H-Ala-Gly(OBzl) | 70663-49-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: H-Ala-Gly(OBzl)
• 英文别名: DAla-Gly-OBzl；benzyl 2-[[(2R)-2-aminopropanoyl]amino]acetate
• CAS: 70663-49-9
• 化学式: C₁₂H₁₆N₂O₃
• 分子量: 236.271
• InChiKey: KEMPYSFDOHLRAH-SECBINFHSA-N

物化性质

• 沸点：
  410.6±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.171±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  81.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  H-Ala-Gly(OBzl) 在 钯 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 Boc-酪氨酸-D-丙氨酸-甘氨酸
  参考文献：
  名称：

  Amino Acids and Peptides. XXIV. Preparation and Antinociceptive Effect of (D-Ala2,(N-Me)Phe4)Enkephalin Analog-Poly(Ethylene Glycol) Hybrids.

  摘要：

  通过溶液法制备了氨基聚乙二醇（PEG）和[D-Ala2, (N-Me)Phe4]enkephalin 类似物的混合物，即 H-Tyr-D-Ala-Gly-(Me)Phe-aPEG、H-Tyr-D-Ala-Gly-(Me)Phe-Leu-aPEG 和 H-Tyr-D-Ala-Gly-(Me)Phe-D-Leu-aPEG，并与多肽的抗痛觉特性进行了比较。H-Tyr-D-Ala-Gly-(Me)Phe-OH和H-Tyr-D-Ala-Gly-(Me)Phe-Leu-OH本身在脑内注射（i.c.v.）剂量为10-30nmol/只动物时产生的抗痛觉作用不如静脉注射吗啡（3μg/只动物），而H-Tyr-D-Ala-Gly-(Me)Phe-D-Leu-OH则没有明显的作用。然而，H-Tyr-D-Ala-Gly-(Me)Phe-D-Leu-OH和H-Tyr-D-Ale-Gly-(Me)Phe-D-Leu-OH与aPEG形成杂交后，其抗痛作用明显增强，水平高于3微克/只小鼠吗啡的作用，且作用至少持续120分钟。相比之下，H-Tyr-D-Ala-Gly-(Me)Phe-OH 的作用则因杂交形成而减弱。鉴于 aPEG 的低毒性和弱免疫基因特性，这些杂交化合物可用于缓解慢性和严重疼痛患者的治疗。

  DOI：

  10.1248/cpb.42.1859
• 作为产物：
  描述：

  Boc-D-Ala-Gly-OBzl 在 三氟乙酸 作用下， 以 various solvent(s) 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 H-Ala-Gly(OBzl)
  参考文献：
  名称：

  Amino Acids and Peptides. XXIV. Preparation and Antinociceptive Effect of (D-Ala2,(N-Me)Phe4)Enkephalin Analog-Poly(Ethylene Glycol) Hybrids.

  摘要：

  通过溶液法制备了氨基聚乙二醇（PEG）和[D-Ala2, (N-Me)Phe4]enkephalin 类似物的混合物，即 H-Tyr-D-Ala-Gly-(Me)Phe-aPEG、H-Tyr-D-Ala-Gly-(Me)Phe-Leu-aPEG 和 H-Tyr-D-Ala-Gly-(Me)Phe-D-Leu-aPEG，并与多肽的抗痛觉特性进行了比较。H-Tyr-D-Ala-Gly-(Me)Phe-OH和H-Tyr-D-Ala-Gly-(Me)Phe-Leu-OH本身在脑内注射（i.c.v.）剂量为10-30nmol/只动物时产生的抗痛觉作用不如静脉注射吗啡（3μg/只动物），而H-Tyr-D-Ala-Gly-(Me)Phe-D-Leu-OH则没有明显的作用。然而，H-Tyr-D-Ala-Gly-(Me)Phe-D-Leu-OH和H-Tyr-D-Ale-Gly-(Me)Phe-D-Leu-OH与aPEG形成杂交后，其抗痛作用明显增强，水平高于3微克/只小鼠吗啡的作用，且作用至少持续120分钟。相比之下，H-Tyr-D-Ala-Gly-(Me)Phe-OH 的作用则因杂交形成而减弱。鉴于 aPEG 的低毒性和弱免疫基因特性，这些杂交化合物可用于缓解慢性和严重疼痛患者的治疗。

  DOI：

  10.1248/cpb.42.1859

文献信息

• Antiviral Immunotropic Agent for the Treatment of Acute Respiratory Viral Infections
  申请人：PVP LABS PTE. LTD.

