3-氨基-2-羟基苯磺酰胺 | 473734-93-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 3-氨基-2-羟基苯磺酰胺
• 英文名称: 3-amino-2-hydroxy-benzenesulfonamide
• 英文别名: 1-amino-2-hydroxybenzene-3-sulfonamide；3-Amino-2-hydroxybenzenesulfonamide
• CAS: 473734-93-9
• 化学式: C₆H₈N₂O₃S
• 分子量: 188.207
• InChiKey: NCEQZOSYJADYDH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-mercapto-benzooxazole-7-sulfonic acid amide 、 3-氨基-2-羟基苯磺酰胺 、 potassium ethyl xanthogenate 、 氯化亚砜 在 氯化亚砜 、 甲苯 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 9.0h， 以to yield 2.21 g of the title compound as light brown solid, which的产率得到2-chloro-benzooxazole-7-sulfonic acid amide
  参考文献：
  名称：

  Benzooxazole, oxazolopyridine, benzothiazole and thiazolopyridine derivatives

  摘要：

  本发明涉及以下式子的化合物：其中X、A、B、R1、R2和G的定义如说明书和权利要求中所述，并且其药学上可接受的盐。本发明还涉及含有这种化合物的制药组合物、它们的制备过程以及它们用于治疗和/或预防与调节SST受体亚型5相关的疾病的用途。

  公开号：

  US20070093521A1
• 作为产物：
  描述：

  5-bromo-2-hydroxy-3-nitro-benzenesulfonamide 在 钯 白碳黑 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以to yield 2.40 g of the title compound as light brown solid的产率得到3-氨基-2-羟基苯磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  Benzooxazole, oxazolopyridine, benzothiazole and thiazolopyridine derivatives

  摘要：

  本发明涉及以下式子的化合物：其中X、A、B、R1、R2和G的定义如说明书和权利要求中所述，并且其药学上可接受的盐。本发明还涉及含有这种化合物的制药组合物、它们的制备过程以及它们用于治疗和/或预防与调节SST受体亚型5相关的疾病的用途。

  公开号：

  US20070093521A1

文献信息

• Structure–activity relationships of various amino-hydroxy-benzenesulfonic acids and sulfonamides as tyrosinase substrates
  作者：Antonio Rescigno、Frédéric Bruyneel、Alessandra Padiglia、Francesca Sollai、Andrea Salis、Jaqueline Marchand-Brynaert、Enrico Sanjust

  DOI：10.1016/j.bbagen.2011.05.002

  日期：2011.8

  acted as substrates for the enzyme, which oxidised them to the corresponding phenoxazinone derivatives. General significance Based on the available structures of the active sites of tyrosinases, the different affinities of the four metanilic derivatives for the enzyme, and their oxidation rates, we propose a new hypothesis regarding the interaction between o-aminophenols and the active site of tyrosinase

  背景 长期以来，邻氨基酚一直被认为是酪氨酸酶的底物。然而，它们与酶活性位点相互作用的确切方式尚不清楚。适当的vic取代的邻氨基苯酚可以帮助您了解酪氨酸酶的催化​​机理。 方法 八VIC取代Ò氨基苯酚属于两种异构体系列进行了系统的评价为酪氨酸酶的底物和/或活化剂和/或抑制剂，用分光光度计测量技术和HPLC-MS分析的装置。还获得了一些相关的动力学参数。 结果 合成了衍生自3-羟基邻氨基苯甲酸（2-氨基-3-羟基苯磺酸）的四种邻氨基酚化合物和衍生自异构的2-羟基甲基苯甲酸（3-氨基-2-羟基苯磺酸）的四种对应物，并作为推定底物进行了测试。用于蘑菇酪氨酸酶。尽管羟基邻氨基苯甲酸衍生物作为底物和抑制剂都没有活性，但相反，羟基甲基苯胺化合物均充当酶的底物，将其氧化为相应的苯恶嗪酮衍生物。 一般意义 基于酪氨酸酶活性位点的可用结构，该酶的四种偏腈衍生物的不同亲和力及其氧化速率，我们提出了关于邻氨基酚与
• Benzooxazole, oxazolopyridine, benzothiazole and thiazolopyridine derivatives
  申请人：Binggeli Alfred

  公开号：US20070093521A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  This invention is concerned with compounds of the formula wherein X, A, B, R 1 , R 2 and G are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.

