-2-one；3-piperidin-4-ylidene-1,3-dihydro-2H-indol-2-one；3-(4-piperidinylidene)-indolin-2-one；3-(piperidin-4-ylidene)-2,3-dihydro-1H-indol-2-one；3-piperidin-4-ylidene-1H-indol-2-one
• CAS: 79099-09-5
• 化学式: C₁₃H₁₄N₂O
• mdl: MFCD18838667
• 分子量: 214.267
• InChiKey: ISWSPFWHRHMWAL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.307
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(4-哌啶)-吲哚啉-2-酮 在 aluminium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 3-<1-<2-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-hydroxoethyl>piperidin-4-yl>-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of 3-(4-Piperidylidene)-1,3-dihydro-2H-indol-2-one Derivatives

  摘要：

  合成了结构 II 的3-[1-(2-芳基-2-羟乙基)-4-哌啶腈]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮，作为潜在的抗高血压药物。中间体3-[1-(2-芳基-2-氧乙基)-4-哌啶腈]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮 (5) 通过 4 个步骤从4-哌啶酮制备而成。使用二异丁基铝氢化物对化合物5中的羰基进行选择性还原，得到了化合物II。

  DOI：

  10.1246/bcsj.56.2853
• 作为产物：
  描述：

  4-piperidone monohydrochloride monohydrate 在 氨 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 7.5h， 生成 3-(4-哌啶)-吲哚啉-2-酮
  参考文献：
  名称：

  新的降压药。三，一些在4位带有杂环的芳烷基哌啶的合成和降压活性。

  摘要：

  我们合成了一系列在哌啶4位上带有杂环的芳基烷基哌啶（II），并对这些产品的降压活性进行了研究。化合物23在麻醉的正常血压大鼠中的降压活性最高（-78 mmHg, 30 mg/kg, 腹腔注射），而化合物12在未麻醉的自发性高血压大鼠中展现出最强的降压活性（-95 mmHg, 30 mg/kg, 口服）。只有化合物16在这两种动物模型中均产生了显著的血压下降。

  DOI：

  10.1248/cpb.31.3186

文献信息

• Studies on cardiotonic agents. I. Synthesis of some quinazoline derivatives.
  作者：Yuji NOMOTO、Hiroyuki OBASE、Haruki TAKAI、Tadashi HIRATA、Masayuki TERANISHI、Joji NAKAMURA、Kazuhiro KUBO

  DOI：10.1248/cpb.38.1591

  日期：——

  A series of quinazoline derivatives with various 4-heterocyclylpiperidino groups at the 4-position was synthesized and tested for cardiotonic activity in anesthetized dogs. Among them, several 6,7-dimethoxyquinazoline derivatives showed potent cardiotonic activity.

  合成了一系列在4-位具有多个4-杂环基哌啶子基的喹唑啉衍生物，并测试了其在麻醉犬中的强心活性。其中，几种6,7-二甲氧基喹唑啉衍生物显示强效的强心活性。
• Muscarinic Receptor Agonists that are Effective in the Treatment of Pain, Alzheimer's Disease and Schizophrenia
  申请人：Cheng Yun-Xing

  公开号：US20100173935A1

  公开（公告）日：2010-07-08

  Compounds of Formula IA, or pharmaceutically acceptable salts thereof: IA wherein G 1 , G 2 , G 3 , G 4 , R 1 , R 2 , X, Y, Z and n are as defined in the specification as well as salts and pharmaceutical compositions including the compounds are prepared. They are useful in therapy, in particular in the management of pain.

  公式IA的化合物或其药学上可接受的盐：其中G1、G2、G3、G4、R1、R2、X、Y、Z和n的定义如规范所述，以及制备包括这些化合物的盐和药物组合物。它们在治疗中有用，特别是在疼痛管理方面。
• Dihydrobenzothiophene and thiochromane aminoalcohols
  申请人：Maggioni-Winthrop S.p.A.

