(R)-tert-butyl 3-(4-aminophenoxy)pyrrolidine-1-carboxylate | 1036488-30-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: (R)-tert-butyl 3-(4-aminophenoxy)pyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl (3R)-3-(4-aminophenoxy)pyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 1036488-30-8
• 化学式: C₁₅H₂₂N₂O₃
• 分子量: 278.351
• InChiKey: RYWQNZFJMSYAED-CYBMUJFWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  64.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-tert-butyl 3-(4-aminophenoxy)pyrrolidine-1-carboxylate 、 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  新型2,4,6-三取代喹唑啉衍生物作为潜在抗肿瘤药物的设计、合成和生物学评价

  摘要：

  在这项研究中，设计、合成了一系列新型2,4,6-三取代喹唑啉衍生物，并从生物学角度评估了它们对四种人类癌细胞系（Eca-109、A549、PC-3和MGC-803）的抗增殖活性。大多数设计的化合物对测试的四种癌细胞系表现出相当大的抗增殖活性，而化合物28g对MGC-803细胞和Eca-109细胞表现出最好的抗增殖活性，其IC 50值分别为1.95 μM和2.46 μM。进一步的机制研究表明，28g显着抑制MGC-803细胞的细胞迁移和集落形成。另外，28克还在 MGC-803 细胞中剂量依赖性地诱导细胞凋亡和细胞周期停滞在 S 期。总体而言，所有这些研究表明28g有潜力作为抗肿瘤药物开发的有价值的先导化合物。 图形概要

  DOI：

  10.1007/s00044-023-03114-x
• 作为产物：
  描述：

  (R)-tert-butyl 3-(4-nitrophenoxy)pyrrolidine-1-carboxylate 在 铁粉 、 氯化铵 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 生成 (R)-tert-butyl 3-(4-aminophenoxy)pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  新型2,4,6-三取代喹唑啉衍生物作为潜在抗肿瘤药物的设计、合成和生物学评价

  摘要：

  在这项研究中，设计、合成了一系列新型2,4,6-三取代喹唑啉衍生物，并从生物学角度评估了它们对四种人类癌细胞系（Eca-109、A549、PC-3和MGC-803）的抗增殖活性。大多数设计的化合物对测试的四种癌细胞系表现出相当大的抗增殖活性，而化合物28g对MGC-803细胞和Eca-109细胞表现出最好的抗增殖活性，其IC 50值分别为1.95 μM和2.46 μM。进一步的机制研究表明，28g显着抑制MGC-803细胞的细胞迁移和集落形成。另外，28克还在 MGC-803 细胞中剂量依赖性地诱导细胞凋亡和细胞周期停滞在 S 期。总体而言，所有这些研究表明28g有潜力作为抗肿瘤药物开发的有价值的先导化合物。 图形概要

  DOI：

  10.1007/s00044-023-03114-x

文献信息

• NAMPT INHIBITORS
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：US20170065575A1

  公开（公告）日：2017-03-09

  Disclosed are compounds which inhibit the activity of NAMPT, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which NAMPT is expressed.

  揭示了抑制NAMPT活性的化合物，含有这些化合物的组合物以及治疗NAMPT表达疾病的方法。
• US8975398B2
  申请人：——

  公开号：US8975398B2

  公开（公告）日：2015-03-10
• US9187472B2
  申请人：——

  公开号：US9187472B2

  公开（公告）日：2015-11-17
• US9193723B2
  申请人：——

  公开号：US9193723B2

  公开（公告）日：2015-11-24
• [EN] NAMPT INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE NAMPT
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2013170112A1

  公开（公告）日：2013-11-14

  Disclosed are compounds which inhibit the activity of NAMPT, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which NAMPT is expressed.