5-(4-amino-2-isopropyl-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)benzo[d]oxazol-2-amine | 1422006-34-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并恶唑类
• 英文名称: 5-(4-amino-2-isopropyl-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)benzo[d]oxazol-2-amine
• 英文别名: 5-(4-amino-2-propan-2-ylpyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)-1,3-benzoxazol-2-amine
• CAS: 1422006-34-5
• 化学式: C₁₅H₁₅N₇O
• 分子量: 309.33
• InChiKey: NROUUPTVPYDATC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  122
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-溴苯[D]恶唑-2-胺 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium acetate 、 palladium diacetate 、 sodium carbonate 、 三苯基膦 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 5-(4-amino-2-isopropyl-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)benzo[d]oxazol-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] KINASE INHIBITOR POLYMORPHS
  [FR] POLYMORPHES D'INHIBITEUR DE KINASE

  摘要：

  本文描述了调节激酶活性，包括 mTOR 活性的化学化合物的多型体、水合物和溶剂合物，以及与激酶活性相关的疾病和状况的化学化合物、制药组合物和治疗方法。

  公开号：

  WO2013023184A1
• 作为试剂：
  描述：

  3-bromo-2-isopropyl-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine 、 5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二噁硼烷-2-基)苯并[d]噁唑-2-胺 、 三苯基膦 、 disodium;carbonate 在 醋酸钯 氩 、 silica gel 、 methanol-dichloromethane 、 5-(4-amino-2-isopropyl-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)benzo[d]oxazol-2-amine 作用下， 以 ethanol water DMF 为溶剂， 反应 1.5h， 以to afford the desired product 5-(4-amino-2-isopropyl-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)benzo[d]oxazol-2-amine (Formula III) (300 mg, 52%) as a solid的产率得到
  参考文献：
  名称：

  KINASE INHIBITOR POLYMORPHS

  摘要：

  本文介绍了化学化合物的多态、水合物和溶剂化物，这些化合物调节激酶活性，包括mTOR活性，以及治疗与激酶活性相关的疾病和状况的化学化合物、制药组合物和治疗方法。

  公开号：

  US20150065524A1

文献信息

• [EN] COMBINATION OF KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMBINAISON D'INHIBITEURS DE KINASE ET SES UTILISATIONS
  申请人：INTELLIKINE LLC

  公开号：WO2014151147A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  The present invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase a and/or mTOR in a subject. In another aspect, the invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase a and/or mTOR in a subject. In yet another aspect, a method of inhibiting phosphorylation of both Akt (S473) and Akt (T308) in a cell is set forth. The present invention also provides a pharmaceutical kit effective for treating a disease condition associated with PI3 -kinase α and/or mTOR in a subject.

  本发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。另一方面，该发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。在另一个方面，提出了一种抑制细胞内Akt（S473）和Akt（T308）磷酸化的方法。本发明还提供了一种有效治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的药物套装。
• COMBINATION PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF
  申请人：Liu Yi

  公开号：US20140357651A1

  公开（公告）日：2014-12-04

  The present invention provides for methods and pharmaceutical compositions for treating proliferative disorders. In one aspect, the method comprises administration of two cell-cycle suppressors having a synergistic effect. In another aspect, two cell-cycle suppressors having a synergistic effect are provided in a pharmaceutical composition.

  本发明提供了用于治疗增殖性疾病的方法和药物组合物。在一个方面，该方法包括给予具有协同作用的两种细胞周期抑制剂。在另一个方面，一种药物组合物中提供了具有协同作用的两种细胞周期抑制剂。
• Combination pharmaceutical compositions and uses thereof
  申请人：Intellikine LLC

  公开号：US10172858B2

  公开（公告）日：2019-01-08

  The present invention provides for methods and pharmaceutical compositions for treating proliferative disorders. In one aspect, the method comprises administration of two cell-cycle suppressors having a synergistic effect. In another aspect, two cell-cycle suppressors having a synergistic effect are provided in a pharmaceutical composition.

  本发明提供了治疗增殖性疾病的方法和药物组合物。一方面，该方法包括服用两种具有协同作用的细胞周期抑制剂。另一方面，在药物组合物中提供两种具有协同作用的细胞周期抑制剂。
• COMBINATION OF CATALYTIC MTORC 1/2 INHIBITORS AND SELECTIVE INHIBITORS OF AURORA A KINASE
  申请人：Millennium Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2976086B1

  公开（公告）日：2020-10-14
• COMBINATION OF KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Ren Pingda

  公开号：US20120294930A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  The present invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase α and/or mTOR in a subject. In another aspect, the invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase α and/or mTOR in a subject. In yet another aspect, a method of inhibiting phosphorylation of both Akt (S473) and Akt (T308) in a cell is set forth.