  公开号：US04791104A1

  公开（公告）日：1988-12-13

  The invention is concerned with dihydrobenzothiophene and thiochromane derivatives of the generic formula ##STR1## The compounds show anti-hypertensive, platelet aggregation inhibiting, hypolipemic, antianoxic spasmolytic, anthithrombotic, calcium antagonizing and neuroleptic activity.

  该发明涉及通式为##STR1##的二氢苯并噻吩和噻色烷衍生物。这些化合物具有抗高血压、抑制血小板聚集、降脂、抗缺氧、解痉、抗血栓、钙拮抗和神经类药物活性。
• Novel piperidine derivatives, method for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD

  公开号：EP0029707A1

  公开（公告）日：1981-06-03

  New piperidine derivatives which have a useful pharmacological activity such as a hypotensive activity are disclosed. The novel compounds are of the formula wherein A is hydroxy, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkenyloxy, lower alkenyloxy, lower alkylthio, carboxy, lower alkoxycarbonyl, nitro, amino, lower alkylamino, lower alkanoylamino, sulfamoyl, mono- or di-lower alkylaminosulfonyl, lower alkylsulfonyl, carbamoyl, cyano or trifluoromethyl; m is 0 or an integer of 1-5, and when m is 2 or more, the A groups may be the same of different and any two A's may together form a lower alkylenedioxy group; X is oxygen, sulfur, carbonyl, hydroxymethylene or methylene; R1 is straight-chain alkylene having 1-4 carbon atoms with or without lower alkyl substituent(s); R2 is hydrogen or lower alkyl; and Y is a monovalent or divalent group of the formula 1,2 or 3: wherein p and q are each 0 or 1 provided that p and q are not both 1 at the same time: and when p and q are both 0, B is -N=N-. p is 1 and q is 0, B is -CONH-, -COO-, and when p is 0 and q is 1, B is -CONH or -S02NH-; and R3 is hydroxy, lower alkoxy, halogen, trifluoromethyl, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, trifluoromethylthio, nitro or amino; n is 0 or an integer of 1-4, and when n is 2 or more, the R3 groups may be the same or different and any two R3 groups maytogetherform a lower alkylenedioxv group; wherein R3 and n are as defined above, and wherein R3 and n are as defined above. Also disclosed are acid addition salts of the above compounds, pharmaceutical compositions containing them and a method for their preparation.

  本研究公开了具有有用药理活性（如降血压活性）的新型哌啶衍生物。这些新型化合物的化学式为 其中 A 是羟基、卤素、低级烷基、低级烷氧基、低级烯氧基、低级烯酰氧基、低级烷硫基、羧基、低级烷氧羰基、硝基、氨基、低级烷基氨基、低级烷酰氨基、氨基磺酰基、单或双低级烷基氨基磺酰基、低级烷基磺酰基、氨基甲酰基、氰基或三氟甲基； m 为 0 或 1-5 的整数，当 m 为 2 或 2 个以上时，A 基团可以相同或不同，任意两个 A 基团可共同形成一个低级亚烷基二氧基基团； X 是氧、硫、羰基、羟甲基或亚甲基； R1 是具有 1-4 个碳原子的直链亚烷基，带有或不带有低级烷基取代基； R2 是氢或低级烷基；以及 Y 是式 1、2 或 3 的一价或二价基团： 其中 p 和 q 分别为 0 或 1，条件是 p 和 q 不能同时为 1：当 p 和 q 均为 0 时，B 为-N=N-。 当 p 和 q 均为 0 时，B 为-N=N-、 当 当 p 为 0 而 q 为 1 时，B 为-CONH 或-S02NH-； R3 是羟基、低级烷氧基、卤素、三氟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、硝基或氨基； n 为 0 或 1-4 的整数，当 n 为 2 或更多时，R3 基团可以相同或不同，任意两个 R3 基团可共同构成一个低级亚烷基二氧基团； 其中 R3 和 n 如上文所定义，以及 其中 R3 和 n 如上定义。 还公开了上述化合物的酸加成盐、含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。
• WO2007/142585
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——