1-(4-iodophenyl)-1,2,4-triazole-3,5-diamine | 92475-01-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-(4-iodophenyl)-1,2,4-triazole-3,5-diamine
• CAS: 92475-01-9
• 化学式: C₈H₈IN₅
• 分子量: 301.09
• InChiKey: DLQMRIVYCDVBQM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  82.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-iodophenyl)-1,2,4-triazole-3,5-diamine 、 苯甲酰氯 在 吡啶 作用下， 反应 5.0h， 以21.80 mg的产率得到N-[5-benzamido-1-(4-iodophenyl)-1,2,4-triazol-3-yl]benzamide
  参考文献：
  名称：

  ASYMMETRIC TRIAZOLE BENZAMIDE DERIVATIVES AND THE COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT REGARDING THE SAME

  摘要：

  本公开涉及公式（I）和公式（II）的不对称三唑苯甲酰胺化合物，以及其制药组合物和调节或激活Parkin连接酶的方法。本公开还涉及治疗和/或减少与激活Parkin连接酶相关的疾病或症状的方法。R1、R2、R3、M1、M2、M3、L1、L2和L3如本文所定义。

  公开号：

  US20200172497A1
• 作为产物：
  描述：

  对碘苯胺 在 盐酸 、 sodium nitrite 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 1-(4-iodophenyl)-1,2,4-triazole-3,5-diamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS FOR TREATING PATIENTS WITH CANCER HAVING DEFECTS IN CYCLIN D REGULATION
  [FR] PROCÉDÉS DE TRAITEMENT DE PATIENTS ATTEINTS D'UN CANCER AYANT DES DÉFICIENCES DE LA RÉGULATION DE LA CYCLINE D

  摘要：

  本公开涉及治疗癌症的方法，包括向具有Rb检查点途径中蛋白质的突变形式的受试者给予Parkin连接酶激活剂或其药学上可接受的盐。Parkin连接酶激活剂包括三唑类化合物，例如公式（I）中所披露的化合物及其药学上可接受的盐。R1、R2、R3、M1、M2、M3、L1、L2和L3如本文所定义。

  公开号：

  WO2019204815A1

文献信息

• [EN] ASYMMETRIC TRIAZOLE BENZAMIDE DERIVATIVES AND THE COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT REGARDING THE SAME<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TRIAZOLE BENZAMIDE ASYMÉTRIQUES ET COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT ASSOCIÉS
  申请人：AN2H DISCOVERY LTD

  公开号：WO2019109099A1

  公开（公告）日：2019-06-06

  The present disclosure is directed to asymmetric triazole benzamide compounds of formula (I) and formula (II), pharmaceutical compositions thereof and methods for modulating or activating a Parkin ligase The present disclosure is also directed to methods of treating and/or reducing the incidence of diseases or conditions related to the activation of Parkin ligase. R1, R2, R3, M1, M2, M3, L1, L2, and L3 are as defined herein.

  本公开涉及公式（I）和公式（II）的不对称三唑苯甲酰胺化合物，以及其药物组合物和调节或激活帕金连接酶的方法。本公开还涉及治疗和/或减少与激活帕金连接酶相关的疾病或病况的方法。R1、R2、R3、M1、M2、M3、L1、L2和L3如本文所定义。
• [EN] TRIAZOLE BENZAMIDE DERIVATIVES AND THE COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT REGARDING THE SAME<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TRIAZOLE BENZAMIDE ET COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT ASSOCIÉS
  申请人：AN2H DISCOVERY LTD

  公开号：WO2017210694A1

  公开（公告）日：2017-12-07

  The present disclosure is directed to triazole benzamide compounds of formula (I) and formula (II), pharmaceutical compositions thereof and methods for modulating or activating a Parkin ligase The present disclosure is also directed to methods of treating and/or reducing the incidence of diseases or conditions related to the activation of Parkin ligase. R1, R2, R3, M1, M2, M3, L1, L2, and L3 are as defined herein.

  本公开涉及式(I)和式(II)的三唑苯甲酰胺化合物，以及其药物组合物和调节或激活Parkin连接酶的方法。本公开还涉及治疗和/或减少与激活Parkin连接酶相关的疾病或症状的方法。R1、R2、R3、M1、M2、M3、L1、L2和L3如本文所定义。
• Triazole benzamide derivatives and the compositions and methods of treatment regarding the same
  申请人：An2H Discovery Limited

  公开号：US10308617B2

  公开（公告）日：2019-06-04

  The present disclosure is directed to triazole benzamide compounds of formula (I) and formula (II), pharmaceutical compositions thereof and methods for modulating or activating a Parkin ligase The present disclosure is also directed to methods of treating and/or reducing the incidence of diseases or conditions related to the activation of Parkin ligase. R1, R2, R3, M1, M2, M3, L1, L2, and L3 are as defined herein.

  本公开涉及式(I)和式(II)的三唑苯甲酰胺化合物、其药物组合物以及调节或激活Parkin连接酶的方法。本公开还涉及治疗和/或减少与激活Parkin连接酶有关的疾病或病症的方法。R1、R2、R3、M1、M2、M3、L1、L2 和 L3 如本文所定义。
• Asymmetric triazole benzamide derivatives and the compositions and methods of treatment regarding the same
  申请人：NysnoBio Ireland DAC

  公开号：US10889553B2

  公开（公告）日：2021-01-12

  The present disclosure is directed to asymmetric triazole benzamide compounds of formula (I) and formula (II), pharmaceutical compositions thereof and methods for modulating or activating a Parkin ligase The present disclosure is also directed to methods of treating and/or reducing the incidence of diseases or conditions related to the activation of Parkin ligase. R1, R2, R3, M1, M2, M3, L1, L2, and L3 are as defined herein.

  本公开涉及式(I)和式(II)的不对称三唑苯甲酰胺化合物、其药物组合物以及调节或激活Parkin连接酶的方法。本公开还涉及治疗和/或降低与激活Parkin连接酶有关的疾病或病症发病率的方法。R1、R2、R3、M1、M2、M3、L1、L2 和 L3 如本文所定义。
• AXL INHIBITORS FOR USE IN COMBINATION THERAPY FOR PREVENTING, TREATING OR MANAGING METASTATIC CANCER
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2387395A1

  公开（公告）日：2011-11-23