溴代-三乙二醇-羧酸 | 782475-35-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 溴代-三乙二醇-羧酸
• 中文别名: 溴代-三聚乙二醇-羧酸；3-(2-(2-(2-溴乙氧基)乙氧基)乙氧基)丙酸；溴-PEG3-丙酸
• 英文名称: 3-(2-(2-(2-bromoethoxy)ethoxy)ethoxy)propanoic acid
• 英文别名: Bromo-PEG3-Acid；3-[2-[2-(2-bromoethoxy)ethoxy]ethoxy]propanoic acid；Bromo-PEG3-acid
• CAS: 782475-35-8
• 化学式: C₉H₁₇BrO₅
• 分子量: 285.135
• InChiKey: OKWHCSUISPMYIJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  65
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• WGK Germany：
  3
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  溴代-三乙二醇-羧酸 在 sodium acetate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 3-[2-[2-[2-[2-[(1E,3E,5E)-5-[3-[2-[2-[2-(2-methoxyethoxy)ethoxy]ethoxy]ethyl]-1,3-benzothiazol-2-ylidene]penta-1,3-dienyl]-1,3-benzothiazol-3-ium-3-yl]ethoxy]ethoxy]ethoxy]propanoic acid;chloride
  参考文献：
  名称：

  FUNCTIONALIZED PEGYLATED CYANINE COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, AND METHODS OF USE THEREOF

  摘要：

  本文提供了含有适用于标记生物分子或药物组合物的反应性基团的功能化聚乙二醇化青霉素化合物，以及其使用方法。在一种实施方式中，该化合物基于下面所示的I式。在其他实施方式中，该化合物可以在以下位置之一或多个位置进行聚乙二醇化：R1、R4、R6、R9或L。

  公开号：

  US20170197916A1
• 作为产物：
  描述：

  溴代-三聚乙二醇-丙酸叔丁酯 在 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 溴代-三乙二醇-羧酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOSITIONS AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSITIONS ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  该披露涉及到公式（IA）、（I）-（V）和其他在此披露的化合物，以及这些化合物的用途。

  公开号：

  WO2019005883A1

文献信息

• [EN] TARGETED PLASMA PROTEIN DEGRADATION<br/>[FR] DÉGRADATION CIBLÉE DE PROTÉINES DE PLASMA
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2021156792A1

  公开（公告）日：2021-08-12

  The present invention is directed to the bifunctional compounds and the use of such bifunctional compounds to lower plasma levels of extracellular target molecules by lysosomal degradation. Such bifunctional compounds have a cell surface receptor ligand covalently linked to a ligand that is capable of binding to an extracellular target molecule (such as a ligand for a growth factor, a cytokine, a chemokine, a hormone, a neurotransmitter, a capsid, a soluble receptor, an extracellular secreted protein, an antibody, a lipoprotein, an exosome, a virus, a cell, or a plasma membrane protein), where the cell surface receptor is associated with receptor mediated endocytosis, including asialoglycoprotein receptor (ASGPR) mediated lysosomal degradation and mannose-6-phosphate (M6PR) mediated lysosomal degradation. Pharmaceutical compositions comprising such bifunctional compounds and methods of treating a disease or disorder mediated by an extracellular molecule using such bifunctional compounds are also provided herein.

  本发明涉及双功能化合物及利用这种双功能化合物通过溶酶体降解降低细胞外靶分子血浆水平的用途。这种双功能化合物具有与细胞表面受体配体共价连接的配体，该配体能够结合到细胞外靶分子（例如生长因子、细胞因子、趋化因子、激素、神经递质、外壳蛋白、可溶性受体、细胞外分泌蛋白、抗体、脂蛋白、外泌体、病毒、细胞或血浆膜蛋白的配体），其中细胞表面受体与受体介导的内吞作用相关联，包括以阿斯利康蛋白受体（ASGPR）介导的溶酶体降解和甘露糖-6-磷酸（M6PR）介导的溶酶体降解。本文还提供了包括这种双功能化合物的药物组合物以及利用这种双功能化合物治疗通过细胞外分子介导的疾病或紊乱的方法。
• 核酸染料及其制备方法与应用
  申请人：苏州优逸兰迪生物科技有限公司

  公开号：CN111363377B

  公开（公告）日：2021-11-30

  本发明公开了核酸染料及其制备方法与应用，本发明用于核酸电泳常见的凝胶成像染色，具体为一种可同时适用于琼脂糖凝胶电泳和聚丙烯酰胺凝胶电泳的新型核酸染料，尤其可用蓝光成像，涉及染料的制备及其应用。本发明开发了一款新型核酸染料，集染色效果好、安全性高、非常低的核酸迁移影响率、适用性广于一体，且可以蓝光成像。有效解决了现有核酸染料，由于染色效果很差不能应用在聚丙烯酰胺凝胶电泳的缺陷，尤其解决了现有染料在用前染发跑电泳时容易产生拖尾等问题。
• Discovery of a potent and selective proteolysis targeting chimera (PROTAC) degrader of NSD3 histone methyltransferase
  作者：Yaoliang Sun、Ying Zhang、Xiaoai Chen、Aisong Yu、Wenhao Du、Yuting Huang、Feifei Wu、Lei Yu、Jiayi Li、Cuiyun Wen、Hong Yang、Qiongyu Shi、Meiyu Geng、Xun Huang、Shilin Xu

  DOI：10.1016/j.ejmech.2022.114528

  日期：2022.9

  is an attractive potential target in the therapy for human cancers. Herein, we report the discovery of a series of small-molecule NSD3 degraders based on the proteolysis targeting chimera (PROTAC) strategy. The represented compound 8 induces NSD3 degradation with DC50 values of 1.43 and 0.94 μM in NCI–H1703 and A549 lung cancer cells, respectively, and shows selectivity over two other NSD proteins

  核受体结合 SET 结构域蛋白 3 (NSD3) 是治疗人类癌症的一个有吸引力的潜在靶点。在此，我们报告了一系列基于蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 策略的小分子 NSD3 降解剂的发现。所示化合物8在 NCI-H1703 和 A549 肺癌细胞中诱导 NSD3 降解，DC 50值分别为 1.43 和 0.94 μM，并显示出对其他两种 NSD 蛋白的选择性。8减少组蛋白 H3 赖氨酸 36 甲基化并诱导肺癌细胞凋亡和细胞周期停滞。此外，RNA 测序和免疫组织化学分析表明，8下调 NSD3 相关基因的表达。显着，8，但不是1（报道的 NSD3-PWWP 拮抗剂）可以抑制 NCI-H1703 和 A549 细胞的细胞生长。单次给药8可有效降低肺癌异种移植模型中的 NSD3 蛋白水平。因此，本研究表明诱导 NSD3 降解是抑制 NSD3 功能比阻断 NSD3-PWWP 结构域更有效的方法，这可能为肺癌提供潜在的治疗方法。
• TARGETED PLASMA PROTEIN DEGRADATION
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP4100064A1

  公开（公告）日：2022-12-14
• [EN] NITROGEN CONTAINING INTEGRIN TARGETING COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES DE CIBLAGE D'INTEGRINE CONTENANT DE L'AZOTE
  申请人：COVX PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2004091542A2

  公开（公告）日：2004-10-28

  The present invention provides integrin targeting compounds which comprise small molecular weight integrin targeting agent-linker conjugates which are linked to a polymer such as a protein. Various uses of the invention compounds are provided, including methods to prevent or treat cancer or other disease.