  本发明涉及以下式子的化合物：其中X、A、B、R1、R2和G的定义如说明书和权利要求中所述，并且其药学上可接受的盐。本发明还涉及含有这种化合物的制药组合物、它们的制备过程以及它们用于治疗和/或预防与调节SST受体亚型5相关的疾病的用途。
• THIADIAZOLES AS CXC- AND CC- CHEMOKINE RECEPTOR LIGANDS
  申请人：Biju J. Purakkattle

  公开号：US20080090823A1

  公开（公告）日：2008-04-17

  Disclosed are novel compounds of the formula: and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Examples of groups comprising Substituent A include heteroaryl, aryl, heterocycloalkyl, cycloalkyl, aryl, alkynyl, alkenyl, aminoalkyl, alkyl or amino. Examples of groups comprising Substituent B include aryl and heteroaryl. Also disclosed is a method of treating a chemokine mediated diseases, such as, cancer, angiogenisis, angiogenic ocular diseases, pulmonary diseases, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, stroke and ischemia reperfusion injury, pain (e.g., acute pain, acute and chronic inflammatory pain, and neuropathic pain) using a compound of formula IA.

  本发明涉及的是一种新型的化合物，其结构式如下：其中包括Substituent A和Substituent B，其药学上可接受的盐和溶剂化合物。Substituent A的基团包括杂环芳基、芳基、杂环烷基、环烷基、炔基、烯基、氨基烷基、烷基或氨基。Substituent B的基团包括芳基和杂环芳基。本发明还涉及一种治疗趋化因子介导疾病的方法，例如癌症、血管生成、眼部血管生成性疾病、肺部疾病、多发性硬化症、类风湿性关节炎、骨关节炎、中风和缺血再灌注损伤、疼痛（例如急性疼痛、急性和慢性炎症性疼痛和神经病理性疼痛），使用化合物IA的方法。
• Thiadiazoledioxides and thiadiazoleoxides as CXC- and CC-chemokine receptor ligands
  申请人：Taveras G. Arthur

  公开号：US20070264230A1

  公开（公告）日：2007-11-15

  Disclosed are novel compounds of the formula: and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Examples of groups comprising Substituent A include heteroaryl, aryl, heterocycloalkyl, cycloalkyl, aryl, alkynyl, alkenyl, aminoalkyl, alkyl or amino. Examples of groups comprising Substituent B include aryl and heteroaryl. Also disclosed is a method of treating a chemokine mediated diseases, such as, cancer, angiogenisis, angiogenic ocular diseases, pulmonary diseases, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, stroke and cardiac reperfusion injury, acute pain, acute and chronic inflammatory pain, and neuropathic pain using a compound of formula IA.

  揭示了具有以下结构的新化合物：以及其药物可接受的盐和溶剂化物。包括取代基A的基团的例子包括杂环芳基，芳基，杂环烷基，环烷基，炔基，烯基，氨基烷基，烷基或氨基。包括取代基B的基团的例子包括芳基和杂环芳基。此外，还揭示了使用式IA的化合物治疗趋化因子介导的疾病的方法，例如，癌症，血管生成，血管生成性眼部疾病，肺部疾病，多发性硬化症，类风湿性关节炎，骨关节炎，中风和心脏再灌注损伤，急性疼痛，急性和慢性炎症性疼痛以及神经病理性疼痛。
• 3,4-Di-substituted cyclobutene-1,2-diones as CXC-chemokine receptor ligands
  申请人：Taveras G. Arthur

  公开号：US20070021494A1

  公开（公告）日：2007-01-25

  There are disclosed compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof which are useful for the treatment of chemokine-mediated diseases such as acute and chronic inflammatory disorders and cancer.

  公开了以下化合物的公式或其药学上可接受的盐或溶剂，它们可用于治疗趋化因子介导的疾病，如急性和慢性炎症性疾病和癌症。