以N- (2,4-二
氟-3-(甲
硫基)苯基)丁-3-炔酰胺和2-
叠氮基-N-苯基乙酰胺为原料合成了一系列新的
1,2,3-三唑基-乙酰胺衍
生物9。最终化合物的结构通过它们的1 H NMR、13 C NMR、IR和质谱分析来确认。评估了所有新合成的化合物对革兰氏 (+ve) 和革兰氏 (-ve) 微
生物的抗菌活性。化合物9h、9c、9d和9i(MICs = 4.0、3.8、3.2、6.7 µg/mL)的抗菌活性是对肺炎克雷伯菌、
金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌最有效的抑制活性分别是微
生物。我们探讨了
金黄色葡萄球菌与
双膦酸盐 BPH-700 (2ZCS) 蛋白复合的类
胡萝卜素脱氢
角鲨烯合酶中可能的关键活性位点和结合模式相互作用,
配体9i具有最高的氢键
氨基酸相互作用 Ser21(2.86 Å, 3.16 Å)、Lys17( 2.91 Å)、Lys20(2.76 Å)、Lys17(2.13 Å)、Ser21(1