5-bromo-2-propylthiazole | 1086382-48-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5-bromo-2-propylthiazole
• 英文别名: 5-bromo-2-propyl-1,3-thiazole
• CAS: 1086382-48-0
• 化学式: C₆H₈BrNS
• 分子量: 206.106
• InChiKey: ZOQVLSFXJXJCJD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

文献信息

• [EN] METHYLAMINE DERIVATIVES AS LYSYSL OXIDASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS DE LA MÉTHYLAMINE COMME INHIBITEURS DE LA LYSYL OXIDASE POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：THE INST OF CANCER RESEARCH: ROYAL CANCER HOSPITAL

  公开号：WO2017141049A1

  公开（公告）日：2017-08-24

  Provided are compounds of the Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein W, X, Y, Z, x, R1, R2, R3, x and n are defined in the specification. The compounds are inhibitors of lysyl oxidase (LOX) and lysyl oxidase-like (LOXL) family members (LOXL1, LOXL2, LOXL3, LOXL4) and are useful in therapy, particularly in the treatment of cancer. Also disclosed are LOX inhibitors for use in the treatment of a cancer associated with EGFR and biomarkers that predict responsiveness to a LOX inhibitor.

  提供的是Formula (I)的化合物，或其药用可接受的盐，其中W、X、Y、Z、x、R1、R2、R3、x和n在规范中有定义。这些化合物是赖氨酸氧化酶（LOX）和赖氨酸氧化酶样（LOXL）家族成员（LOXL1、LOXL2、LOXL3、LOXL4）的抑制剂，并且在治疗中很有用，特别是在癌症治疗中。还披露了用于治疗与EGFR相关的癌症的LOX抑制剂，以及预测对LOX抑制剂响应性的生物标志物。
• [EN] OXAZOLE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXAZOLE DESTINÉS ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：LIFEARC

  公开号：WO2018122550A1

  公开（公告）日：2018-07-05

  A first aspect of the invention relates to a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, wherein: • B is an aryl or heteroaryl group optionally substituted by one or more R10 groups; and * X is selected from 0, (CR11 R12 ) p and (CR11 R12 ) p CO. Said compounds are capable of inhibiting PAICS and are useful in the treatment of proliferative disorders. Further aspects relate to pharmaceutical compositions, therapeutic uses and process for preparing compounds of formula (I).

  该发明的第一个方面涉及式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐或酯，其中：• B是芳基或杂芳基，可选择地由一个或多个R10基团取代；和* X从0，(CR11 R12) p和(CR11 R12) p CO中选择。所述化合物能够抑制PAICS，并且在治疗增生性疾病方面是有用的。进一步的方面涉及制药组合物、治疗用途和制备式(I)化合物的过程。
• DIHYDROISOQUINOLINE COMPOUND
  申请人：Suzhou Ark Biopharmaceutical Co., Ltd

  公开号：EP3909951A1

  公开（公告）日：2021-11-17

  The present disclosure provides a series of dihydroisoquinoline compounds or a pharmaceutically acceptable salt, ester, isomer, solvate, hydrate, prodrug, or isotopically labeled compounds thereof, having the structure of general formula I: (I). The compounds have an extremely strong activity for inhibiting Hepatitis B surface antigen and have an extremely strong activity for inhibiting Hepatitis B virus DNA. In addition, the compounds feature high bioavailability and can exhibit efficacy with a low dosage, which reduce the potential toxicity of the compounds.

  本公开提供了一系列二氢异喹啉化合物或其药学上可接受的盐、酯、异构体、溶液剂、水合物、原药或同位素标记的化合物，其结构为通式I：（I）。这些化合物具有极强的抑制乙型肝炎表面抗原的活性和抑制乙型肝炎病毒 DNA 的活性。此外，这些化合物还具有生物利用度高的特点，并能以低剂量发挥药效，从而降低了化合物的潜在毒性。
• [EN] DIHYDROISOQUINOLINE COMPOUND<br/>[FR] COMPOSÉ DE DIHYDROISOQUINOLÉINE<br/>[ZH] 一种二氢异喹啉类化合物
  申请人：SUZHOU ARK BIOPHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2020143604A1

  公开（公告）日：2020-07-16

  本发明提供了一种二氢异喹啉类化合物或其药学上可接受的盐、酯、异构体、溶剂化物、水合物、前药或同位素标记物，具有通式Ⅰ化合物的结构：（I），该类化合物具有极强的抑制乙肝表面抗原的活性，同时具有极强的抑制乙肝DNA的活性，并且该类化合物的生物利用度较高，在较低的剂量下就可发挥药效，降低了化合物的潜在毒性。