放射性标记RGD和铃蟾肽已被广泛地研究的肿瘤整合素α v β 3分别和GRPR成像。由于许多肿瘤都是整联蛋白和GRPR阳性,因此我们设计并合成了异源二聚体肽Glu-RGD-BBN,它有望在单体肽上实现双重受体靶向。P
EG 3间隔基连接到Glu-RGD-BBN的谷
氨酸α-
氨基上,以提高18 F标记产率并改善体内动力学。P
EG 3 -Glu-RGD-BBN具有可比GRPR和整合素α v β 3受体结合亲和力分别作为相应的单体。在PC-3肿瘤模型中观察到18 F-FB-P
EG 3 -Glu-RGD-BBN的双重受体靶向特性。具有高肿瘤对比度和良好药代动力学的18 F-FB-P
EG 3 -Glu-RGD-BBN是用于双整合素和GRPR阳性肿瘤成像的有前途的PET示踪剂。该异二聚体策略也可以是开发具有改善的体外和体内表征以用于肿瘤诊断和治疗的其他分子的适用方法。