tert-butyl (R)-(3-amino-2-hydroxypropyl)carbamate | 1042665-73-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl (R)-(3-amino-2-hydroxypropyl)carbamate
• 英文别名: tert-butyl N-[(2R)-3-amino-2-hydroxypropyl]carbamate；(R)-tert-Butyl (3-amino-2-hydroxypropyl)carbamate
• CAS: 1042665-73-5
• 化学式: C₈H₁₈N₂O₃
• 分子量: 190.243
• InChiKey: LZNOKWJGNPKUSE-ZCFIWIBFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  84.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (R)-(3-amino-2-hydroxypropyl)carbamate 在 三乙基硅烷 、 potassium dihydrogenphosphate 、 dipotassium peroxodisulfate 、 palladium on activated charcoal 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 24.83h， 生成 tert-butyl N-[[(3R)-5-[[(2R,3S)-3-amino-4-oxoazetidin-2-yl]methyl]-1,1-dioxo-1,2,5-thiadiazolidin-3-yl]methyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  磺酰脲环取代的化合物的盐型及其晶型

  摘要：

  本发明提供一种磺酰脲环取代的化合物的盐型及其晶型，及其特定的A晶型，还提供其在制备治疗与细菌感染相关疾病的药物中的应用；化合物的A晶型易于获得、物理稳定性和化学稳定性均较好，具有很高的工业应用价值和经济价值；本发明公开的化合物水溶性好，适合静脉给药，药代动力学性质优异；安全性好；具有良好的药效，将用于治疗细菌感染相关的疾病。

  公开号：

  CN115304594A
• 作为产物：
  描述：

  (S)-N-Boc-2,3-氨基环氧丙烷 在 ammonium hydroxide 、 乙醇 作用下， 生成 tert-butyl (R)-(3-amino-2-hydroxypropyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  磺酰脲环取代的化合物的盐型及其晶型

  摘要：

  本发明提供一种磺酰脲环取代的化合物的盐型及其晶型，及其特定的A晶型，还提供其在制备治疗与细菌感染相关疾病的药物中的应用；化合物的A晶型易于获得、物理稳定性和化学稳定性均较好，具有很高的工业应用价值和经济价值；本发明公开的化合物水溶性好，适合静脉给药，药代动力学性质优异；安全性好；具有良好的药效，将用于治疗细菌感染相关的疾病。

  公开号：

  CN115304594A

文献信息

• [EN] METALLO-BETA-LACTAMASE INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE MÉTALLO-BÊTA-LACTAMASE ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2019018186A1

  公开（公告）日：2019-01-24

  The present invention relates to metallo-β-lactamase inhibitor compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Z, RA, X1, X2 and R1 are as defined herein. The present invention also relates to compositions which comprise a metallo-β-lactamase inhibitor compound of the invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, optionally in combination with a beta lactam antibiotic and/or a beta-lactamase inhibitor. The invention further relates to methods for treating a bacterial infection comprising administering to a patient a therapeutically effective amount of a compound of the invention, in combination with a therapeutically effective amount of one or more β-lactam antibiotics and optionally in combination with one or more beta-lactamase inhibitor compounds. The compounds of the invention are useful in the methods described herein for overcoming antibiotic resistance.

  本发明涉及具有以下结构的金属β-内酰胺酶抑制剂化合物的药物学可接受的盐，其中Z、RA、X1、X2和R1如本文所定义。本发明还涉及包含本发明的金属β-内酰胺酶抑制剂化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体的组合物，可选地与β-内酰胺类抗生素和/或β-内酰胺酶抑制剂结合。该发明还涉及治疗细菌感染的方法，包括向患者投予本发明化合物的治疗有效量，结合治疗有效量的一种或多种β-内酰胺类抗生素，可选地结合一种或多种β-内酰胺酶抑制剂化合物。本发明的化合物在克服抗生素耐药性的方法中具有用处。
• [EN] METALLO-BETA-LACTAMASE INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA MÉTALLO-BÊTA-LACTAMASE ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2019135920A1

  公开（公告）日：2019-07-11

  The present invention relates to metallo-β-lactamase inhibitor compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein RA, R1, and Z are as defined herein. The present invention also relates to compositions which comprise a metallo-β-lactamase inhibitor compound of the invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, optionally in combination with a beta lactam antibiotic and/or a beta-lactamase inhibitor. The invention further relates to methods for treating a bacterial infection comprising administering to a patient a therapeutically effective amount of a compound of the invention, in combination with a therapeutically effective amount of one or more β-lactam antibiotics and optionally in combination with one or more beta-lactamase inhibitor compounds. The compounds of the invention are useful in the methods described herein for overcoming antibiotic resistance.

  本发明涉及式I的金属β-内酰胺酶抑制剂化合物及其药用盐，其中RA、R1和Z如本文所定义。本发明还涉及包含本发明的金属β-内酰胺酶抑制剂化合物或其药用盐的组合物，以及药用载体，可选择与β-内酰胺类抗生素和/或β-内酰胺酶抑制剂结合使用。本发明还涉及治疗细菌感染的方法，包括向患者施用本发明的化合物的治疗有效量，与一个或多个β-内酰胺类抗生素的治疗有效量组合使用，可选择与一个或多个β-内酰胺酶抑制剂化合物组合使用。本发明的化合物在本文所述方法中用于克服抗生素耐药性。
• Macrocyclic Compound
  申请人：Shimma Nobuo

  公开号：US20100056510A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  The present invention provides a novel class of compounds that have the activity of inhibiting HSP90 enzyme and are useful as anti-cancer agents or such, and compounds that are useful as synthetic intermediates thereof. Specifically, the present invention provides compounds represented by the following formula (1), and pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , L 1 , L 2 , and L 3 are as defined in the specification.

  本发明提供了一种新型化合物类，具有抑制HSP90酶活性的特性，可用作抗癌剂或其他用途，以及用作其合成中间体的化合物。具体而言，本发明提供了以下式（1）所表示的化合物及其药学上可接受的盐：其中，X、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、L1、L2和L3如规范中所定义。
• ACETYL 2-HYDROXY-1,3-DIAMINOALKANES
  申请人：John Varghese

  公开号：US20100145056A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  Disclosed are compounds of the formula: where variables Z, X, R 15 , R 2 , R 3 , and R c are defined herein. Compounds disclosed herein are inhibitors of the beta-secretase enzyme and are therefore useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal.

  公开了以下式子的化合物：其中变量Z，X，R15，R2，R3和R4在此处定义。本文所披露的化合物是β-分泌酶酶的抑制剂，因此在治疗阿尔茨海默病和其他以A beta肽在哺乳动物中沉积为特征的疾病中有用。
• OXAZOLIDINONE DERIVATIVES
  申请人：Hubschwerlen Christian

  公开号：US20100331308A1

  公开（公告）日：2010-12-30

  The invention relates to compounds of Formula (I) wherein U, V, W, R 1 , R 1b , A and G are as defined in the description, to pharmaceutically acceptable salts of such compounds and to the use of these compounds in the manufacture of a medicament for the prevention or treatment of a bacterial infection.

  本发明涉及化合物(I)的公式，其中U，V，W，R1，R1b，A和G如描述中所定义，以及这些化合物的药学上可接受的盐，以及使用这些化合物制造预防或治疗细菌感染的药物。