Deuruxolitinib | 1513883-39-0

• 物质功能分类: 生物化工 - 抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并嘧啶类
• 英文名称: Deuruxolitinib
• 英文别名: (3R)-3-(2,2,3,3,4,4,5,5-octadeuteriocyclopentyl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile
• CAS: 1513883-39-0
• 化学式: C17H18N6
• 分子量: 314.41
• InChiKey: HFNKQEVNSGCOJV-FBXGHSCESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  83.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Deuruxolitinib 生成 磷酸鲁索替尼
  参考文献：
  名称：

  Heteroaryl substituted pyrrolo[2,3-b]pyridines and pyrrolo[2,3-b]pyrimidines as janus kinase inhibitors

  摘要：

  本发明提供了杂环芳基取代的吡咯[2,3-b]吡啶和杂环芳基取代的吡咯[2,3-b]嘧啶，这些化合物可以调节Janus激酶的活性，并且在治疗与Janus激酶活性相关的疾病方面非常有用，包括免疫相关疾病、皮肤疾病、骨髓增生性疾病、癌症和其他疾病。

  公开号：

  US07598257B2
• 作为产物：
  描述：

  [4-[1-[(1R)-2-cyano-1-(2,2,3,3,4,4,5,5-octadeuteriocyclopentyl)ethyl]pyrazol-4-yl]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl]methyl 2,2-dimethylpropanoate 以42的产率得到Deuruxolitinib
  参考文献：
  名称：

  卢索替尼的氘代衍生物

  摘要：

  本发明涉及卢索替尼的氘代衍生物。本发明的一种实施方案提供了式A的化合物或其药学上可接受的盐、含有所述化合物的药物组合物以及治疗本文公开的适应症的方法。

  公开号：

  CN104725380B

文献信息

• [EN] JANUS KINASE INHIBITORS FOR TREATMENT OF DRY EYE AND OTHER EYE RELATED DISEASES<br/>[FR] INHIBITEURS DES JANUS KINASES POUR LE TRAITEMENT DU SYNDROME DE L'OEL SEC ET AUTRES MALADIES DE L'OEL
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2010039939A1

  公开（公告）日：2010-04-08

  Methods, kits, and compositions for treating dry eye disorders and other related eye diseases are provided, wherein the methods, kits, and compositions utilize a JAK inhibitor.

  本发明提供了用于治疗干眼症和其他相关眼部疾病的方法、试剂盒和组合物，其中所述方法、试剂盒和组合物利用JAK抑制剂。
• [EN] JAK P13K/mTOR COMBINATION THERAPY<br/>[FR] POLYTHÉRAPIE PAR JAK P13K/MTOR
  申请人：NOVARTIS PHARMA AG

  公开号：WO2013023119A1

  公开（公告）日：2013-02-14

  Provided herein is a combination therapy comprising a JAK kinase inhibitor and a dual PBK/mTOR inhibitor, as well as methods of treating various cancers through the use of such a combination therapy.

  本文提供一种联合治疗方案，包括JAK激酶抑制剂和双重PBK/mTOR抑制剂，以及使用这种联合治疗方案治疗各种癌症的方法。
• TREATMENT OF HAIR LOSS DISORDERS WITH DEUTERATED JAK INHIBITORS
  申请人：CONCERT PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP3452039A1

  公开（公告）日：2019-03-13
• [EN] TREATMENT OF HAIR LOSS DISORDERS WITH DEUTERATED JAK INHIBITORS<br/>[FR] TRAITEMENT DES TROUBLES DE LA CHUTE DES CHEVEUX PAR DES INHIBITEURS DE JAK DEUTÉRÉS
  申请人：CONCERT PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017192905A1

  公开（公告）日：2017-11-09

  Disclosed is a method of treating in a subject hair loss disorders that are beneficially treated by administering a JAK1 and/or JAK2 inhibitor. The method comprises administering to the subject an amount in the range of about 4 mg to about 50 mg of Compound (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. This invention also provides compositions comprising Compound (I) and the use of such compositions in the described methods.
• [EN] NOVEL DEUTERATED JAK INHIBITOR AND USES THEREOF<br/>[FR] NOUVEL INHIBITEUR DE JAK DEUTÉRÉ ET SES UTILISATIONS
  申请人：CONCERT PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2021236139A1

  公开（公告）日：2021-11-25

  Disclosed is a JAK1 and/or JAK2 inhibitor of the following structural formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I), optionally including additional therapeutic agents, and use in methods of treatment for hair loss disorders.