  公开号：US20190322701A1

  公开（公告）日：2019-10-24

  The proposed methods of treatment pertain to medicine, in particular pharmacology, and concerns the application of a nasal medicinal composition containing hexapeptide tyrosyl-D-alanyl-glycyl-phenylalanyl-leucyl-arginine or its pharmaceutically acceptable salt for the treatment of acute respiratory viral infections (ARVIs), in particular those caused by the influenza virus.

  提议的治疗方法涉及医学，特别是药理学，涉及应用含有六肽基酪氨酸-D-丙氨酰-甘氨酰-苯丙氨酰-亮氨酰-精氨酸或其药学上可接受的盐的鼻用药物组合物，用于治疗急性呼吸道病毒感染（ARVIs），特别是由流感病毒引起的感染。
• Organic compounds
  申请人：Sandoz Ltd.

  公开号：US04438103A1

  公开（公告）日：1984-03-20

  The invention provides polypeptides of formula I, A--B--Gly--D--E I wherein A is Tyr or substituted Tyr, B is --Gly-- or --(D)Ala--, D is, for example, Phe or MePhe and E is, for example, --Met--X, --Leu--X,--Nle--X, --Nva--X, --Ile--X, methioninesulphoxide--X, methioninesulphone--X wherein X is --NR'R" or --OR'" and each of R', R" and R'" independently signifies hydrogen or alkyl of 1 to 5 carbon atoms, which compounds possess pharmacological activity, for example, analgesic activity.

  本发明提供了公式I的多肽，A-B-Gly-D-E I其中A为酪氨酸或取代的酪氨酸，B为-Gly-或-(D)Ala-，D为例如苯丙氨酸或MePhe，而E为例如-Met-X，-Leu-X，-Nle-X，-Nva-X，-Ile-X，甲硫氧基亮氨酸-X，甲硫酰基亮氨酸-X，其中X为-NR'R"或-OR'"，而R'、R"和R'"各自独立地表示1至5个碳原子的氢或烷基，这些化合物具有药理活性，例如镇痛活性。
• Manganese complexes of nitrogen-containing macrocyclic ligands effective
  申请人：——

  公开号：US05637578A1

  公开（公告）日：1997-06-10

  The present invention is directed to low molecular weight mimics of superoxide dismutase (SOD) represented by the formula: ##STR1## wherein R, R', R.sub.1, R'.sub.1, R.sub.2, R'.sub.2, R.sub.3, R'.sub.3, R.sub.4, R'.sub.4, R.sub.5, R'.sub.5, R.sub.6, R'.sub.6, R.sub.7, R'.sub.7, R.sub.8, R'.sub.8, R.sub.9, and R'.sub.9 and X, Y, Z and n are as defined herein, useful as therapeutic agents for inflammatory disease states and disorders, ischemic/reperfusion injury, stroke, atherosclerosis, hypertension and all other conditions of oxidant-induced tissue damage or injury.

  本发明涉及超氧化物歧化酶（SOD）的低分子量模拟物，其化学式为：##STR1## 其中R、R'、R1、R'1、R2、R'2、R3、R'3、R4、R'4、R5、R'5、R6、R'6、R7、R'7、R8、R'8、R9和R'9以及X、Y、Z和n的定义如本文所述，作为治疗炎症性疾病状态和紊乱、缺血/再灌注损伤、中风、动脉粥样硬化、高血压以及其他氧化剂引起的组织损伤或损伤的治疗剂使用。
• BAUER, W.;CARDINAUX, F.;HUGUENIN, R.;PLESS, J.;SANDRIN, E.
  作者：BAUER, W.、CARDINAUX, F.、HUGUENIN, R.、PLESS, J.、SANDRIN, E.

  DOI：——

  日期：——
• BAUER, W.;CARDINAUX, F.;HUGNENIN, R.;PLESS, J.;SANDRIN, E.
  作者：BAUER, W.、CARDINAUX, F.、HUGNENIN, R.、PLESS, J.、SANDRIN, E.

  DOI：——

  日期：——